Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Флоксейф 400 Торговое название Флоксейф 400 Международное непатентованное название Моксифлоксацин Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – моксифлоксацина гидрохлорида 436.40 мг (эквивалентно моксифлоксацину 400 мг), вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая РН101, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, целлюлозамикрокристаллическая РН 102, кремния диоксид коллоидный, магния стерат, вода очищенная, состав оболочки: инстакоат универсальный желтый: титанадиоксид Е 171, железа оксид желтый Е 172. Описание Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета,круглые, двояковыпуклые, гладкие, с ровной поверхностью с обеих сторон. Фармакотерапевтическая группа Антибактериальные препараты для системного использования,фторхинолоны Код АТС J01MA14 Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема внутрь моксифлоксацин абсорбируется быстро ипочти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 90%. Послеоднократного приема моксифлоксацина в дозе 400 мг максимальная концентрация (Cmax)в крови достигается в течение 0.5-4 ч и составляет 3.1 мг/л. Пиковая и минимальная концентрации в плазме встабильном состоянии (400 мг однократно ежедневно) были 3,2 и 0,6 мг/л,соответственно. Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в однократныхдозах от 50 мг до 1200 мг, а также в однократной дозе до 600 мг в суткиежедневно в течение 10 дней является линейной. Устойчивое состояние параметровдостигается в течение 3 дней. Связывание с белками крови (главным образом с альбуминами)составляет около 40-42% независимо от концентрации препарата. Моксифлоксацин быстро распределяется в органах и тканях. Объемраспределения (Vd) составляет приблизительно 2 л/кг. Высокие концентрации препарата, превышающие таковые вплазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в альвеолярных макрофагах), вслизистой оболочке бронхов, в носовых пазухах, в мягких тканях, коже и подкожныхструктурах, очагах воспаления. В интерстициальной жидкости и в слюне препаратопределяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чемв плазме. Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в органахбрюшной полости и перитонеальной жидкости, а также в тканях женских половыхорганов. Около 52% дозы моксифлоксацина метаболизируется донеактивных сульфосоединений и глюкуронидов. Моксифлоксацин не подвергается биотрансформациимикросомальными ферментами печени системы цитохрома Р450. Сульфосоединения (M1)составляют приблизительно 38% дозы и выводятся главным образом с калом. Около14% дозы преобразуются в соединения глюкуронидов (M2), которые выделяется изорганизма с мочой. Пиковые концентрации М2 в плазме составляют приблизительно40% от концентрации лекарственного средства, а концентрации М1 в плазме обычносоставляют менее 10% от концентрации моксифлоксацина. После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацинвыводится из организма почками и через кишечник, как в неизмененном виде, так и в виденеактивных сульфосоединений и глюкуронидов. При однократной дозе 400 мг около 19% выводится внеизмененном виде с мочой, около 25% - с фекалиями. Период полувыведения T1/2составляет примерно 12 ч. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мгсоставляет от 179 мл/мин до 246 мл/мин. Не выявлено существенных изменений фармакокинетикимоксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (в т.ч. при КК<30мл/мин/1.73 м2) и у находящихся на непрерывном гемодиализе и длительномамбулаторном перитонеальном диализе. У пациентов с незначительными и умеренными нарушениямифункции печени (класс А или В по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетикамоксифлоксацина не изменяется. У пациентов с тяжелыми нарушениями функциипечени (класс С по шкале Чайлд-Пью) данных по фармакокинетике моксифлоксацинанет. Фармакодинамика Флоксейф 400 - антибактериальный препарат группы фторхинолонов.Механизм действия обусловлен ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV,что приводит к нарушению синтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, кгибели микробной клетки. Минимальные бактерицидные концентрации препарата вцелом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями (МИК). In vitro препарат активен в отношении широкого спектра грамотрицательныхи грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий иатипичных форм, таких как Mycoplasma spp., Chlamidia spp., Legionella spp., атакже бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам. К Флоксейфу 400 чувствительны грамположительные аэробныебактерии: Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину имакролидам), Streptococcus pyogenes (группа А), Streptococcus milleri, Streptococcusmitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus,Streptococcus constellatus, Staphylococcus aureus (включая чувствительные кметициллину штаммы), Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включаячувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcushominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacteriumdiphtheriae, Enterococcus faecalis (только штаммы, чувствительные к ванкомицинуи гентамицину); грамотрицательные аэробные бактерии: Haemophilus influenzae(включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae,Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие инепродуцирующие β-лактамазы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Bordetellapertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans,Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris,Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Gardnerella vaginalis;анаэробные бактерии: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroidesfragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis,Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp. (в т.ч. Porphyromonasanaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus), Prevotella spp.,Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum; атипичныебактерии: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Coxiellaburnettii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium. Моксифлоксацин менее активен в отношении Staphylococcus aureus(штаммы, резистентные к метициллину/офлоксацину), Staphylococcus epidermidis(штаммы, резистентные к метициллину/офлоксацину), Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonasfluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia, Neisseria gonorrhoea. Механизмы, приводящие к развитию устойчивости кпенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, ненарушают антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестнойустойчивости между этими группами антибактериальных препаратов имоксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаевплазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости оченьнезначительна (10-7-10-10). Резистентность к моксифлоксацину развиваетсямедленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацинана микроорганизмы в концентрациях ниже МИК сопровождается лишь незначительнымувеличением МИК. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Темне менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные ианаэробные микроорганизмы чувствительны к моксифлоксацину. Показания к применению - острый синусит - внебольничная пневмония (в т.ч. вызванная штаммамимикроорганизмов со множественной резистентностью к антибиотикам*) - обострение хронического бронхита - неосложненные инфекции кожи и мягких тканей - осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включаяинфицированную диабетическую стопу) - осложненные интраабдоминальные инфекции (включаяполимикробные инфекции, в т.ч. внутрибрюшинные абсцессы) - неосложненные воспалительные заболевания органов малоготаза (в т.ч. сальпингиты и эндометриты) * - Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностьюк антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы,резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп, как пенициллины (приминимальной подавляющей концентрации ≥2 мг/мл), цефалоспорины II поколения(цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол Способ применения и дозы Взрослым. Препарат назначают внутрь по 400 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения Флоксейфом 400 при приеме внутрьопределяется тяжестью инфекции и клиническим эффектом и составляет: при остромсинусите и неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей - 7 дней; при внебольничнойпневмонии - 10 дней; при обострении хронического бронхита – 5 дней; при осложненныхинфекциях кожи и подкожных тканей - общая продолжительность ступенчатой терапии(в/в введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 день; при осложненныхинтраабдоминальных инфекциях - общая продолжительность ступенчатой терапии (в/ввведение препарата с последующим приемом внутрь) составляет 5-14 дней; при неосложненныхвоспалительных заболеваниях органов малого таза – 5-14 дней. Пациентам пожилого возраста, пациентам с незначительныминарушениями функции печени (класс А или В по шкале Чайлд-Пью), пациентам снарушениями функции почек (в т.ч. при КК <30 рецепту