Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства ЭСОМ® 20 ЭСОМ® 40 Торговое название ЭСОМ® 20 ЭСОМ® 40 Международное непатентованное название Эзомепразол Лекарственная форма Капсулы кишечнорастворимые 20 мг и 40 мг Состав Одна капсула содержит активное вещество - микропеллеты эзомепразола магния дигидрата* 101.70 мг или 203.40 мг (эквивалентно эзомепразолу 20 мг или 40 мг соответственно) состав крышечки капсулы: титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), вода очищенная, желатин. состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172) (для ЭСОМ® 40), вода очищенная, желатин. *состав микропеллет: активное вещество - эзомепразола магния дигидрата - 21.700 мг или 43.400 мг вспомогательные вещества: нейтральные пеллеты, гидроксипропил-метилцеллюлоза 2910 (Гипромеллоза), гидроксипропилцеллюлоза–SL (HPC-SL), магния стеарат, эудрагит L 30 D 55 дисперсия (30 %), триэтилцитрат, симетикона эмульсия 30 %, тальк, вода очищенная Описание Капсулы № 4 с белым корпусом и крышечкой красно-коричневого цвета. Содержимое капсулы – пеллеты от белого до кремового цвета (для дозировки 20 мг). Капсулы № 3 с корпусом и крышечкой красно-коричневого цвета. Содержимое капсулы – пеллеты от белого до кремового цвета (для дозировки 40 мг). Фармакотерапевтическая группа Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (GORD). Ингибиторы протонового насоса. Эзомепразол. Код АТХ A02BC05 Фармакологические свойства Фармакокинетика Эзомепразол неустойчив в кислой среде и принимается перорально в виде гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Препарат быстро абсорбируется: максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема один раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. Объем распределения при равновесной концентрации у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%. Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты. Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизируется при участии специфической полиморфной изоформы СYР2С19, при этом образуются гидрокси- и деметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другой специфической изоформой CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме. Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (пациенты с активным метаболизмом). Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч – после многократного приема. Период полувыведения составляет 1,3 часа при систематическом приеме один раз в сутки. Площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) возрастает при повторном приеме эзомепразола. Дозозависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма при “первом прохождении” через печень, а также снижением системного клиренса, вероятно, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом. При ежедневном приеме один раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует. Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При пероральном применении до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с фекалиями. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола. Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов: Приблизительно у 2,9±1,5% населения снижена активность изо%