Инструкция по применению
clear
Инструкция по применению лекарственного средства ТоджесикТМ – 30 Торговое название ТоджесикТМ – 30 Международное непатентованное название Кеторолак Лекарственная форма Раствор для инъекций, 30 мг/1 мл Состав 1 мл содержит активное вещество - кеторолака трометамин, 30 мг, вспомогательные вещества: динатрия этилендиаминтетраацетат,хлорид натрия, пиросульфит натрия, абсолютный спирт, пропиленгликоль, гидроксиднатрия, вода для инъекций. Описание Раствор прозрачный от бесцветного до светло-желтого цвета Фармакотерапевтическая группа Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные уксусной кислоты. Код АТС М01АВ15 Фармакологические свойства Фармакокинетика Биодоступность кеторолака после внутримышечного ивнутривенного введения – 100 %. Максимальная концентрация препарата в плазме2.42 µг/мл и 4.65 µг/мл после введения 30 мг в/м и в/в соответственно. Тmax. –44 мин. при в/м введении и 3 мин. при в/в инъекции. Пик концентрации в плазменаходится в прямой зависимости от дозы препарата. Быстро распространяется, но, главным образом, остается впределах сосудистого русла. В плазме кеторолак связывается с белками (99%),чаще всего с альбуминами. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.Проходит через фетоплацентарный барьер и циркулирует в крови плода. Проникает вгрудное молоко. Примерно 40 % кеторолака метаболизируется в печени донеактивных метаболитов. Большая часть кеторолака и его метаболитов выводятся почками. Примерно 92 % введеннойдозы кеторолака выводится с мочой, 40 % в виде метаболитов и 60 % внеизмененном виде. 6 % от введенной дозы выводятся через кишечник. Фармакодинамика ТоджесикТМ – 30 представляет собой нестероидныйпротивовоспалительный препарат (НПВП). Кеторолака трометамин ингибирует синтезпростагландинов и может быть предложен в качестве периферического анальгетика.Биологическая активность Кеторолака связана с S – формой (S – энантиомером). ТоджесикТМ– 30 не обладает седативным илианксиолитическим эффектом, не вызываетлекарственной зависимости, не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетаетдыхание. Первоначальный эффект ТоджесикТМ – 30 достигается за счетингибирования действия фермента циклооксигеназа; при этом кеторолак большепрепятствует образованию профермента циклооксигеназа-I, чем индуцированнойформе циклооксигеназа- I I. Эффективности кеторолака также способствует идругой механизм – периферическая ингибиция метаболизма арахидоновой кислоты. Обезболивающий эффект ТоджесикТМ – 30 достигается при применении в рекомендуемыхдозах. Для облегчения боли лучше применять препарат в качестве монотерапии. Прикомбинированной терапии с морфином эффект от лечения на 25-70% более щадящий.Анальгезирующий эффект наступает в течение 1 часа, продолжается 5-6 часов. Показания к применению - болевой синдром (в том числе послеоперационные,посттравматические боли) Способ применения и дозы Больным следует перейти на альтернативный анальгезирующийпрепарат при первой возможности, т.к. ТоджесикТМ – 30 показан только для короткого курса лечения, неболее 5 дней. Взрослым: Разовая в/мдоза - 60 мг; разовая в/в доза – 30 мг., или по 30мг в/в или в/м через каждые 6часов, не более 120 мг в сутки. Пациенты старше 65 лет с почечной недостаточностью, пациентывесом < 50 кг: по 15 мг в/в или в/м каждые 6 часов. Максимальная суточнаядоза – 60 мг в сутки. Детям от 2 до 16 лет: Разовая в/м доза 1 мг/кг, максимальнаяразовая доза – 30 мг. Разовая в/в доза 0,5 мг/кг, максимальная разовая – 15 мг. Внутривенно вводить препарат в течение не менее 15 секунд. Внутримышечно вводить медленно и глубоко в мышцу. При переломах не повышать дозировку и частоту применениякеторолак трометамина. При необходимости одновременно можно дополнительно назначитьопиоидные анальгетики в уменьшенных дозах, при отсутствии противопоказаний. Максимальная разовая доза: 60 мг в/м или 30 мг в/в. Максимальная суточная доза: 120 мг. Побочные действия - отеки - повышение давления, сердцебиение - зуд, сыпь - желудочно-кишечное изъязвление, кровотечение