Монтелукаст

Одна таблетка содержит

активное вещество – натрия монтелукаст 4.160 мг, 5.20 мг и 10.4 мг, эквивалентно 4 мг, 5 мг и 10 мг монтелукаста,

вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая РН 102, гидроксипропилцеллюлоза SSL (HPC-SSL), натрия кроскармеллоза, аспартам, магния стеарат, железа оксид красный (Е172), ароматизатор черешни, вода очищенная

Таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью розового цвета с запахом черешни

Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования

Лейкотриеновых рецепторов антагонисты

Код АТХ R03DC03

При пероральном применении монтелукаст быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь натощак 10 мг препарата взрослыми пациентами средняя пиковая концентрация в плазме достигается в течение 3-4 часов.

Монтелукаст более чем на 99 % связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет в среднем 8 – 11 л. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%.

Монтелукаст активно метаболизируется в печени.

Исследования in vitro с использованием микросомальных ферментов печени показали, что цитохром Р450 3А4 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста.

Период полувыведения составляет 2,7–5,5 ч. Фармакокинетика монтелукаста в дозах до 50 мг почти линейна. После приема 10 мг монтелукаста один раз в день, наблюдается умеренная кумуляция (концентрация активного вещества в плазме составляла примерно 14%).

Клиренс у здоровых взрослых примерно 45 мл/мин. Монтелукаст и его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.

Фармакокинетика и биодоступность однократной пероральной дозы 10 мг монтелукаста у пожилых и молодых сходны. Период полувыведения монтелукаста у пожилых несколько увеличивается, однако корректировка дозы в этой возрастной группе не требуется.

У пациентов с легкой умеренной печеночной недостаточностью и циррозом после приема однократной дозы монтелукаста 10 мг среднее значение площади под кривой было на 41% больше, элиминация была несколько дольше, чем у здоровых добровольцев (средний период полувыведения – 7,4 ч). Корректировка дозы у пациентов с легкой – умеренной печеночной недостаточностью не требуется. Фармакокинетика монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью или гепатитом не исследовалась.

Так как монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не исследовалась. Корректировка дозы у этих пациентов не требуется.

КЛАСТ - селективный антагонист рецепторов лейкотриена D4 (цистенил лейкотриена CysLT1) - наиболее мощного медиатора хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме. Цистеинил лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются воспалительными эйкозаноидами, выделяемыми тучными клетками и различными другими клетками, включая эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются с рецепторами цистеинил лейкотриена (CysLT1) в дыхательных путях и вызывают такие явления, как бронхоконстрикция, гиперсекреция слизи, повышение проницаемости сосудистой стенки и скопление эозинофилов. Цистеинил лейкотриены играют важную роль в развитии симптомов аллергического ринита.

На ранней и поздней фазах аллергической реакции, после воздействия аллергена, в слизистой носа высвобождаются цистеинил лейкотриены.

Их эффект проявляется в ухудшении проходимости полости носа и отека слизистой носа. Монтелукаст, проявляя высокий аффинитет, селективно связывается с рецепторами CysLT1 (вместо других фармакологически значимых рецепторов дыхательных путей, таких как рецепторы простаноидов, холино- или β-адренорецепторы) и, таким образом, ингибирует физиологическое бронхоконстриктивное действие LTD4, вызывая бронходилатирующее действие.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет назначается одна таблетка в день (5 мг) перед сном.

Для детей старше 15 лет и взрослых с бронхиальной астмой или сезонным аллергическим ринитом суточная доза составляет 10 мг (одна таблетка).

Для лечения бронхиальной астмы КЛАСТ следует принимать вечером. При сезонном аллергическом рините – время приема пациент определяет по своему усмотрению. Больные, страдающие одновременно астмой и сезонным аллергическим ринитом, должны принимать КЛАСТ однократно вечером. Препарат необходимо принимать за 1 час до или через 2 часа после еды. Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.

Общие рекомендации

Терапевтическое действие КЛАСТА на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы развивается в течение первого дня.

Пациенту следует продолжать принимать КЛАСТ как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды ее обострения.

Для пожилых, пациентов с почечной или легкой – умеренной печеночной недостаточностью корректировка дозы не требуется.

Применение вместе с другими средствами для лечения бронхиальной астмы

КЛАСТ может быть добавлен к имеющейся схеме лечения пациента.

Бронхорасширяющие средства

Пациентам, у которых монотерапия бронходилататорами не обеспечила достаточного контроля, к лечению следует добавить КЛАСТ. После получения клинического ответа (в основном после первой дозы) дозу бронходилататоров можно снизить до нужного уровня.

Ингаляционные кортикостероиды

У пациентов, принимающих ингаляционные кортикостероиды, применение КЛАСТ обеспечивает дополнительный клинический эффект. Дозу кортикостероида можно снизить до переносимого уровня под наблюдением врача. У некоторых пациентов ингаляционные кортикостероиды после снижения их дозы можно отменить. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными кортикостероидами на препарат КЛАСТ.

