Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства Провирон® Торговое название Провирон® Международное непатентованное название Местеролон Лекарственная форма Таблетки 25 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – местеролон 25 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, поливидон 25000, магния стеарат, метилпарагидроксибензоат (Е218), пропилпарагидроксибензоат (E216). Описание Таблетки, круглой формы, белого цвета с риской на одной стороне и гравировкой «АХ» внутри шестиугольника на другой стороне. Фармакотерапевтическая группа Половые гормоны и модуляторы половой системы. Андрогены. Производные 5-андростенона. Местеролон. Код АТХ G03BB01 Фармакологические свойства Фармакокинетика После перорального приема местеролон быстро и почти полностью абсорбируется в широком диапозоне доз от 25 до 100 мг. Максимальные уровни препарата в сыворотке составляют 3,1+1,1 нг/мл после 1,6 + 0,6 часов. Затем уровень препарата в сыворотке снижается с конечным периодом полувыведения 12-13 часов. 98% местеролона связывается с белками сыворотки. Связывание с альбумином составляет 40%, в то время как связывание с ГСПС (глобулин, связывающий половые стероиды) – 58%. Местеролон быстро метаболизируется. Скорость метаболического клиренса в сыворотке составляет 4,4 + 1,6 мл · мин-1 · кг-1. Препарат не выводится почками в неизменном состоянии. Основным метаболитом является 1α-метил-андростерон, конъюгированная форма которого составляет 55-70% метаболитов, экскретируемых почками. Соотношение основного метаболита глюкуронида к его сульфату составляет около 12:1. Другим метаболитом, составляющим около 3% метаболитов, экскретируемых почками, является 1α-метил-5α-андростан-3α, 17β-диол. Метаболической конверсии в эстрогены или кортикостероиды не происходит. Около 77 % дозы местеролона выводится в виде метаболитов с мочой и около 13% дозы с фекалиями. В течение 7 дней экскретируется 90 % дозы, 50 % которой выводится почками в течение 24 часов. Абсолютная биодоступность местеролона при приеме внутрь составляет около 3%. Фармакодинамика Провирон® является андрогенным препаратом для приема внутрь. Наличие С-1 метильной группы в структуре препарата обуславливает особые свойства данного стероида: в отличие от тестостерона и его производных, применяемых для андрогенной терапии, он не метаболизируется в эстроген. Это различие в полной мере объясняет данные наблюдений, согласно которым в стандартной терапевтической дозе, применяемой у здоровых мужчин, Провирон® не вызывает значимого подавления высвобождения гонадотропинов из гипофиза. В этой связи Провирон® (1) не влияет на сперматогенез и (2) не оказывает влияния на выработку организмом собственного тестостерона, что отличает его от других андрогенов, которые замещают уровни тестостерона с подавлением выработки эндогенных андрогенов. В отличие от других андрогенов для приема внутрь, отмечается хорошая переносимость Провирона® со стороны печени, что возможно связано с отсутствием алкильного замещения в положении С-17 стероидного ядра. Показания к применению - недостаточность андрогенов или мужское бесплодие, связанное с первичным или вторичным мужским гипогонадизмом. Способ применения и дозы Взрослые: Начальная доза: 3 или 4 таблетки ежедневно в течение нескольких месяцев, а затем поддерживающая терапия: 2-3 таблетки (50-75мг) ежедневно. Дети: не рекомендуется детям. Побочные действия В отдельных случаях - частые или очень продолжительные эрекции Противопоказания - рак предстательной железы (поскольку андрогены могут стимулировать рост существующей опухоли) - опухоли печени в настоящее время или в анамнезе - повышенная чувствительность к местеролону или к любому другому компоненту препарата Лекарственные взаимодействия Не известны Особые указания Андрогены нельзя принимать здоровым лицам для укрепления мышц или повышения общей физической функциональной способности организма. Во время лечения рекомендуется регулярное проведение исследований предстательной железы, в целях исключения рака предстательной железы. Если в отдельных случаях будут иметь место частые или очень продолжительные эрекции, то следует сократить дозу или прекратить лечение во избежание осложнений в результате длительной эрекции. В редких случаях на фоне применения веществ с гормональной активностью, в том числе входящих в состав препарата Провирон®, наблюдались доброкачественные, а еще реже – злокачественные опухоли в печени, которые в отдельных случаях могут проводить к жизнеугрожающим интраабдоминальным кровотечениям. В случае появления сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков интраабдоминального кровотечения, следует учитывать возможность наличия опухоли печени при дифференциальной диагностике. Пациентам с наследственными нарушениями, такими как непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, следует учитывать количество лактозы, содержащейся в Провироне®. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами. Не известны Передозировка Симптомы: не сообщалось о каких-либо неблагоприятных эффектах вследствие передозировки, поэтому лечения обычно не требуется. Лечение: если с момента передозировки прошло не более двух-трех часов, и передозировка была столь значительная, что назначение терапии представляется обоснованным, в таких случаях безопасным методом может являться промывание желудка. Форма выпуска и упаковка По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги цветной алюминиевой. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку. Условия хранения Хранить при температуре не выше 300 С Хранить в недоступном для детей месте! Не использовать по истечении срока годности препарата. Условия отпуска из аптек По рецепту Производитель Байер Веймар ГмбХ и Ко. КГ Германия Владелец регистрационного удостоверения Байер Фарма АГ, Берлин, Германия .....