Инструкция по применению
clear
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства ГЕТРИЛ Торговое название Гетрил Международное непатентованное название Глимепирид Лекарственная форма Таблетки 1мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг Состав Гетрил, таблетки 1 мг Одна таблетка содержит активное вещество - глимепирид1 мг, вспомогательные вещества: лактоза, натрия лаурил сульфат,микрокристаллическая целлюлоза, натрия крахмала гликолят, магния стеарат, краситель «зелёное яблоко». Гетрил, таблетки 2 мг Одна таблетка содержит активное вещество - глимепирид2 мг, вспомогательные вещества: лактоза, натрия лаурил сульфат,микрокристаллическая целлюлоза, натрия крахмала гликолят, магния стеарат, краситель фиолетового цвета, краситель бриллиантовый синий. Гетрил, таблетки 3 мг Одна таблетка содержит активное вещество - глимепирид3 мг, вспомогательные вещества: лактоза, натрия лаурил сульфат,микрокристаллическая целлюлоза, натрия крахмала гликолят, магния стеарат, краситель бриллиантовый синий. Гетрил, таблетки 4 мг Одна таблетка содержит активное вещество - глимепирид4 мг, вспомогательные вещества: лактоза, натрия лаурил сульфат,микрокристалическая целлюлоза, натрия крахмала гликолят, магния стеарат, краситель розового цвета. Описание Гетрил, таблетки 1 мг: Светло-зеленовато-желтого цвета овальные таблетки с оттиском «GETZ» на однойстороне и риской (насечкой) на другой стороне. Гетрил, таблетки 2 мг: Светло-фиолетового цвета, продолговатыетаблетки с оттиском «GETZ» на одной стороне и риской (насечкой) на другойстороне Гетрил, таблетки 3мг: Светло-синего цвета, продолговатые таблетки с оттиском «GETZ» на однойстороне и риской (насечкой) на другой стороне. Гетрил, таблетки 4 мг: Светло-розового цвета овальныетаблетки с оттиском «GETZ» на одной стороне и риской (насечкой) на другойстороне. Фармакотерапевтическая группа Пероральные гипогликемизирующие препараты, сульфонамиды,производные сульфонилмочевины Код АТС A10BB12 Фармакологические свойства Фармакокинетика Глимепирид обладает высокой абсорбцией и абсолютной биодоступностью(100%). Прием пищи не оказывает значительного влияния на всасывание. Максимальныеконцентрации глимепирида в сыворотке крови (Сmах) достигаются примерно через2,5 часа. Имеет низкий объем распределения (около 8,8 л), приблизительно равныйобъему распределения альбумина, и низкий клиренс (около 48 мл/мин). Связь сбелками - 99%. Метаболизируется в печени до гидроксилированного икарбоксилированного производных. Период полувыведения составляет 5-8 часов.После приема высоких доз период полувыведения глимепирида увеличивается.Выводится преимущественно в виде метаболитов; 58% обнаруживалось в моче и 35% -в кале. Неизмененный глимепирид в моче не обнаруживался. При сравнении данных,полученных при однократном приеме глимепирида и многократном приеме в течениенескольких дней 1 раз в сутки, не обнаруживалось значимого различия вфармакокинетике. Значимой кумуляции глимепирида не отмечается.Фармакокинетические параметры глимепирида сходны у пациентов разного пола иразличных возрастных групп. У пациентов с нарушениями функции почек (с низкимклиренсом креатинина) наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида ик снижению его средних концентраций в сыворотке крови. У данной категориипациентов не имеется дополнительного риска кумуляции глимепирида. Фармакодинамика Гетрил представляет собой пероральное гипогликемическоесредство первично пролонгированного действия; производное сульфонилмочевины IIIпоколения. Гетрил стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочнойжелезы, увеличивает высвобождение инсулина. Увеличивает количествоинсулин-чувствительных рецепторов в клетках-мишенях, повышает чувствительностьпериферических тканей к инсулину, угнетает глюконеогенез. Улучшаетпостпрандиальный инсулин/С-пептидный ответ, снижает гипергликемию безувеличения уровня инсулин/С-пептида натощак. Гетрил уменьшает риск развитияретино-, нейро- и нефропатии. При сочетанном назначении глимепирид позволяет снизить дозу инсулина у тучныхпациентов на 38%. Максимальный эффект гетрил достигается