илиперфорация, тошнота, диспепсия,гастроинтестинальные боли, диарея, запоры, метеоризм, рвота, стоматиты - пурпура, послеоперационное кровотечение - головная боль, сонливость, головокружение, потливость - одышка, отек легких, ринит и кашель - извращение вкуса, нарушение зрения, звон в ушах, потеряслуха - гематурия, протеинурия, олигурия, полиурия, учащенное мочеиспускание - анафилаксия, анафилактоидная реакция, ангионевротическийотек, миалгии, Синдром Лайелла,синдром Стивенса – Джонса, эксфолиативный дерматит, макулопаппулярная сыпь - гепатиты,холестатическая желтуха. Редко - увеличение веса, лихорадка, присоединение инфекции, астения – бледность кожных покровов, потеря сознания, понижениедавления – крапивница – гастрит, отрыжка,анорексия, повышение аппетита, мелена, острый панкреатит,кровавая рвота, эзофагит – носовое кровотечение, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения – тремор, галлюцинации, эйфория, экстрапирамидные симптомы, парестезия,депрессия, бессонница, раздражительность, жажда, сухость во рту, гиперкинез Противопоказания - язвенная болезнь в стадии обострения, желудочно-кишечноекровотечение или перфорация - прогрессирующая почечная патология, риск развития почечной недостаточности,связанной с массивной кровопотерей - родовые схватки и роды, потому что усиливаетсяингибирующий эффект синтезапростагландинов, что может нарушить кровообращение у плода и сокращение матки - беременность и период лактации - повышенная чувствительность к трометамину кеторолака,аспирину и другим нестероиднымпротивовоспалительным средствам (НВПС), - применение в качестве профилактического препарата дохирургического вмешательства - подозрение на цереброваскулярное кровоизлияние, геморрагический диатез, недостаточность гемостаза, - для спинномозговой (эпидуральной и интрацекальной)анальгезии, так как содержит спирт. - одновременное применение с пробенецидом и другими НПВС. Лекарственные взаимодействия Назначение Тоджесика пациентам, получающим антикоагулянты,как гепарин и варфарин должно быть очень осторожным и таким пациентамрекомендуется мониторное обследование. Имеются случаи повышения количества лития в плазме прилечении кеторолаком. Совместное назначение АКФ ингибиторов может привести к почечной патологии, особенноу пациентов с массивной кровопотерей. Спорадические случаи припадков наблюдались при совместномназначении Тоджесика и антиэпилептических препаратов (дифенин, карбамазепин). Галлюцинации наблюдались при употреблении Тоджесикапациентами, получающими психоактивные препараты (флуоксетин, алпразолам ит.д.). Потенциально опасные взаимодействия наблюдались сметотрексатом. Особые указания Следует осторожно применять препарат: При почечной недостаточности При печеночной недостаточности Для пациентов с сердечной недостаточностью, повышеннымкровяным давлением или с подобными симптомами Для пациентов с нарушениями свертывания крови Воздействие препарата на способность к вождению автомашинойили потенциально опасными механизмами Следует соблюдать осторожность при управленииавтотранспортом или другими потенциально опасными механизмами, вследствие такихпобочных эффектов препарата, как сонливость, головокружение, нарушение зрения ит.д. Передозировка Симптомы: вялость, апатия, сонливость, эпигастральные боли,тошнота, рвота, головная. При крайней степени передозировки – кома, конвульсии,гастроинтестинальное кровотечение, падение артериального давления или развитиепочечной недостаточности. Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Специфическихантидотов нет. Препарат не выводится припомощи диализа из кровяного русла. Форма выпуска иупаковка Раствор для инъекций 1 мл, 30 мг/1 мл 1. Первичная упаковка – ампулы по 1 мл. Вторичная упаковка- картонная упаковка по 10 или 25 ампул вместе с инструкцией поприменению. Условия хранения Хранить в сухом месте при температуре не выше +250С. Защищать от прямых солнечных лучей. Хранить в недоступномдля детей месте! Срок годности 3 года Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту