Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов Потенциале (Potentiale) Торговое название Потенциале Международное непатентованное название Силденафил Лекарственная форма Таблетки покрытые оболочкой 0,05г и 0,1г Состав Одна таблетка содержит активное вещество - силденафил 0,05г или 0,1г (в виде силденафила цитрата), вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрийкарбоксиметилцеллюлоза, аэросил, коллидон VA 64, пропиленгликоль, титанадвуокись, тальк, индигокармин. Описание Таблетки, покрытые оболочкой 0,05г и 0,1г, голубого цвета, с двояковыпуклой поверхностью Фармакотерапевтическая группа Препараты для лечения нарушении эрекции. Код АТС G04BЕ03 Фармакологические свойства Фармакокинетика Силденафил быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 – 120 минут (всреднем через 60 минут) после перорального приема натощак. Биодоступность при приеме внутрь составляет 40 %. Еслипрепарат принимают с жирной пищей, скорость всасывания снижается и времямаксимальной концентрации в плазме крови увеличивается в среднем на 60 мин, амаксимальная концентрация в плазме крови снижается в среднем на 29 %. Объем распределения (Vss) силденафила в равновесномсостоянии составляет в среднем 105л, что указывает на его распределение втканях. Силденафил и его основной циркулирующий М-десметиловый метаболитпримерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависитот общей концентрации препарата. Силденафил метаболизируется главным образом под действиемCYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь)микросомальных изоферментов печени. Основной циркулирующий метаболит образуетсяв результате М-десметилирования силденафила. По селективности действия на ФДЭметаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5составляет примерно 50% активности самого препарата. Концентрации метаболита вплазме составляют примерно 40% от таковых силденафила. М-десметилметаболитподвергается дальнейшему метаболизму; конечный период его полувыведения равеноколо 4 ч. Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, периодполувыведения - 3 – 5 часов. Силденафилэкскретируется в виде метаболитов, главным образом с калом (80 % от принятойдозы) и в меньшей степени – с мочой (13 % от принятой дозы). Фармакодинамика Препарат дляперорального применения для лечения больных с эректильной дисфункцией,селективный ингибитор цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5). Силденафил не оказывает непосредственного релаксирующеговлияния на гладкомышечные клетки кавернозных тел, однако значительно повышаетрелаксирующий эффект закиси азота (NO) путем угнетения ФДЭ 5, отвечающей зарасщепление цГМФ в кавернозных телах. При активации метаболического пути NO/цГМФ,которая происходит при сексуальной стимуляции, угнетение ФДЭ 5 силденафиломприводит к повышению концентрации цГМФ в кавернозных телах. Поэтому дляпроявления фармакотерапевтического эффекта силденафила необходимо сексуальноевозбуждение. Показания к применению - лечение нарушенийэрек­ции. Способ применения и дозы Назначают внутрь в дозе 0,05 г (50 мг) за 1 ч дополового акта. В зависимости от эффекта доза может быть уменьшена до 0,025 г или увеличена до 0,1 г. Максимальнаярекомендуемая доза 0,1 г1 раз в сутки. Таб­летку следует проглотить целиком с небольшим количествомводы. Побочные действия - головная боль, головокружение, астения, бессонница - заложенность носа, грипподобный синдром, фарингит,синусит, конъюнктивит - нарушение зрения (включая нарушение восприятия цвета, усилениевосприятия света и нарушение чёткости зрения). - расширение периферических сосудов (приливы) - диспепсия, диарея - артралгии, миалгии, повышение мышечного тонуса - приапизм. Противопоказания - повышенная чувствительность к силденафилу - лица моложе 18 лет - одновременный приём с нитратами, молсидомином. Лекарственные взаимодействия Силденафил усиливает антиагрегантные свойства нитропруссиданатрия. Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивного эффекта алкоголя. При одновременном назначении Потенциале с нитратами,нитритами и α-блокаторами гипотензивное действие названных препаратовусиливается. Кроме того, существует опасность инфаркта миокарда. Особые указания Препарат следует применять с осторожностью при сер­повидноклеточнойанемии, лейкемии, множественной миеломе, болезнях печени или почек, анатомическойдеформации полового члена и его заболеваниях, которые располагают к развитиюприапизма, а так же у больных с инфарктом миокарда (перенесенным в течениепоследних 90 дней), нестабильной стенокардией, сердечной недостаточностью II –IVФК (развившейся в течение последних 6 месяцев), тяжёлыми нарушениями сердечногоритма, артериальной гипотонией и инсультом (перенесённым в течение последних 6месяцев). Лицам пожилого возраста первую дозу препарата врач долженподобрать индивидуально. Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Поскольку препарат может быть причиной головокружения инарушений зрения, необхо­димо соблюдать осторожность при управлении автомобилемили работе с опасными механизмами Передозировка Доза, превышающая 0,1г, не улучшает эффективность препарата,но может усилить выраженность побочныхэффектов. Лечение В случае передозировки необходимо провести симптоматическое лечение.Диализ не должен ускорять клиренс силденафила, так как последний активносвязывается с белками плазмы и не выводится с мочой. Форма выпуска и упаковка По 2 или 4 таблетки в контурной ячейковой упаковке. По однойконтурной ячейковой упаковке с инструкцией по применению препарата в картоннойкоробке. Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте при температурене выше 30 0С. Хранить в недоступном для детей месте! Не использовать после истечения срока годности, указанногона упаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту