Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства ХИКОНЦИЛ Торговое название Хиконцил Международное непатентованное название Амоксициллин Лекарственная форма Капсулы, 250 мг или 500 мг Состав Одна капсула содержит активное вещество - амоксициллина тригидрат 290,7 мг или 581,4 мг, в пересчете на амоксициллин 250 мг или 500 мг вспомогательные вещества: кремния диоксид безводный, магния стеарат, состав капсулы: титана диоксид (Е171), оксид железа красный(Е172), индигокармин (Е132), оксид железа желтый (Е172), азорубин (Е 122), желатин. Описание Твердые непрозрачные желатиновые капсулы размером № 2 (длядозировки 250 мг) или № 0 (для дозировки 500 мг). Корпус капсулы от бежевого дорозового цвета, крышечка – от коричневого до темно-бордового цвета. Содержимоекапсул – слегка гранулированный порошок от белого до желтоватого цвета. Фармакотерапевтическая группа Противомикробные препараты для системного применения.Пенициллины широкого спектра действия. Код АТС J01CA04 Фармакологические свойства Фармакокинетика Абсорбция – быстрая, высокая (93%), прием пищи не оказываетвлияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрьв виде суспензии в дозе 125 и 250 мг, максимальная концентрация в плазме крови– 1.5-3 мкг/мл и 3.5-5 мкг/мл, соответственно. Время достижения максимальнойконцентрации в плазме крови после перорального приема - 1-2 ч. Имеет большойобъем распределения - высокие концентрации обнаруживаются в плазме крови,мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределениеслабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожныхволдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах,предстательной железе, жидкости среднего уха, кости, жировой ткани, желчномпузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы в 2раза концентрация также увеличивается в 2 раза. Концентрация в желчи превышаетконцентрацию в плазме крови в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудахпуповины концентрация амоксициллина - 25-30% от уровня в плазме кровибеременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, привоспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спиномозговой жидкости -около 20%. Связь с белками плазмы крови - 17%. Частично метаболизируется с образованием неактивныхметаболитов. Период полувыведения - 1-1.5 ч. Выводится на 50-70% почками внеизмененном виде путем канальцевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации(20%), печенью - 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Периодполувыведения у недоношенных, новорожденных и детей до 6 мес - 3-4 ч. Принарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен 15 мл/мин) периодполувыведения увеличивается до 8.5 ч. Амоксициллин удаляется при гемодиализе. Фармакодинамика Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средствоширокого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибируеттранспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки)в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Активен в отношении аэробныхграмположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов,продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp; и аэробных грамотрицательныхбактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Heamophilus influenzae,Helicobacter pylori, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp.,Klebsiella spp. Микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны кдействию амоксициллина. Действие развивается через 15-30 мин после введения идлится 8 ч. Показания к применению Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванныечувствительной микрофлорой: - синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит;бронхит, пневмония - пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, эндометрит,цервицит - перитонит, энтероколит, брюшной тиф, холангит, холецистит - рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы,лептоспироз, листериоз, болезньЛайма (боррелиоз), дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство - менингит, эндокардит (профилактика) - эрадикация бактерии H. Pylori при язве желудка идвенадцатиперстной кишки (всегда вкомбинации с другими препаратами) - сепсис. Способ применения и дозы Внутрь, до или после приема пищи. Доза препарата зависит от чувствительности возбудителяинфекции и локализации инфекционного процесса. Средние дозы препарата для взрослых по 0,5 г 3 раза в сутки. Продолжительность лечения – 7-10 дней. Побочные действия - возможны: крапивница, гиперемия кожи, эритема,ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит - редко: лихорадка, боли в суставах, эозинофилия,эксфолиативный дерматит, полиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса –Джонсона; реакции, сходные с сывороточной болезнью - в единичных случаях : анафилактический шок - дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея,стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение активности\"печеночных\" трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит - возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанностьсознания, изменение поведения, депрессия, периферическая нейропатия, головнаяболь, головокружение, судорожные реакции - лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура,анемия - затрудненное дыхание, тахикардия, интерстициальный нефрит,кандидоз, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями илипониженной резистентностью организма). Противопоказания - гиперчувствительность к компонентам препарата или кпенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам - аллергический диатез - бронхиальная астма - поллиноз - инфекционный мононуклеоз, лимфосаркома - лимфолейкоз - печеночная недостаточность - заболевания желудочно- кишечного тракта в анамнезе(особенно колит, связанный с применением антибиотиков) - период лактации - фенилкетонурия. Лекарственные взаимодействия При совместном применении с: - антацидами, глюкозамином, слабительными средствами, пищей,аминогликозидами - замедляется и снижается абсорбция - аскорбиновой кислотой, повышается абсорбция - бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозиды,цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) - синергидное действие - бактериостатическими препаратами: макролиды,хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды – антагонистическоедействие - непрямыми антикоагулянтами (подавляя кишечную микрофлору,снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс) – повышается эффективностьантикоагулянтов - эстрогенсодержащими пероральными контрацептивами,лекарственными средствами, в процессе метаболизма которых образуетсяпароаминобензойная кислота, этинилэстрадиол - риск развития кровотечений\"прорыва\", уменьшается эффективность указанных препаратов - диуретиками, аллопуринолом, оксифенбутазоном,фенилбутазоном, нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами,блокирующими канальцевую секрецию - повышают концентрацию препарата - аллопуринолом - повышается риск развития кожной сыпи - метотрексатом - уменьшается клиренс и повышаетсятоксичность метотрексата - дигоксином – ускорение всасывание дигоксина. Особые указания С осторожностью: почечная недостаточность, кровотечения ванамнезе. При курсовом лечении необходимо проводить контроль засостоянием функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счет ростанечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего измененияантибактериальной терапии. При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакциибактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность кпенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновымиантибиотиками. При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следуетизбегать применения противодиарейных препаратов, снижающих перистальтикукишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащиепротиводиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу. Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч послеисчезновения клинических признаков заболевания. При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральныхконтрацептивов и Хиконцила, следует по возможности использовать другие илидополнительные методы контрацепции. Применение в педиатрии Хиконцил в лекарственной форме «капсулы» не рекомендуетсяприменять у детей до 18 лет. Беременность и период лактации В период беременности следует применять с осторожностью подстрогим контролем лечащего врача. Особенности применения при управлении транспортным средствоми другими потенциально опасными механизмами Учитывая возможность возникновения побочных эффектов,следует проявлять осторожность при управлении транспортным средством и другимипотенциально опасными механизмами. Передозировка Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушениеводно-электролитного баланса. Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевыеслабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса;гемодиализ. Форма выпуска и упаковка По 8 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку изпленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией помедицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку изкартона. Условия хранения В защищенном от света месте при температуре не выше 25оС. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не использовать после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту