Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Ерадиком Торговое название Ерадиком Международное непатентованное название Флуконазол Лекарственная форма Капсулы, 150 мг Состав Одна капсула содержит активное вещество -флуконазол 150,0 мг, вспомогательные вещества: лактоза и крахмал, талькочищенный, метилпарабен, пропилпарабен, состав оболочки капсулы: желатин, титан диоксид (Е 171). Описание Белые или серовато-белые капсулы, заполненные порошкомбелого или почти белого цвета Фармакотерапевтическая группа Противогрибковые препараты для системного использования. Триазола производные. Код АТС J02АС01 Фармакологические свойства Фармакокинетика Флуконазол хорошо всасывается после приема внутрь.Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Биодоступность превышает 90%.Флуконазол широко распределяется в тканях и органах организма. Концентрации егов грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте, вагинальном секрете иперитонеальной жидкости аналогичны таковым в плазме крови. Концентрация вспинномозговой жидкости составляет 50-90% от уровня в плазме крови, независимоот наличия воспаления мозговых оболочек. В роговом слое, эпидермисе, дерме ипотовой жидкости концентрации достигают значений, превышающих концентрацию вплазме крови. Связывается с белками плазмы на 11-12%. Введение ударнойдозы (в первый день) в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяетдостичь уровень, соответствующий 90% Сss, ко второму дню. Метаболитов флуконазола в периферической крови необнаружено. Период полувыведения составляет 22-30 ч. Выводится почками.80% от введенной дозы – в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционаленклиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не обнаружены. Фармакодинамика Ерадиком - противогрибковое средство из группы производыхтриазола. Он применяется для лечения поверхностных и системных грибковыхинфекций. Ингибирует фермент 14α-деметилазу грибковой клетки из-за чегоподавляется синтез эргостерола, нарушая проницаемость клеточной стенки. Активен в отношении Candida, Microsporum,Cryptococcus neoformans, Trichophyton, Blastomyces dermatitidis, Coccidioidesimmitis и Histoplasma capsulatum. Флуконазол не влияет на активность печеночных ферментов. Являетсявысоко избирательным для цитохрома Р450 грибков, не угнетает эти энзимы ворганах человека; в наименьшей степени ингибирует зависимые от цитохрома Р450окислительные процессы в микросомах печени человека (в сравнении с другимипротивогрибковыми препаратами). Показания к применению - лечение и профилактика системного кандидоза, включаякандидемию, диссеминированныйкандидоз и кандидоз слизистых оболочек, вагинальный кандидоз острый ихронический рецидивирующий - профилактика грибковых инфекций у больных со сниженным иммунитетом (в т.ч.у больных СПИД) - профилактика грибковых инфекций у больных созлокачественными новообразованиямипосле проведения химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии - микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области - кандидурия - отрубевидный лишай, разноцветный лишай, вызванныйдерматофитами и кандида - онихомикоз - глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с сохраненнымиммунитетом Способ применения и дозы Предназначен для приема внутрь. Доза подбираетсяиндивидуально. - для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза убольных СПИД после завершения полного курса первичной терапии препарат можетбыть назначен по 150 мг 1 раз в неделю - при вагинальном кандидозе Ерадиком принимают однократновнутрь в дозе 150 мг. Для уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидозапрепарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительностьтерапии определяют индивидуально (от 4 мес. до 12 мес.). Некоторым больнымможет потребоваться более частое применение - при кандидозном баланите, препарат назначают однократно вдозе 150 мг внутрь - для профилактики кандидоза рекомендуемая доза Ерадикомасоставляет 150-300 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развитиягрибковой инфекции - при микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховойобласти, и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю.Длительность терапии в обычных условиях составляет 2-4 недели, однако примикозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель) - при отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300мг 1 раз в неделю в течение 2 недель (некоторым больным требуетсядополнительное назначение еще 300 мг). В некоторых случаях достаточнооднократное назначение 300 мг - при онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжатьдо замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Дляповторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно. У детей старше 6 лет длительность лечения зависит отклинического и микологического эффекта. Препарат применяют ежедневно 1 раз/сут. - для лечения генерализованного кандидоза или криптококковойинфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжестизаболевания - для профилактики грибковых инфекций, развивающихся на фоненейтропении вследствие цитотоксической химио- или лучевой терапии, у детей сосниженным иммунитетом препарат назначают по 3-12 мг/кг/сут в зависимости отвыраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении - у детей с нарушениями функции почек суточную дозупрепарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и увзрослых), в соответствии со степеньювыраженности почечной недостаточности Ерадиком выводится, в основном, с мочой в неизмененном виде.При повторном назначении препарата больным с нарушениями функций почек дозавводится в зависимости от клиренса креатинина. Если клиренс креатинина более 50мл/мин, применяется обычная доза препарата (100% рекомендуемой дозы). Приклиренсе креатинина от 11 до 50 мл/мин применяется доза, равная 50%рекомендуемой. У больных, регулярно находящихся на диализе, одну дозу препаратаприменяют после каждого сеанса гемодиализа. Побочные действия - головная боль, головокружение, судороги, нарушение вкуса - судороги - удлинение интервала QT, пароксизмальная желудочковаятахикардия типа «пируэт» - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота - токсические поражения печени, включая единичные случаи с летальным исходом, повышениеуровней щелочной фосфатазы, билирубина, аланинаминотрансферазы(АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ); редко - функциональная недостаточностьпечени, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, желтуха - лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз,тромбоцитопения, гиперхолестеринемия,гипертриглицеридемия, гипокалиемия - анафилаксия, включая ангионевротический отек, отек лица и зуд кожи, крапивница - алопеция, эксфолиативные кожные реакции, включая синдром Стивенса- Джонсона итоксический эпидермальный некролиз Противопоказания - повышенная чувствительность к флуконазолу и триазольнымсоединениям - одновременный прием терфенадина, цизапридаили и астемизола - беременность и лактация - детский возраст до 6 лет Лекарственные взаимодействия Не обнаружено клинически значимых взаимодействий при леченииоднократными дозами ерадикома пациентов с вагинальным кандидозом. Прииспользовании повторяющихся и больших доз возможно взаимодействие со следующимипрепаратами: Взаимодействие ерадикома с терфенадином, цисапридом иастемизолом приводит к увеличению их концентраций в плазме, что может привестик удлинению интервала QT и развитию серьезных аритмий. Флуконазол ингибируетактивность цитохрома Р450, что замедляет метаболизм терфенадина, цисаприда иастемизола. Сочетанное применение перечисленных препаратов противопоказано. При назначении с комбинации с варфарином увеличиваетсяпротромбиновое время. Необходим мониторинг протромбинового времени у больных,получающих ерадиком и кумариновые антикоагулянты. Ерадиком удлиняет период полувыведения оральных гипогликемизирующихпрепаратов (производных сульфанилмочевины). При сахарном диабете совместноеназначение этих препаратов возможно, однако, необходимо учитывать, что этоможет способствовать развитию гипогликемии. При одновременном длительном приеме с гидрохлортиазидомконцентрации флуконазола в плазме могут возрасти. Ерадиком повышает плазменные концентрации фенитоина, чтоследует учитывать при выборе доз обоих препаратов. Рифампицин ускоряет элиминацию ерадикома, что диктуетнеобходимость увеличения дозы последнего при комбинированной терапии. У пациентов, которым была осуществлена пересадка почки, ерадикомможет повысить концентрации циклоспорина в плазме. Ерадиком повышает плазменные концентрации теофиллина. Ерадиком может повысить плазменные концентрации индинавираили мидазолама, соответственно, их дозы должны адекватно уменьшаться. Конкурентное взаимодействие зидовудина и ерадикома можетпривести к повышению плазменных концентраций зидовудина за счет замедления егометаболизма. Пациентов, получающих такую терапию необходимо наблюдать с цельювыявления побочных действий зидовудина. Особые указания Терапию можно начинать до получения результатов посева идругих лабораторных исследований. Однако противоинфекционную терапию необходимоскоррегировать соответствующим образом, когда результаты этих исследованийстанут известны. Ерадиком следует с осторожностью применять у больных свыраженными нарушениями функции печени или почек. Во время лечения необходиморегулярно вести наблюдение за уровенем печеночных ферментов и проводитьнаблюдение за пациентом с целью выявления возможных токсических эффектов. Приповышении уровня печеночных ферментов, появлении клинических признаков пораженияпечени, которые могут быть связаны с Ерадикомом, препарат следует отменить.Гепатотоксическое действие Ерадикома обратимо. При развитии тяжелых кожных реакций у больных СПИД на фонеприменения Ерадикома, препарат следует отменить. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приемеЕрадикома с препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р450. Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами В период лечения препаратом необходимо воздерживаться отуправления автотранспортом и работы с точными механизмами. Передозировка Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях –судороги. Лечение: промывание желудка, форсированный диурез,гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазмеприблизительно на 50%), симптоматическая терапия. Форма выпуска 1 или 3 капсулы в контурно-ячейковой упаковке в картоннойпачке с инструкцией по медицинскому применению. Условия хранения Хранить в защищенномот света месте, при температуре от +15 до +30оС Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года По истечении срока годности не применять. Условия отпуска По рецепту