Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Левокарбисан Торговое название Левокарбисан Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Таблетки 250 мг/25 мг Состав Одна таблетка содержит активные вещества: леводопа 251.23 мг (впересчете на 100% вещество 250.00 мг) и карбидопа 27.10 мг (в пересчетена 100% вещество 25.00 мг), вспомогательные вещества: крахмалпрежелатинированный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат. Описание Таблетки белого или почти белого цвета сплоской поверхностью. На одной стороне таблетки имеется фаска и риска, надругой - фаска и фирменный логотип в виде креста. Фармакотерапевтическая группа Антипаркинсонические препараты. Допа и еепроизводные. Леводопа + Карбидопа. Код АТХ N04BA02 Фармакологические свойства Фармакокинетика Леводопа После приема внутрь леводопа быстро всасываетсяиз желудочно-кишечного тракта. Период полувыведения составляет около 1 часа.Метаболизируется путем декарбоксилирования в допамин, часть которого превращаетсяв норадреналин, до 30% преобразуется в 3-О-метилдопу, которая имеет периодполураспада от 9 до 22 часов. Около 80% леводопы выводится с мочой в течение 24часов в основном в виде гомованилиновой кислоты и дигидроксифенилацетиловой кислоты.Менее 1% выводится в неизмененном виде. Леводопа конкурирует с другими нейтральнымиаминокислотами за транспорт через гематоэнцефалический барьер. При проникновении в полосатое тело головногомозга леводопа декарбоксилируется в допамин, накапливается и освобождается изпресинаптических нейронов. Поскольку леводопа быстро декарбоксилируется вжелудочно-кишечном тракте и печени, очень небольшое количество в неизмененномвиде транспортируется в головной мозг. Периферическое декарбоксилированиеснижает терапевтическую эффективность леводопы и отвечает за многие егопобочные эффекты. По этой причине леводопу обычно принимают вместес ингибитором периферической декарбоксилазы, таким как карбидопа, что даетвозможность назначать более низкие дозы для достижения терапевтическогоэффекта. Карбидопа После приема внутрь разовой дозы карбидопывремя достижения пиковой концентрации составляет 1,5-5 ч. Практически в неизмененномвиде выделяется с мочой в течение 7 часов. Карбидопа не проникает черезгематоэнцефалический барьер, но проходит через плаценту и выделяется с грудныммолоком. Влияние карбидопы на метаболизм леводопы. Карбидопа тормозит периферическоедекарбоксилирование леводопы в допамин, но так как она не проникает черезгематоэнцефалический барьер, терапевтический эффективный уровень допамина вголовном мозге можно получить при назначении более низкой дозы леводопы для снижения периферических побочных эффектов, такихкак тошнота, рвота, нарушения сердечногоритма. Карбидопа увеличивает концентрацию леводопы вплазме крови примерно в 5 раз, время поддержания терапевтических концентраций вплазме от 4 до 8 часов, период полувыведения от 3 до 15 часов. Концентрация допамина и гомованилиновой кислотыв плазме крови и в моче снижается при предварительном приеме карбидопы. Фармакодинамика Симптомы болезни Паркинсона связаны сисчерпыванием допамина в полосатом теле головного мозга. Леводопа, метаболическийпредшественник допамина, усиливает дофаминергическую передачу и ослабляетсимптомы паркинсонизма за счет ее превращения в допамин путем декарбоксилированияв головном мозге. После введения внутрь леводопа быстродекарбоксилируется и превращается в допамин во внемозговых тканях, и лишьнебольшое количество неизменённой леводопы достигает центральной нервной системы.Таким образом, требуются большие дозы леводопы с частыми интервалами приема длядостижения адекватного лечебного действия. Карбидопа, которая не проникает черезгематоэнцефалический барьер, ингибирует внемозговое декарбоксилированиелеводопы, что увеличивает количество леводопы, поступающей в головной мозг и еепревращение в допамин. Поскольку ингибирующее декарбоксилазу действиекарбидопы происходит только во внемозговых тканях, введение карбидопы вместе слеводопой делает последнюю более доступной для поступления в головной мозг. После совместного введения карбидопы илеводопы уровень леводопы в плазме крови значительно увеличивается по сравнениюс тем, который наблюдается при введениитаких же доз только леводопы, в то время как уровни допамина и гомованилиновойкислоты, двух главных метаболитов леводопы, значительно снижаются. Левокарбисан оказывает более выраженныйтерапевтический эффект и обеспечивает длительное поддержаниетерапевтической концентрации леводопы в плазме крови по сравнению с назначениемтолько одной леводопы. Действие препарата проявляется в течениепервых суток с начала приема. Наибольший эффект достигается в течение 7 дней. Показания к применению - болезнь и синдром Паркинсона - пациенты с паркинсонизмом, которые принимаютпрепараты поливитаминов,содержащие пиридоксина гидрохлорид (витамин B6) Способ применения и дозы Препарат принимают внутрь. Оптимальную суточную дозу Левокарбисана устанавливаютиндивидуально в каждом конкретном случае. Таблетки содержат карбидопу и леводопу всоотношении 1:10. В процессе лечения может потребоваться коррекцияиндивидуально подобранной дозы и частоты приема препарата. Обычная начальная доза Доза подбирается врачом индивидуально всоответствии с реакцией пациента на лечение. Начальная доза препаратасоставляет ½ таблетки один или два раза в сутки. Однако, такая дозировка можетне обеспечить оптимального количества карбидопы, которая требуется пациенту.Поэтому в случае необходимости добавляется ½ таблетки каждый день или черездень до достижения оптимального эффекта. Эффект наблюдается в первый же день, аиногда – после приема первой дозы. Оптимальный эффект достигается в течение семидней. Терапия пациентов, принимавших леводопу Следует прекратить лечение леводопой, покрайней мере, за 12 часов до начала приема Левокарбисана (за 24 часа приприменении препаратов леводопы медленного высвобождения). Необходимо выбиратьсуточную дозу Левокарбисана, которая будет обеспечивать примерно 20% прежнейсуточной дозы леводопы. Начальная доза у большинства пациентов,принимавших более 1500 мг леводопы, составляет одну таблетку Левокарбисана 3или 4 раза в сутки. Из-за того, что как лечебное, так и побочныедействия возникают быстрее при применении Левокарбисана нежели леводопы, запациентами необходимо внимательно наблюдать во время периода подбора дозировки.Непроизвольные движения возникают быстрее при лечении Левокарбисаном посравнению с леводопой. Их появление может потребовать уменьшение дозировки Левокарбисана.У некоторых больных ранним признаком превышения дозировки может быть блефароспазм. Пациенты, получающие леводопу с другимингибитором декарбоксилазы При переводе пациентов на Левокарбисан с леводопы в сочетании с другимингибитором декарбоксилазы, следует прекратить дозировку по крайней мере за 12часов до приема Левокарбисана. Необходимо начать с дозировки Левокарбисана,которая обеспечит такое же количество леводопы, содержащееся в другихпрепаратах леводопы, ингибиторах декарбоксилазы. Пациенты, получающие другиепротивопаркинсонические агенты Другие противопаркинсонические препараты (кроме леводопы) могут приниматьсясовместно с Левокарбисаном, необходима коррекция дозы в соответствии срекомендациями производителя. Поддерживающая терапия Лечение должно быть индивидуальным и подобранотаким образом, чтобы получить желаемый результат от проводимой терапии. С цельюоптимального ингибирования внемозгового декарбоксилирования леводопы должнобыть применено не менее 70-100 мг карбидопы в день. При необходимости дозу Левокарбисана можноувеличить на ½ таблетки или 1 таблетку каждый день или через день до достижениямаксимальной дозы – 8 таблеток в сутки. Опыт применения суточной дозыкарбидопы, превышающей 200 мг, ограничен. Рекомендуемая максимальная суточная доза 8 таблеток Левокарбисана в сутки (200 мгкарбидопы и 2 г леводопы). Это примерно 3 мг/кг карбидопы и 30 мг/кг леводопыпри массе тела пациента 70 кг. Побочные действия - астения, слабость, усталость, общеенедомогание, чувство раздражения, беспокойство - ангионевротический отёк, крапивница - злокачественная меланома - агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическаяи негемолитическая анемия - анорексия, повышение или снижение массы тела,отеки - возбуждение, бруксизм, спутанность сознания,слабоумие, депрессия с развитиемили отсутствием суицидальных наклонностей, дезориентация, эйфория,бессонница, психотические приступы, включая бред, параноидноемышление, галлюцинации, злокачественный нейролептический синдром - повышение либидо, гиперсексуальность, патологическиеазартные игры - активация латентного синдрома Горнера,атаксия, брадикинетические приступы(явления “заторможенности-расторможенности”), мышечные судороги,дискинезии, хорееподобные, дистонические и другие непроизвольные движения, нарушения походки, падение, тремор рук, тризм - сонливость, включая очень редкую дневнуюсонливость и приступы внезапного засыпания, обморок - снижение остроты мышления, головокружение, головнаяболь - онемение, парестезии - окулогирные кризы (спазм взора), блефароспазм,нечеткость зрения,расширение зрачков, диплопия - боль в груди, аритмии, сердцебиение,артериальная гипертензия, ортостатическаягипотензия, флебит - приливы, алопеция, кожная сыпь, зуд, повышеннаяпотливость, потемнениепота, болезнь Шенлейн-Геноха - патологические типы дыхания, одышка, охриплостьголоса - чувство горечи и сухость во рту, ощущениежжения языка, потемнение слюны,развитие язвы двенадцатиперстной кишки, диарея, запор, диспепсия,дисфагия, икота, метеоризм, желудочно-кишечное кровотечение,боль в животе, тошнота, гиперсаливация, рвота - задержка мочеиспускания, энурез, потемнениемочи, приапизм Противопоказания - повышенная чувствительность к активномувеществу или любому из вспомогательныхвеществ препарата - одновременный прием неселективныхингибиторов моноаминооксидазы (МАО) - закрытоугольная глаукома - меланома или наличие меланомы в анамнезе - кожные заболевания неизвестной этиологии - тяжелая печеночная и почечнаянедостаточность - тяжелые психозы - беременность, период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия Следует соблюдать осторожность приодновременном применении Левокарбисана и следующих лекарственных препаратов: Антигипертензивные препараты У пациентов, получающих гипотензивныесредства, добавление Левокарбисана может вызывать ортостатическую гипотензию.Поэтому в начале лечения Левокарбисаном необходима коррекция дозы гипотензивного препарата. Антидепрессанты Прием ингибиторов МАО должен быть прекращен за2 недели до начала терапии Левокарбисаном. При одновременном применениилеводопы с ингибиторами МАО (за исключением селективного ингибитора МАО-В)возможны нарушения кровообращения. Это связано с накоплением под влияниемлеводопы допамина и норадреналина, инактивация которых заторможена ингибиторамиМАО. В результате этого, высока вероятность развития возбуждения, повышения артериальногодавления, тахикардии, покраснения лица, головокружения. Имеются отдельные сообщения о повышении артериальногодавления и дискинезии в случаях сочетанного применения трициклическихантидепрессантов и Левокарбисана. Препараты железа Биодоступность карбидопы и/или леводопыснижается при одновременном применении железа сульфата или железа глюконата. Другие лекарственные средства Антагонисты D2-рецепторов допамина (например,фенотиазины, бутирофеноны, рисперидон), а также изониазид могут снизить терапевтический эффект леводопы. Имеются данные о блокировании положительноготерапевтического воздействия леводопы при болезни Паркинсона в результате приемафенитоина и папаверина. Пациенты, принимающие эти лекарства одновременно спрепаратом Левокарбисан, требуют тщательного наблюдения для своевременноговыявления снижения терапевтического эффекта. При одновременном применении Левокарбисана стубокурарином, селегилином повышается риск возникновения артериальнойгипотензии. Поскольку леводопа конкурирует с некоторымиаминокислотами, ее абсорбция может быть нарушена у некоторых пациентов,находящихся на высокобелковой диете. Карбидопа препятствует действию пиридоксинагидрохлорида (витамина В6), который ускоряет метаболизм леводопы в допамин впериферических тканях. Особые указания Левокарбисан следует назначать с осторожностьюпациентам с тяжёлыми заболеваниями сердечно-сосудистой и дыхательной систем, бронхиальной астмой, заболеваниями почек,печени и эндокринной системы, или имеющим в анамнезе язвенную болезнь желудка идвенадцатиперстной кишки (из-за возможности кровотечения в верхнем отдележелудочно-кишечного тракта). Во время длительного лечения Левокарбисаном рекомендуетсяпериодический контроль за функциями печени, кроветворной, сердечно-сосудистойсистем и почек. При назначении Левокарбисана пациентам,перенесшим инфаркт миокарда и имеющим предсердную, узловую или желудочковуюаритмии, рекомендуется тщательное предварительное обследование. У такихпациентов необходим контроль за сердечной деятельностью, особенно при первоначальномприеме препарата и в период подбора дозы. Пациентам с открытоугольной глаукомой препаратследует назначать с осторожностью и при условии, что внутриглазное давлениепостоянно контролируется во время лечения. Левокарбисан не рекомендуется для устраненияэкстрапирамидных расстройств, вызванных лекарственными препаратами. У пациентов, принимавших ранее леводопу, можетнаблюдаться дискинезия, так как карбидопа позволяет