спустя 2-3 часа,гипогликемический эффект продолжается более 24 часов. Показания к применению Гетрил назначается для лечения сахарного диабета 2 типа вкачестве монотерапии при недостаточности диетотерапии и физических упражнений; вкомбинации с метформином в случае, если диета, упражнения и изолированный приемглимепирида или метформина не дают ожидаемого результата; в комбинации синсулином в случае, если диетотерапия, упражнения и пероральныепротиводиабетические средства не нормализуют уровень глюкозы в крови. Применять строго по назначению врача. Способ применения и дозы В качестве первичной и обязательной терапииинсулиннезависимого сахарного диабета 2 типа назначаются диета и физическиеупражнения. Нет жестких ограничений к режиму дозирования гипогликемическихпрепаратов, в том числе Гетрила. Для определения минимальной эффективной дозыобязателен контроль гликемии. Кратковременный прием Гетрила может быть достаточным длявременного контроля над уровнем глюкозы у пациентов, корректирующих уровень сахарав крови диетой и упражнениями. Начальная и поддерживающая дозы глимепирида определяются наоснове результатов регулярного контроля уровня гликемии. Мониторное наблюдениеза уровнем гликемии помогает также обнаружению первичной или вторичной резистентностик глимепириду. Таблетки Гетрила принимают внутрь целиком, не разжевывая, сдостаточным количеством жидкости (около 0,5 стакана). Обычно в начале лечения назначают по 1 мг глимепирида одинраз в день. При необходимости суточная доза может быть повышена. Любоеповышение дозы глимепирида следует проводить при регулярном контроле уровня гликемии,постепенно (например, с интервалами в 1-2 недели) и по следующей схеме: 1 мг -2 мг - 3 мг - 4 мг - 6 мг и (в исключительных случаях) - 8 мг. Обычно диапазон суточных доз глимепирида для больных с хорошо контролируемымсахарным диабетом составляет от 1 до 4 мг. Только у отдельных больныхдостаточный эффект достигается с помощью суточных доз свыше 6 мг. Время и распределение приема суточной дозы глимепирида определяетсяврачом с учетом образа жизни больного. Как правило, бывает достаточно приниматьсуточную дозу один раз в день. Это следует делать непосредственно передобильным завтраком или, если суточная доза не была принята, непосредственноперед первым обильным приемом пищи. Очень важно не пропускать прием пищи послеприема глимепирида. В случае улучшения компенсации сахарного диабета повышаетсячувствительность к инсулину, в связи с этим в процессе лечения может снизитьсяпотребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии должен быть рассмотренвопрос о временном уменьшении дозы или об отмене глимепирида. Коррекция дозы должна проводиться также при изменении массы тела больного илипри изменении его образа жизни, либо при появлении других факторов,способствующих повышению склонности к развитию гипо- или гипергликемии. Как правило, лечение глимепиридом бывает длительным, под контролем содержанияглюкозы в крови . Не существует точного соотношения между дозами глимепирида идругих пероральных сахаропонижающих препаратов. При замене других такихпрепаратов глимепиридом начальная суточная доза последнего должна составлять 1мг (даже в том случае, если больного переводят на глимепирид с максимальнойдозы другого перорального сахаропонижающего препарата). Любое повышение дозыглимепирида следует проводить в соответствии с рекомендациями, приведеннымивыше. Необходимо принимать во внимание степень и продолжительностьэффекта предшествующего сахаропонижающего средства. Может возникнутьнеобходимость во временном прекращении лечения во избежание аддитивногоэффекта, повышающего риск развития гипогликемии. У пожилых, истощенных пациентов, или у голодающих пациентов,или у пациентов с печеночной недостаточностью начальная доза, изменение дозы, иподдержание дозировки должны быть консервативны, во избежание гипогликемическойреакций. У пациентов с умеренно сниженной функцией почек недолжна превышаться стартовая доза 1мг один раз в день. Доза должна быть тщательноподобрана на основании уровня глюкозы в крови натощак (то есть 1 мг в интервале1-2 