Побочные эффекты в основном незначительны и не требуют отмены препарата.

Часто:

- повышение температуры тела, слабость

- кашель, заложенность носа

- боли в животе, гастроэнтерит, тошнота, рвота, диспепсия, понос

- кожная сыпь

-реакции повышенной чувствительности, (анафилаксия, ангионевротический отек, зуд, крапивница)

- головная боль, головокружение, аномальные сновидения, сомнамбулизм, дезориентация, сонливость, раздражительность, беспокойство, галлюцинации, агрессивное поведение, парестезии/гипестезии, утомляемость

- мышечные судороги, миалгия, артралгия

- кровотечение, гематомы

- отеки

редко:

- эозинофильная инфильтрация печени

- системная эозинофилия, симптомы васкулита (сходного с синдромом Churg -Strauss при лечении системными кортикостероидами, чаще при уменьшении дозы пероральных кортикостероидов)

- суицидальные намерения и поведение (попытки суицида)

- учащенное сердцебиение

очень редко:

- панкреатит

- повышение уровня (АлАТ, АсАТ) в крови

- холестатический гепатит

- повышенная чувствительность к монтелукасту или любому другому компоненту препарата

- детский возраст до 6 лет

- беременность и период лактации

- фенилкетонурия

КЛАСТ может применяться с другими препаратами для профилактики и длительного лечения астмы без усиления побочных эффектов. Во время исследований лекарственных взаимодействий КЛАСТ в рекомендованной дозе не вызывал клинически значимых изменений фармакокинетики следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, оральные контрацептивы (норэтиндрон 1 мг / этинилэстрадиол 35 мкг), терфенадин, дигоксин, варфарин.

Несмотря на то, что специальные исследования лекарственного взаимодействия не проводились, КЛАСТ применялся вместе с различными препаратами в клинических исследованиях. Это такие препараты, как гормоны щитовидной железы, седативные и снотворные средства, нестероидные противовоспалительные препараты, бензодиазепины и противоотечные средства.

Фенобарбитал при одновременном применении с однократной дозой КЛАСТ 10 мг вызывал уменьшение значения площади под кривой КЛАСТ примерно на 40%.

Корректировка дозы КЛАСТ при совместном применении с Фенобарбиталом не требуется. Препараты, содержащие зверобой продырявленный могут снижать уровень монтелукаста в плазме крови.

КЛАСТ не предназначен для купирования бронхоспазма при острых приступах астмы, а также для лечения астматического статуса.

При остром течении бронхиальной астмы рекомендуется применять соответствующие препараты для лечения пациентов. В острой фазе бронхиальной астмы лечение КЛАСТ можно продолжать.

Даже при постепенном контролируемом снижении дозы ингаляционного глюкокортикостероида сразу назначать КЛАСТ вместо ингаляционного кортикостероида не следует.

Пациенты с бронхиальной астмой, вызванной физической нагрузкой, должны продолжать применять ингаляционные β-агонисты в целях профилактики, а также иметь наготове β-агонист короткого действия для купирования приступов.

Пациенты с «аспириновой» астмой при применении КЛАСТ не должны принимать ацетилсалициловую кислоту или другие нестероидные противовоспалительные препараты.

У пациентов с бронхиальной астмой, принимающих КЛАСТ редко возможна системная эозинофилия, иногда могут наблюдаться симптомы васкулита, схожего с синдромом Churg – Strauss при лечении системными кортикостероидами. Эти случаи в основном связаны с уменьшением дозы пероральных кортикостероидов. Врачу следует быть внимательным в отношении наличия у пациента эозинофилии, васкулита, симптомов нарушения функции дыхательной системы, кардиологических осложнений или невропатии. Хотя между применением КЛАСТ и данными состояниями причинной связи не обнаружено.

Применение в педиатрии

В соответствующих контролируемых исследованиях у детей 6–14 лет как с бронхиальной астмой, так и с сезонным аллергическим ринитом были подтверждены эффективность и безопасность применения КЛАСТ. Профили эффективности и безопасности, полученные в данной возрастной группе, схожи с таковыми у взрослых.

Применение у пожилых

Клинические исследования не показали различий между молодыми и пожилыми добровольцами с точки зрения безопасности и эффективности применения КЛАСТ.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и механизмами.

КЛАСТ может вызывать головную боль, сонливость, вялость, медлительность. Это следует учитывать при необходимости применения препарата лицам, деятельность которых связана с управлением автомобилем, обслуживанием машин и механизмов, с выполнением работ в неустойчивом положении.

Симптомы: обезвоживание, сонливость, мидриаз, гиперкинезия, боль в животе.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, клиническое наблюдение, симптоматическая терапия.

Данных о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из форматуры алюминиевой и фольги алюминиевой печатной.

По 1 или 2 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя.

При температуре не выше 25 ºС, в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!

2 года

Не применять после истечения срока годности

По рецепту

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»