Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства НЕЙРОКСОН Торговое название Нейроксон Международное непатентованное название Цитиколин (сiticoline) Лекарственная форма Раствор для инъекций 500 мг/4 мл, 1000 мг/4 мл Состав 1 ампула препарата содержит: активное вещество – цитиколина натрия (в пересчете на цитиколин) – 522.5 мг или 1045.0 мг (500.0 мг или 1000.0 мг) вспомогательное вещество – вода для инъекций Описание Прозрачная бесцветная жидкость Фармакотерапевтическая группа Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропы. Другие психостимулирующие и ноотропные средства. Цитиколин. Код АТХ N06В Х06 Фармакологические свойства Фармакокинетика. Цитиколин хорошо абсорбируется при внутримышечном и внутривенном введении. После введения препарата наблюдается значительное повышение уровня холинов в плазме крови. При пероральном применении препарат почти полностью всасывается. Исследования показали, что биодоступность при пероральном и парентеральном путях введения почти одинаковы. Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина. После введения цитиколин усваивается тканями мозга, при этом холины действуют на фосфолипиды, цитидин - на цитидиновые нуклеоиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин быстро достигает тканей мозга и активно встраивается в мембраны клеток, цитоплазму и митохондрии, активируя деятельность фосфолипидов. Только незначительное количество введенной дозы выводится с мочой и калом (менее 3 %). Приблизительно 12 % введенной дозы выводится через дыхательные пути. Выведение препарата с мочой и через дыхательные пути имеет две фазы: первая фаза – быстрое выведение (с мочой – на протяжении первых 36 часов, через дыхательные пути – на протяжении первых 15 часов), вторая фаза – медленное высвобождение. Основная часть дозы препарата вовлекается в процессы метаболизма. Фармакодинамика. Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов в мембране нейронов, что способствует улучшению функций мембран, в том числе функционированию ионообменных насосов и нейрорецепторов. Благодаря стабилизирующему действию на мембрану цитиколин обладает противоотечными свойствами, поэтому уменьшает отек мозга. Цитиколин угнетает деятельность некоторых фосфолипаз, препятствует остаточному освобождению свободных радикалов, предупреждает повреждение мембранных систем и обеспечивает сохранение защитной антиоксидантной системы. Цитиколин уменьшает объем поврежденной ткани, предупреждая гибель клеток, действуя на механизмы апоптоза, и улучшает холинергическую передачу. Цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при очаговых инсультах мозга. Цитиколин способствует быстрой функциональной реабилитации пациентов при острых нарушениях мозгового кровообращения, уменьшая ишемическое поражение тканей мозга, что подтверждается результатами рентгенологических исследований. При черепно-мозговых травмах цитиколин сокращает длительность восстановительного периода и уменьшает интенсивность посттравматического синдрома. Цитиколин способствует повышению уровня мозговой деятельности, уменьшает уровень амнезии, улучшает состояние при когнитивных, сенситивных и моторных нарушениях, которые наблюдаются при ишемии мозга. Показания к применению - острая фаза нарушений мозгового кровообращения и лечение осложнений и последствий нарушений мозгового кровообращения. - черепно-мозговая травма и ее последствия. - неврологические расстройства (когнитивные, сенситивные, моторные), вызванные церебральной патологией дегенеративного и сосудистого генеза. Способ применения и дозы Для внутривенного или внутримышечного введения. Рекомендованная доза для взрослых составляет от 500 мг до 2000 мг в сутки. Первые 2 недели по 500-1000 мг 2 раза в сутки внутривенно, затем – по 500-1000 мг 2 раза в сутки внутримышечно. Максимальная суточная доза – 2000 мг. При острых и неотложных состояниях максимальный терапевтический эффект достигается при назначении препарата в первые 24 часа. В случае необходимости лечение продолжают препаратом Нейроксон, раствор для перорального применения. Рекомендованный курс лечения, при котором наблюдается максимальный терапевтический эффект составляет 12 недель. Дозы препарата и сроки лечения зависят от тяжести поражения мозга и устанавливаются врачом индивидуально. Внутривенно назначают в виде медленной внутривенной инъекции (на протяжении 3-5 минут, в зависимости от вводимой дозы) или капельного внутривенного вливания (40-60 капель в минуту). Пациенты пожилого возраста коррекции дозы не требуют. Побочные действия Побочные реакции возникают очень редко (<1/10000), включая единичные случаи. - тошнота, рвота, диарея - артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тахикардия - сильная головная боль, головокружение, чувство жара, тремор - галлюцинации, возбуждение - диспноэ - озноб, отек, аллергические реакции, в том числе: сыпь, пурпура, крапивница, зуд, ангионеврогический отек, анафилактический шок, повышение температуры тела, повышенная потливость, изменения в месте введения, покраснения кожи вплоть до пурпурного окрашивания. Противопоказания - повышенная чувствительность к компонентам препарата. - повышенный тонус парасимпатической нервной системы. Лекарственные взаимодействия Цитиколин усиливает эффект леводопы. Не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат. Особые указания В случае стойкого внутричерепного кровоизлияния не следует превышать дозу 1000 мг в сутки и скорость внутривенного введения 30 капель в минуту. Препарат применяют сразу после вскрытия ампулы. Ампула с препаратом предназначена только для однократного применения. Остатки препарата необходимо уничтожить. Применение в период беременности и лактации. Недостаточно данных относительно применения Нейроксона беременным. Данные об экскреции цитиколина в грудное молоко и его действие на плод не известны. Поэтому в период беременности или кормления грудью препарат назначают только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение в педиатрии Недостаточно данных относительно применения Нейроксона детям. Препарат применяют в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза от применения превышает потенциальный риск. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять автотранспортом и работать со сложными механизмами. Передозировка Случаи передозировки не описаны. В случае возникновения, симптомы передозировки проявляются усилением побочного действия препарата. Лечение: симптоматическое. Форма выпуска и упаковка По 4 мл препарата (500 мг/4 мл) в ампулы из нейтрального стекла вместимостью 5 мл с кольцом или с точкой излома или по 4 мл препарата (1000 мг/4мл) в ампулы из нейтрального стекла вместимостью 5 мл с кольцом излома красного цвета (Panton 186С). По 5 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку или по 5 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку, покрытую пленкой. По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку. Условия хранения Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Не применять по истечении срока годности Условия отпуска из аптек По рецепту. Производитель АО «Галичфарм», Украина Владелец регистрационного удостоверения АО «Галичфарм», Украина.