недели). Побочные действия Исходя из опыта применения глимепирида и других производныхсульфонилмочевины, необходимо учитывать возможность следующих побочных действий: Часто: - в начале лечения могут наблюдаться транзиторные нарушениязрения, обусловленные изменением уровня сахара в крови; Редко: - гипогликемия (головная боль, чувство голода, тошнота,рвота, апатия, сонливость, нарушение сна, беспокойство, агрессивность,нарушение концентрации внимания, снижение бдительности и реактивнойспособности, депрессия, спутанность сознания, нарушения речи, афазия, нарушениязрения, тремор, парезы, нарушения чувствительности, головокружение, потерясамоконтроля, делирий, судороги центрального генеза, сонливость и потеря сознаниявплоть до комы, поверхностное дыхание и брадикардия, признаки адренергическойконтррегуляции: испарина, чувство тревоги, тахикардия, артериальнаягипертензия, ощущение сердцебиения, приступ стенокардии и аритмии сердца), снижениеуровня натрия в крови (гипонатриемия); - тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, боль в животе, диарея,повышение активности печеночных трансаминаз. В исключительных случаях холестаз,желтуха, гепатит, который может приводить к печеночной недостаточности; - могут наблюдаться тяжелые нарушения картины крови;возможна тромбоцитопения, лейкоцитопения, гемолитическая анемия илиэритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения (вследствиемиелосупресии); - могут иметь место аллергические или псевдоаллергическиереакции - зуд, крапивница, сыпь, диспноэ, падение артериального давления вплотьдо анафилактического шока. В отдельных случаях может иметь место аллергическийваскулит или фотосенсибилизация. Противопоказания - сахарный диабет 1 типа; - диабетический кетоацидоз (в том числе в анамнезе),диабетическая прекома и кома, гиперосмолярная кома; - гиперчувствительность к глимепириду или к какому-либонеактивному ингредиенту, входящему в состав препарата, к другим производнымсульфонилмочевины или к другим сульфаниламидным препаратам (риск развитияреакций гиперчувствительности); - тяжелые нарушения функции печени; печеночнаянедостаточность (показан перевод на инсулин); - почечная недостаточность; гемодиализ (показан перевод наинсулин); - состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи,развитием гипогликемии, и требующие перевода больного на инсулинотерапию(инфекционные заболевания, обширные ожоги, тяжелые травмы, большиехирургические вмешательства, кишечная непроходимость, парез желудка); - лейкопения; - беременность и лактация - Детский возраст (безопасность и эффективность егоприменения у детей не определены). Лекарственные взаимодействия У больных, получающих некоторые другие лекарственныесредства или прекративших их прием перед началом лечения глимепиридом, можетбыть нарушен контроль уровня гликемии. При одновременном применении глимепирида и одного изследующих лекарственных средств: инсулин или другие пероральныепротиводиабетические препараты, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл, моноприл), аллопуринол,анаболические стероиды и мужские половые гормоны (тестостерон), хлорамфеникол,антикоагулянты кумаринового ряда, циклофосфамид,дизопирамид, фенфлурамин, акарбоза, фенирамидол,фибраты (клофибрат, безафибрат), флуоксетин,гуанетидин, изофосфамиды, ингибиторы моноаминооксидазы, противогрибковыепрепараты (миконазол,флуконазол), пара-аминосалициловаякислота, этионамид, пентоксифиллин(при парентеральном введении в высоких дозах), фенилбутазон,азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолоны, салицилаты (аспирин),сульфинпиразон, сульфаниламиды, тетрациклины (доксициклин),тритоквалин, трофосфамиды, теофиллин, бромокриптин, пиридоксин можетнаблюдаться усиление сахароснижающего эффекта и связанное с этим возможное развитиегипогликемии. При одновременном применении глимепирида и одного изследующих лекарственных средств: ацетазоламид,барбитураты, кортикостероиды (гидрокортизон, преднизолон,дексаметазон и др.), диазоксид, диуретики (гидрохлоротиазид,хлорталидон, фуросемид),эпинефрин (адреналин) и другие симпатомиметические средства, глюкагон,слабительные средства (после длительного применения), никотиновая кислота(в высоких дозах), пероральные контрацептивы (эстрогены (эстриол, эстрадиол, этинилэстрадиол)и прогестогены (прогестерон)),фенотиазины, хлорпромазин,фенитоин, рифампицин, изониазид, гормоныщитовидной железы (тироксин),триамтерен, аспарагиназа,баклофен, даназол, ритодрин, сальбутамол,тербуталин, соли лития (лития карбонат) может наблюдаться ослаблениесахаропонижающего эффекта и связанное с этим повышение уровня гликемии. Блокаторы Н2-рецепторов (циметидин, ранитидин), клонидини резерпин способны как потенцировать, так и снижать сахаропонижающий эффектглимепирида. Под действием таких симпатолитических средств, как блокаторы адренорецепторов,клонидин, гуанетидин и резерпин, возможно ослабление или отсутствие признаковадренергической контррегуляции гипогликемии. Блокаторы бета-адренорецепторов (в том числе атенолол, метопролол) понижаюттолерантность к глюкозе. У больных, с сахарным диабетом это может приводить к ухудшению компенсации обменавеществ. Кроме того, блокаторы бета-адренорецепторов могут усиливать тенденциюк развитию гипогликемии (вследствие нарушения контррегуляции). Алкоголь может усиливать или ослаблять гипогликемизирующеедействие глимепирида. На фоне приема глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действияпроизводных кумарина. Глимепирид снижает (незначительно) гипокоагуляцию,вызываемую варфарином. Препараты, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают рискмиелосупрессии. Особые указания Дозы гетрил определяются уровнем глюкозы в крови. Гетрилследует принимать в назначенных дозах и в назначенное время, перед обильнымприемом пищи (обычно перед завтраком). Очень важно не пропускать прием пищипосле приема гетрил. Пропуск приема никогда нельзя исправлять посредствомпоследующего приема более высокой дозы. Больной должен незамедлительноинформировать врача в случае приема слишком высокой дозы гетрил. Лечение гетрил проводят в сочетании с низкокалорийной диетой с малымсодержанием углеводов. Правильная диета, регулярные и достаточные физическиеупражнения и при необходимости, снижение массы тела имеют такое же большоезначение для достижения оптимального контроля гликемии, как и регулярный приемгетрил. Во время лечения гетрил необходим регулярный контроль уровнягликемии в крови, а также концентрацийгликозилированного гемоглобина. Мониторное наблюдение за показателями глюкозы вкрови помогает обнаружению первичной или вторичной резистентности к препарату. При достижении компенсации сахарного диабета повышается чувствительность кинсулину, в связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в гетрил.Во избежание развития гипогликемии необходимо своевременно снизить дозу илиотменить гетрил. Необходима коррекция дозы глимепирида при физическом иэмоциональном перенапряжении, изменении режима питания или при появлении другихфакторов, способствующих развитию гипо- или гипергликемии. Клиническими симптомами гипергликемии являются: увеличениечастоты мочеиспусканий, сильная жажда, сухость во рту и сухая кожа. В первые недели лечения гетрил может повыситься рискразвития гипогликемии, что требует особо строгого наблюдения за больным. Кфакторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся: нерегулярное,неполноценное питание, изменения привычной диеты, употребление алкоголя,особенно в сочетании с пропуском приема пищи, изменение привычного режима физическихнагрузок, одновременное применение других лекарственных средств. Почти всегдагипогликемия может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов(глюкозы или сахара, например, в виде кусочка сахара, подслащенного сахаромфруктового сока или чая). В связи с этим, больной должен всегда иметь при себене менее 20 гглюкозы. Она может потребоваться и для оказания помощи другим больным.