Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства ВАЗИЛИП® Торговое название Вазилип® Международное непатентованное название Симвастатин Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 10мг, 20 мг или 40 мг. Состав Одна таблетка содержит активное вещество - симвастатин 10 мг, 20 мгили 40 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинированный, бутилгидроксианизол,кислота лимонная безводная, кислота аскорбиновая, крахмал кукурузный, целлюлозамикрокристаллическая, магния стеарат, состав оболочки: гипромеллоза, тальк, пропиленгликоль,титана диоксид (Е171). Описание Таблетки круглой формы со слегка двояковыпуклойповерхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, соскошенными краями с обеих сторон (для дозировок 10 мг и 20 мг). Таблетки круглой формы со слегка двояковыпуклойповерхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, соскошенными краями с обеих сторон и риской на одной стороне (для дозировки 40мг). Фармакотерапевтическая группа Гиполипидемические препараты. Ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы. Код АТС С10АА01 Фармакологические свойства Фармакокинетика Симвастатин представлен в неактивной лактоннойформе, которая относительно хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного трактаот 61% до 85%. После перорального приема максимальная терапевтическаяконцентрация в плазме крови достигается через – 1,3 - 2,4 ч. и снижается на 90%через 12 ч. Связь с белками плазмы крови – 98%. Метаболизируется в печени, имеет эффект«первого прохождения» через печень (в основном гидролизуется в свою активнуюформу бета-гидроксикислоту). Период полувыведения активных метаболитовсоставляет 1,9 ч. В основном выводится через желудочно –кишечный тракт (60%) в виде метаболитов. Около 10 - 15% выводится почками внеактивной форме. Фармакодинамика Активным веществом препарата Вазилип® являетсясимвастатин, основным эффектом которого является снижение содержания общегохолестерина и холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) в плазме крови.Вазилип® является ингибитором 3-гидрокси-3-метил глутарил коэнзима А (ГMГ-КoA)редуктазы, фермента, катализирующего превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту(ранний этап синтеза холестерина). Вазилип® снижает концентрацию общегохолестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и триглицеридов.Содержание холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) такжеснижается, в то время как содержание холестерина липопротеинов высокойплотности (ЛПВП) умеренно повышается. Cнижает содержание общего холестерина иЛПНП в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии,при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина являетсяфактором риска. Препарат снижает уровень общего холестерина и холестериналипопротеинов низкой плотности (ЛПНП) у пациентов с ишемической болезньюсердца, снижая риск инфаркта миокарда и летального исхода для этих больных. Антисклеротический эффект Вазилипа® являетсяследствием воздействия препарата на стенки сосудов и компоненты крови. Вазилип® изменяет метаболизм макрофагов, угнетая ихактивацию и разрушение атеросклеротических бляшек. Вазилип® подавляет синтез изопреноидов, являющихсяфакторами роста при пролиферации гладкомышечных клеток внутренней оболочкисосудов. Под действием симвастатина улучшается эндотелий-зависимое расширениекровеносных сосудов. Терапевтический эффект наступает через 2недели, максимальный эффект наблюдается через 4 - 6 недель лечения. Показания к применению - первичная гиперхолестеринемия типов IIa иIIb , включая полигенную гиперхолестеринемию, гетерозиготную наследственнуюгиперхолестеринемию и смешанную гиперлипидемию (препарат применяется в видемонотерапии в тех случаях, когда соблюдение диеты и других методов леченияоказалось недостаточным). - профилактикасердечно-сосудистых нарушений, у больных с ишемической болезнью сердца (инсультили транзиторные ишемические приступы), замедление прогрессированияатеросклероза коронарных сосудов, уменьшение риска процедур реваскуляризации(шунтирование коронарных артерий и чрескожная транслюминальная ангиопластика). Способ применения и дозы Препарат принимают внутрь, однократно,вечером. Рекомендуемая доза Вазилип® для лечения гиперхолестеринемии варьируетот 10 мг до 80 мг один раз в сутки вечером. Гиперхолестеринемия Рекомендуемая начальная доза препарата дляпациентов с гиперхолестеринемией, составляет 10 мг. Максимальная суточная доза- 80 мг. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами не менее, чемв 4 недели. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приемепрепарата в дозах до 20 мг в день. Гомозиготная наследственнаягиперхолестеринемия Убольных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемаясуточная доза препарата Вазилип® составляет 40 мг вечером или 80 мг в триприема (20 мг - утром, 20 мг - днем и 40 мг - вечером). Профилактика сердечно-сосудистых нарушений При лечении больных с ишемической болезньюсердца эффективные дозы препарата Вазилип® составляют 20 - 40 мг один раз, вечером.Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных – 20 мг в день. Изменения(подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели, при необходимостидозу можно увеличить до 40 мг в день. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1,94ммоль/л), содержание общего холестерина – менее 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозупрепарата необходимо уменьшить. У больных пожилого возраста и у больных снебольшой или умеренно выраженной почечной недостаточностью изменений дозировкипрепарата не требуется. У больных с выраженной почечной недостаточностью(клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или получающих лечение циклоспорином, гемфиброзилом,другими фибратами или гиполипидемической дозой ниацина (более 1 г/сут),рекомендуемая начальная доза препарата Вазилип® составляет 5 мг, максимальная суточная доза составляет10 мг. Дальнейшего повышения дозы в таких ситуациях не рекомендуется. Принеобходимости увеличения дозы необходимо тщательное наблюдение за такимибольными. Побочные действия Редко(≥ 1/10,000, <1>