значительному количествулеводопы достичь головного мозга, и таким образом, образуется большоеколичество допамина. Появление дискинезии может потребоватьснижение дозы препарата. Левокарбисан может вызвать непроизвольныедвижения и психические расстройства. Предполагается, что эти реакцииобусловлены увеличением содержания допамина в головном мозге. Эти явления могутпотребовать снижения дозы. Все пациенты, принимающие Левокарбисан, должнынаходиться под наблюдением врача в связи с возможностью развития депрессивногосостояния с суицидальными тенденциями. Пациенты, у которых наблюдались психозы,требуют осторожного подхода при подборе терапии. Следует соблюдать меры предосторожности приодновременном назначении психотропных лекарственных средств и препарата Левокарбисан(смотрите раздел « Лекарственные взаимодействия »). При внезапной отмене антипаркинсоническихпрепаратов описан симптомокомплекс, напоминающий злокачественныйнейролептический синдром, включающий мышечную ригидность, повышение температурытела, психические нарушения и увеличение концентрации сывороточнойкреатинфосфокиназы. Поэтому необходимо тщательное обследование пациентов впериод резкого снижения дозы Левокарбисана или его отмены, в особенности еслипациент получает нейролептики. Если требуется общая анастезия, то препарат Левокарбисанможно принимать до тех пор, пока пациенту разрешено пероральное введениежидкости и лекарств. Если лечение временно прервано, то прием Левокарбисана можетбыть возобновлен в обычной дозировке, как только пациент будет в состояниипринимать препарат перорально. При лечении болезни Паркинсона агонистамидопамина наблюдались патологическая азартная игра, повышенная сексуальность иповышение либидо. Меланома У пациентов с болезнью Паркинсона имеетсяболее высокий риск развития меланомы, чем в общей популяции (примерно в 2-6 развыше). Неизвестно, связан ли повышенный риск сболезнью Паркинсона или же другими факторами, такими как лекарственныепрепараты, которые применяются для лечения данной болезни. По названным выше причинам пациентам и врачам рекомендуетсятщательно и регулярно наблюдать за возможным появлением меланом при лечениипрепаратом Левокарбисан. Необходимо периодически осматривать кожу квалифицированнымиспециалистами (дерматологами). Одновременное применение психоактивныхпрепаратов, таких как фенотиазины или бутирофеноны, должно проводиться состорожностью, и пациент должен тщательно наблюдать за снижением противопаркинсонического лечебного эффекта. Пациенты с наличием в анамнезе судорог следуетназначать препарат с осторожностью. При лабораторном обследовании уровни азотамочевины, креатинина и мочевой кислоты в крови во время приема Левокарбисана ниже,чем при назначении леводопы. Переходные нарушения включают повышение уровнямочевины в крови, печеночных трансаминаз, ЛДГ, билирубина и щелочной фосфатазы. Препарат может привести к ложноположительномурезультату мочи на ацетон. Особенности влияния лекарственного средства наспособность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами Не рекомендуется заниматься деятельностью,требующей концентрации внимания и управлением транспортных средств. Передозировка Симптомы: усиливается выраженность побочныхэффектов (смотрите раздел «Побочные эффекты»). Лечение: лечение острой передозировки Левокарбисаномв основном такое же, как лечение острой передозировки леводопой. Однако,пиридоксин неэффективен при передозировки Левокарбисаном. Рекомендуется обеспечить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторингс целью выявления возможных аритмий, при необходимости назначить адекватнуюантиаритмическую терапию. Следует учитывать возможность того, что наряду спрепаратом Левокарбисан пациент принимал и другие лекарственные средства. Форма выпуска и упаковка По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковкуиз пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 10 контурных упаковок вместе с утвержденнойинструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языкахвкладывают в пачку из картона или хром-эрзац. Пачки помещают в коробки из картона дляпотребительской тары или гофрированного. Допускается наносить информациюутвержденной инструкции по медицинскому применению на пачку. Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте притемпературе не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 2 года Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту
Аптеки
Лекарства
Мед. центры
Врачи
Мед. услуги
Онлайн консультация 