Искусственные сладкие вещества неэффективны в лечении гипогликемии. Тяжелаягипогликемия требует немедленного лечения под наблюдением врача, а при определенныхобстоятельствах и госпитализации больного. С осторожностью следует назначать гетрил пациентам ссопутствующими заболеваниями эндокринной системы, воздействующими на углеводныйобмен (в том числе нарушения функции щитовидной железы, аденогипофизарная илиадренокортикальная недостаточность). При переходе на гетрил с другого препарата необходимопринимать во внимание степень и продолжительность эффекта предшествующегогипогликемизирующего препарата. Может возникнуть необходимость во временномпрекращении лечения во избежание аддитивного эффекта. В исключительных стрессовых ситуациях (например, при травме, хирургическомвмешательстве, инфекционном заболевании с высокой температурой) может бытьнарушен контроль уровня гликемии и может возникнуть необходимость во временномпереводе больного на инсулин. При недостаточном эффекте гетрил или снижении действия придлительной монотерапии (вторичная резистентность) рекомендуется комбинация синсулином. Необходимо предупредить пациентов о повышенном риске возникновениягипогликемии в случаях приема нестероидных противовоспалительных препаратов (индометацин, диклофенак, ибупрофен и др.), приголодании. Алкоголь может усиливать или ослаблять гипогликемическоедействие глимепирида; возможно развитие дисульфирамподобногосиндрома: абдоминальные боли, тошнота, рвота, головная боль. Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться приприеме бета-блокаторов (пропранолол и др.),клонидина, резерпина, гуанетидина или других симпатолитиков. При терапии толбутамидом (1.5г в сутки) в течение 5-8 летотмечалось повышение сердечно-сосудистой смертности в 2,5 раза. Учитываясходность химической структуры, возможно повышение риска развитиясердечно-сосудистых осложнений при терапии препаратами - производнымисульфонилмочевины. Следует учитывать, что симптомы гипогликемии могут бытьсглажены или совсем отсутствовать у пожилых пациентов. Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Пациентам, принимающим глимепирид, следует воздерживаться отзанятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного вниманияи быстроты психомоторных реакций. В начале лечения, при переходе с одноголекарственного средства на другое или при нерегулярном приеме глимепирида,может иметь место обусловленное гипо- или гипергликемией снижение бдительностии реактивной способности больного. Это может отрицательно сказаться, например,на способности к управлению автомобилем или к обслуживанию различных машин имеханизмов. Передозировка Симптомы: гипогликемия (чувство голода, тошнота, рвота,усиление потоотделения, чувство тревоги, тахикардия, повышение артериальногодавления, сердцебиение, боли в области сердца, аритмия, головная боль,головокружение, апатия, сонливость, беспокойство, агрессивность, нарушениеконцентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, тремор, парезы,нарушение чувствительности, судороги центрального генеза). Клиническая картинаможет напоминать инсульт; возможно развитие комы. Лечение: если пациент в сознании - назначают глюкозу внутрь иливнутривенно. В тяжелых случаях пациента необходимо госпитализировать. Пригипогликемической коме проводят инфузионную терапию 50% раствором глюкозы споследующим введением более разбавленного (10%) раствора глюкозы с цельюподдержания уровня глюкозы в крови на уровне 100 мг% (5.5 ммоль/л); возможновведение 1-2 мг глюкагонаили эпинефрина.Необходим постоянный мониторинг и поддержание жизненно важных функций,концентрации глюкозы в крови в течение, как минимум, 24-48 часов (возможныповторные эпизоды гипогликемии). После восстановления сознания необходимо датьбольному пищу, богатую легко усваиваемыми углеводами (во избежание повторногоразвития гипогликемии). При отеке мозга назначают маннит и дексаметазон. Форма выпуска и упаковка Таблетки 1 мг, 2 мг, 3 мг и 4 мг. По 10 таблеток в алюминиевых блистерах, по 2 блистера вкартонной упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном ирусском языках. Условия хранения Хранить в сухом,защищенном от света месте при температуре от +15°С до +30°с. Хранить воригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не использовать по истечении срока годности, указанного наупаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту