Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства УБИСТЕЗИН Торговое название УбистезинTM () Международное патентованное название Нет Лекарственная форма Раствор для подслизистых инъекций в стоматологии 4% 1,7 мл Состав 1 мл раствора содержит активные вещества: артикаина гидрохлорид 40 мг эпинефрина гидрохлорид 0,006 мг, вспомогательные вещества: натрия сульфит (эквивалентно 0.31мг SO2), кислота хлористоводородная (хлороводородная) 14%, натрия гидроксидраствор 9%, натрия хлорид, вода для инъекций. Описание Бесцветный, прозрачный не опалесцирующий раствор. Фармакотерапевтическая группа Анестетики местные. Амиды. Артикаин в комбинации с другимипрепаратами. Код АТС N01BB58 Фармакологические свойства Фармакокинетика Убистезин всасывается быстро и почти полностью. Максимальный уровень артикаина в плазме после внутриротовойинъекции достигается приблизительно через 10 - 15 минут. Объем распределениясоставляет 1,67 л/кг, период полураспада - приблизительно 20 минут и Tmaxсоставляет приблизительно 10 – 15 мин. Артикаин связывается до 95% с белками плазмы крови. Артикаин быстро гидролизуетсяхолинэстеразами плазмы крови в первичный метаболит - артикаиновую кислоту,которая далее метаболизируется в глюкуронид артикаиновой кислоты. Артикаин иего метаболиты выводятся из организма с мочой. Эпинефрин быстро катаболизируется в печени и других тканях.Метаболиты выводятся через почки. Фармакодинамика Убистезин - комбинированный препарат для местной анестезии встоматологии. Содержит артикаин, который является анестезирующим средствомместного действия амидного типа и эпинефрин – адреномиметик, увеличивающийпродолжительность действия местных анестетиков. Артикаин приводит к обратимомуингибированию чувствительности вегетативных, сенсорных и моторных нервныхволокон. Механизм действия артикаина заключается в блокированиипотенциалзависимых натриевых каналов на мембране нервного волокна. Эпинефринприводит на местном уровне к сужению кровеносных сосудов, результатом являетсяболее высокая концентрация местного анестетика в месте введения в течениедлительного времени, а также уменьшение вероятности возникновения общихнежелательных побочных эффектов. Данный препарат характеризуется низким уровнем токсичности. Действие препарата начинается быстро (через 1 - 3 минутыпосле инъекции). Препарат обеспечивает надежный анестезирующий эффект, обладаетхорошей переносимостью. Продолжительность действия Убистезина при анестезиипульпы составляет не менее 45 минут, а при анестезии мягких тканей - 120-240минут. Данный препарат обеспечивает надежный обезболивающий эффект. Заживление ран происходит без каких-либо осложнений, чтообусловлено хорошей тканевой переносимостью и минимальным сосудосуживающимдействием. По причине низкой концентрации эпинефрина в препарате еговоздействие на сердечно-сосудистую систему выражено слабо: не наблюдаетсяповышения артериального давления и повышения частоты сердечных сокращений. Показания к применению Инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии: несложные одиночные и последовательные удаления зубов подготовка кариозных полостей и препарирование культи зубаперед протезированием разрезы и наложение швов на небе Способ применения и дозы По мере возможности следует использовать наименьший объёмраствора, способствующий эффективной анестезии. Рекомендуются следующие дозировки: Для удаления зубов верхней челюсти в большинстве случаевявляется достаточным 1,7 мл Убистезина из расчета на один зуб; таким образомможно обходиться без болезненных небных инъекций. В случае последовательногоудаления соседних зубов нередко является возможным уменьшение инъекций. Для анестезии при разрезах или наложении швов на небе показано около 0.1 мл препарата на один укол. При несложном удалении премоляров нижней челюсти,достаточной является инфильтрационная анестезия с использованием 1,7 мл Убистезинаиз расчета на один зуб; в отдельных случаях может потребоваться дополнительнаяинъекция в подслизистую область переходной складки в количестве от 1 до 1.7 млпрепарата. Мандибулярная анестезия показана в редких случаях. 1,7 мл Убистезинаявляется достаточным. При препарировании кариозной полости и подготовке культизуба под искусственную коронку допускаются инъекции с вестибулярной стороны вколичестве 0,5-1,7 мл Убистезина на один зуб. При лечении премоляров нижней челюсти следует применятьпроводниковую анестезию. 1,7 мл Убистезина является достаточным. Для детей с массой тела 20 – 30 кг достаточной является доза в 0,25-1 мл; для детей смассой тела 30 – 45 кг– дозы в 0,5 – 2 мл. Убистезин не должен применяться детям до 4 лет. У пожилых пациентов в силу сниженных метаболическихпроцессов и более низкого объема распределения могут иметь место повышенныеуровня Убистезина в плазме крови. Риск кумуляции Убистезина повышается после повторногоприменения (например, повторная инъекция). Аналогичный эффект может наблюдатьсяпри ухудшении общего состояния пациента, а также при тяжелых нарушениях функцийпечени и почек (см. “ Особые указания ”). Таким образом, во всех подобных случаяхрекомендуется более низкая доза препарата (минимальное количество длядостаточной глубины анестезии). Доза Убистезина должна быть снижена у больных, страдающихстенокардией атеросклерозом. Максимальная рекомендуемая доза: Взрослые Для взрослых максимальная доза составляет 500 мг артикаина(7 мг/кг массы тела), что эквивалентно 12,5 мл Убистезина, соответственно - 7картриджей. Дети Количество препарата, подлежащее введению, должноопределяться по возрасту и массе тела ребенка, а также масштабам операции.Нельзя превышать эквивалент 7 мг артикаина/кг (0,175 мл Убистезина/кг) массытела. Препарат предназначен для инъекций в качестве местногоанестетика для стоматологического назначения. С целью исключения возможности внутрисосудистого введениянеобходимо всегда применять аспирационный контроль в двух проекциях (с ротациейиглы на 180°), хотя его отрицательный результат не всегда исключаетнеумышленное или незамеченное внутрисосудистое введение. Скорость инъекции не должна превышать 0.5 мл в 15 сек., т.е. 1 картридж в минуту. Основных системных реакций в результате случайноговнутрисосудистого введения в большинстве случаев можно избежать, применяяследующую технику введения - после аспирационного контроля медленно ввести 0,1- 0,2 мл и не ранее 20-30 секунд спустя медленно ввести остальной раствор. Открытые картриджи не должны применяться для другихпациентов. Остатки должны быть ликвидированы. Побочные действия Побочные действия могут возникать в результатепередозировки, будучи вызванными случайным внутрисосудистым введением илипатологической абсорбцией, например, в воспаленных или васкуляризированныхтканях, и проявляют себя в виде симптомов нарушений центральной нервной системыи/или сердечно-сосудистой системы. Данный препарат обычно хорошо переносится пациентами, однаковозможно развитие следующих побочных явлений: Содержание в препарате артикаина, может привести к следующимпобочным эффектам: Редко (> 0,01 %) - брадикардия - артериальная гипотензия - асистолия, остановка сердца - металлический привкус во рту - шум в ушах - головокружение, головная боль - тошнота, рвота - беспокойство, раздраженность - сонливость, тремор, нистагм, логорея (речевое возбуждение),мышечный тремор и тонико-клоническиесудороги - кома - парестезия губ и/или языка - тахипноэ - брадипноэ, которое может привести к апноэ - дыхательный паралич Очень редко (< 0,01 %) - аллергические реакции Возможно проявление гиперчувствительности к артикаину в видевысыпаний, отека, зуда, покраснения кожи, крапивницы, ангионевротическогоотека, конъюнктивита, ринита, бронхоспазмаили анафилактического шока. У больных, с бронхиальной астмой возможныпроявления в виде тошноты, диареи. Сообщалось о перекрёстнойгиперчувствительности на артикаин у пациентов с замедленной аллергическойреакцией на прилокаин. Пациентам с выраженной гиперчувствительностью к артикаинуили другим амидам для последующих процедур рекомендуется применение местныханестетиков сложноэфирных групп. У пациентов с бессимптомным течением метгемоглобинемиивведение больших доз артикаина может вызывать клинические проявления. Содержание в препарате эпинефрина в качествевазоконстрикторного компонента может привести к следующим побочным эффектам Редко (> 0,01 %) - ощущение жара - потливость - мигренеподобная головная боль - повышение артериального давления - боль за грудиной - тахикардия - тахиаритмия - остановка сердца - острый отек щитовидной железы Содержание в препарате натрия сульфита в качествевспомогательного вещества, может привести к следующим побочным эффектам Очень редко (< 0,01 %) - аллергические реакции Аллергические реакции или гиперчувствительность у пациентов с бронхиальной астмой проявляютсяв виде бронхоспазма, острого приступа астмы, помрачения сознания или шока,рвоты, диареи. Содержание в препарате активных компонентов артикаина иэпинефрина, может привести к следующим побочным эффектам Не исключена вероятность отсроченного развития параличалицевого нерва в течение 2 недель с момента введения препарата. Имеются данные,что это явление может иметь место и попрошествии 6 месяцев. Одновременное возникновение различных осложнений и побочныхэффектов может быть результатомвзаимного влияния компонентов препарата на клиническую картину. Местные реакции: отек и воспаление в месте инъекции. Противопоказания Убистезин не следует применять - детскийвозраст до 4 лет - гиперчувствительностьк любому из активных и вспомогательных компонентов препарата Вследствие наличия в составе артикаина, Убистезин неразрешен к применению в следующих случаях гиперчувствительность к местным анестетикам амидного типа тяжелые нарушения передачи нервных импульсов и проводимостисердца (напр.: AV-блокада II и III степени, выраженная брадикардия) острая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации тяжелая артериальная гипотензия у пациентов с дефицитом холинэстеразы геморрагический диатез (особенно при проведении проводниковой анестезии) инъекции в воспаленную область Вследствие наличия в составе эпинефрина в качествевазоконстрикторного компонента, Убистезин не разрешается к применению вследующих случаях - нестабильнаястенокардия - недавноперенесенный инфаркт миокарда - недавняяоперация по аорто-коронарному шунтированию - рефрактернаяаритмия - пароксизмальнаятахикардия или постоянная аритмия с высокой частотой сердцебиения - нелеченнаяили неконтролируемая тяжелая форма артериальной гипертензии - нелеченнаяили неконтролируемая застойная сердечная недостаточность -сопутствующая терапия с использованием ингибиторовмоноаминоксидазы (MAO) или трициклических антидепрессантов Вследствие наличия в составе натрия сульфита в качествевспомогательного вещества, Убистезин не разрешается к применению в следующихслучаях - гиперчувствительность к натрия сульфиту - тяжелая форма бронхиальной астмы Лекарственные взаимодействия Симпатомимический эффект эпинефрина может усиливаться приодновременном приеме ингибиторов моноаминоксидазы или трициклическихантидепрессантов. Эпинефрин может задерживать выделение инсулина вподжелудочной железе и, таким образом, снижать эффект пероральныхантидиабетических средств. Сопутствующее применение бета-блокаторовнекардиоселективного действия может приводить к повышению артериальногодавления из-за содержания эпинефрина в Убистезине. Некоторые ингаляционные лекарственные средства, такие, как,галотан, могут повышать чувствительность сердца к катехоламинам, приводя каритмии во время применения Убистезина. Особые указания Не применять внутривенно! Во избежание внутрисосудистойинъекции необходимо проводить тест на аспирацию путем контроля сопротивлениятканей вводимому раствору. Инъекционное давление должно соответствоватьплотности ткани. Не производить инъекцию в воспаленную область. Прием пищи возможен только после восстановлениячувствительности. Не использовать открытые картриджи для других пациентов Запрещается использовать поврежденные картриджи. Убистезин должен использоваться с особой осторожностью вслучаях тяжелых нарушений функции почек стенокардии атеросклероза существенного ухудшения коагуляции крови тиреотоксикозе узкоугольной глаукоме сахарном диабете заболеваний легких – в особенности бронхиальной астме феохромоцитоме Не рекомендуется применять Убистезин во время леченияпациентов с аллергическими реакциями к сульфитам, а также во время лечения пациентов,страдающих тяжелой формой бронхиальной астмы. Применение Убистезина можетпривести к аллергическим реакциям с анафилактическими симптомами (например:бронхоспазм). Случайное внутрисосудистое введение препарата можетсопровождаться судорогами с последующими торможением деятельности центральнойнервной системы или остановкой сердечно-сосудистой деятельности. Привозникновении данных симптомов необходимо незамедлительное проведениереанимационных мероприятий с применением реанимационного оборудования, кислородаи других реанимационных лекарственных средств. Поскольку местные анестетики амидного типа такжеметаболизируются печенью, Убистезин должен с осторожностью использоваться прилечении в пациентов с заболеваниями печени, так как, повышается риск развитиятоксической концентрации препарата в плазме крови. Убистезин должен с осторожностью применяться при лечениипациентов с нарушениями сердечно-сосудистой деятельности, так как у такихбольных может наблюдаться снижение способности к компенсации функциональныхизменений, связанных с замедлением атриовентрикулярной проводимости,вызванной препаратом. Препарат должен с осторожностью применяться при лечениипациентов, имеющих в анамнезе эпилепсию. Имеется вероятность положительных результатов при проведениидопинг-тестов у спортсменов. Необходимо принимать во внимание то, что во время лечения сиспользованием ингибиторов свёртывания крови и агрегации случайноевнутрисосудистое введение местного анестетика может привести к серьезномукровотечению. Следует также учесть, что повышается риск развитиягеморрагических явлений (см. раздел « Лекарственные взаимодействия »). Следует избегать случайных внутрисосудистых введений (см.Раздел « Способ применения и дозы ») При препарировании кариозной полости под коронку эпинефринприводит к снижению кровотока в ткани пульпы, что приводит к повышению рискавскрытия пульпы зуба. При применении местного анестетика в распоряжении врачадолжны иметься следующие лекарственные средства: - Противосудорожноепрепараты (например, бензодиазепины или барбитураты), мышечные релаксанты,атропин и вазопрессоры или адреналин для тяжелых аллергических ианафилактических реакций. - Реанимационноеоборудование (в особенности источник кислорода), обеспечивающие возможностьпроведения искусственной вентиляции легких в случае необходимости. - Тщательноеи постоянное наблюдение за основными показателями состояния ЦНС,сердечно-сосудистой и дыхательной систем пациента после каждой инъекцииместного анестетика. Возбужденность, беспокойство, шум в ушах, головокружение,потемнение в глазах, тремор, депрессия или сонливость могут быть раннимипредупредительными сигналами токсического воздействии на центральную нервнуюсистему (см. раздел « Передозировка »). Фенотиазины могут снижать прессорный эффект эпинефрина. Следует избегать одновременного использованиятаких препаратов. В тех случаях, когдасопутствующая терапия является необходимой, обеспечить тщательный контроль запациентом. Сопутствующее применение бета-блокаторовнекардиоселективного действия может привести к повышению артериальногодавления, обусловленного содержанием эпинефрина. (см. раздел «Лекарственныевзаимодействия»). Беременность и период лактации Беременность Нет достаточных клинических данных по применению препаратаженщинами во время беременности и кормления грудью. При использовании артикаинаво время беременности не было установлено неблагоприятного воздействия на развитиеплода. Данный препарат должен использоваться во время беременности только вслучаях крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышаетпотенциальный риск для плода. Лактация Нет достаточных данных о выделении артикаина и его метаболитовв грудное молоко. Однако доклинические данные свидетельствуют о том, чтоконцентрация артикаина в грудном молоке не достигает клинически значимойвеличины. В связи с этим после анестезии с применением Убистезина необходимосцедить первую порцию грудного молока, не применять сцеженное молоко длякормления. Особенности влияния на способность управлять транспортнымсредством или потенциально опасными механизмами Вопрос о допуске пациента к вождению транспортного средстваили к работе с потенциально опасными механизмами решается врачом индивидуальнов каждом конкретном случае. Передозировка Симптомы: могут возникать сразу при случайнойвнутрисосудистой инъекции или при условиях патологической абсорбции (напр.:воспаленная или васкуляризированная ткань) и в более поздний период, ипроявляются как симптомы нарушения функции центральной нервной системы и/илисосудистые симптомы. Симптомы, вызванные действием артикаина: проявляются каксимптомы нарушения функции центральной нервной системы (металлический привкусво рту, шум в ушах, головокружение, тошнота, рвота, возбужденность,беспокойство, увеличение частоты дыхания, сонливость, спутанность сознания,тремор, мышечные подергивания, тонико-клонические судороги, кома и дыхательныйпаралич) и/или сосудистые симптомы (падение АД, нарушения проводимостисердечных импульсов, брадикардии, остановка сердца. Симптомы, вызванные действием эпинефрина: проявляются каксимптомы нарушения функции сердечнососудистой системы (ощущение жара,потливость, мигренеподобная головная боль, повышение АД, боли за грудиной,тахикардия, тахиаритмия и остановка сердца). Одновременное возникновение различных осложнений и побочныхэффектов может быть результатом взаимного влияния компонентов препарата наклиническую картину. Лечение: в случае возникновения побочных эффектов немедленнопрекратить введение местного анестетика. Основные общие меры Диагностика (дыхание, кровообращение, сознание), поддержание/восстановлениежизненно важных функций дыхания и кровообращения, применение кислорода,внутривенный доступ Специальные меры Гипертензия: приподнять верхнюю часть тела пациента, принеобходимости дать нифедипинсублингвально. Конвульсии: предохранить пациента от сопутствующих ушибов,при необходимости диазепам в/в. Гипотензия: горизонтальное положение тела больного, принеобходимости внутрисосудистое вливание электролитных растворов, вазопрессоров(например, или этилефрин в/в). Брадикардия: атропин в/в. Анафилактический шок: связаться с врачом экстренной помощи.Тем временем придать пациенту горизонтальное положение, приподнять нижнюю частьтела, интенсивная инфузия электролитных растворов, при необходимости – эпинефрин в/в, кортизон в/в. Кардиогенный шок: приподнять верхнюю часть тела больного,связаться с врачом экстренной помощи. Остановка сердца: немедленная сердечно-легочная реанимация,связаться с врачом экстренной помощи. Форма выпуска и упаковка Раствор дляподслизистых инъекций в стоматологии4 % 1,7 мл По 1,7 мл в стоматологических цилиндрических картриджах. По50 картриджей вместе с инструкцией по медицинскому применению нагосударственном и русском языках вкладывают в жестяную банку. По 10 банок вгрупповой упаковке. Условия хранения Хранить в месте, недоступном для детей! Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше25°С. Срок хранения 2 года Препарат следует использовать до даты, указанной наупаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту Производитель Germany / Германия