Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства ПК-Мерц Торговое название ПК-Мерц Международное непатентованное название Амантадин Лекарственная форма Раствор для инфузий Состав 500 мл раствора содержат активное вещество – амантадина сульфат 0,20 г, вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций. Описание Бесцветный, прозрачный раствор. Фармакотерапевтическая группа Противопаркинсоническое средство Код АТС N04BB01 Фармакологические свойства Фармакокинетика Средняя плазменная концентрация амантадина сульфата после его инфузии в количестве 200 мг в деньв течение 3-х часов составляет 0,54 мкл. При дозировке 200мг в день средняя плазменная концентрацияк концу 6-го дня лечения составляет 0,76мкл. Общий клиренс составляет 3,6 л/ч; период полувыведения - от 10 до 30 часов, в среднем 10 часов.Амантадин примерно на 67% связывается с белками плазмы крови. Проникает черезгематоэнце-фалический барьер. Выделяется почками практически в неизменномвиде (90% разовой дозы); небольшоеколичество выделяется с фекалиями. Диализ мало эффективен (около 5% за однупроцедуру). Фармакодинамика ПК-Мерц - противопаркинсоническоеи противовирусное средство, трициклицеский симметричный адамантамин. Блокирует глутаматные NMDA-рецепторы (в т.ч. вчерной субстанции), тем самым снижая чрезмерное стимулирующее влияниекортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоненедостаточного выделения дофамина. Уменьшая поступление ионизированного Са+ внейроны, снижает возможность их деструкции. В большей степени влияет наскованность (ригидность и брадикинезию). Снижает проникновение вируса гриппа Ав клетки. Препарат стимулирует выделение дофамина из нейрональных депо и повышаетчувствительность дофаминегрических рецепторов в медиатору (дофамину); такимобразом, даже при уменьшении образования дофамина в базальных ганглияхсоздаются условия для нормализации происходящих в них нейрофизиологическихпроцессов. Тормозит генерацию импульсов в моторных нейронах центральной нервнойсистемы. Показания к применению болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма(акинетический криз, остраядекомпенсация) нарушение вагильности (инициативности) в посткоматозном периоде невралгия при опоясывающем герпесе. Способ применения и дозы Внутривенно. 1-2 раза в день по 500 мл; дозу можно увеличитьдо 3 раз в день по 500 мл. Продолжительность вливания 3 часа (55 капель в минуту). Средняядлительность терапии при невралгии при опоясывающем герпесе составляет 1 неделюс последующим переходом на пероральный прием препарата. При нарушении функциипочек: Гломерулярная скорость фильтрации (GFR) мл/мин Дозировка (мг) Интервал дозировки (ч) 80 – 60 60 – 50 50 – 40 30 - 20 20 – 10 < 10 100 200 и 100 попеременно 100 200 100 200 и 100 12 через день 24 2 раза в неделю 3 раза в неделю еженедельно и через неделю Побочные действия Часто - тревога, раздражительность, зрительные галлюцинации,психомоторное возбуждение - головокружение, головная боль, снижение остроты зрения,бессонница - синдром мраморной кожи в сочетании с отеком лодыжек иголени - тошнота, рвота,сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия - задержка мочи убольных с аденомой предстательной железы Очень редко - эпилептическиеприпадки, периферическая нейропатия - временная потерязрения - аритмия, тахикардия, фибрилляция желудочков, удлинение интервала QT, развитие или усугублениесердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия - кожныеаллергические реакции, дерматоз, фотосенсибилизация - полиурия, никтурия,лейкопения, тромбоцитопения. Противопоказания - гиперчувствительность к любому из компонентов препарата - тяжелая застойная сердечная недостаточность (IV класс по шкале Нью-Йоркской Кардиологической Ассоциации), кардиомиопатия, миокардит, атриовентрикулярная блокада II и III степени,брадикардия с частотой сердечныхсокращений менее 55 уд/мин, удлинениеинтервала QT более 420 мс, желудочковая аритмия ( в том числе трепетанияжелудочков) - беременность и период лактации - пониженное содержание в крови калия и магния - одновременный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT выраженная почечная недостаточность (клиренс креатининаменее 10 мл/мин - детский возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия Противопоказан одновременный прием амантадина с препаратами, вызывающими увеличение интервала QT, в частности: - некоторые антиаритмические препараты класса IА ( например,кинидин, дизопирамид, прокаинамид) и класса III ( например, амиодарон исоталол) - некоторые антипсихотические препараты (например,тиоридазин, хлорпромазин, пимозид) - некоторые трициклические и тетрациклические антидепрссанты( например, амитриптилин) - некоторые антигистаминные препараты (например, астемизол,терфенадин) -некоторые макролидные антибиотики (например, эритромицин,кларитромицин) - некоторые ингибиторы гиразы (например, спарфлоксацин) противогрибковые средства группы азолов и другие препараты,в частности, бидупин, галофантрин , ко-тримоксазол, пентамидин, цизаприд ибепридил. Одновременный прием мочегонных средств, представляющих собойкомбинацию триамтерена/гидрохлоротиазида может привести к повышению концентрацииамантадина в плазме. При одновременном приеме с другими противопаркинсоническимипрепаратами, такими как, леводопа, бромокриптин, мемантин, тригексифенидил,необходимо понизить дозу одновременнопринимаемого препарата, либо обоих препаратов во избежании нежелательныхпоследствий, в частности , психотических реакций. Антихолинергические средства, симпатомиметики и мемантинусиливают побочные эффекты. Средства, стимулирующие центральную нервную систему (в т.ч.психостимуляторы), этанол увеличивают риск развития побочных эффектов. Особые указания Лечение ПК-Мерц нельзя прекращать внезапно,так как это может привести к ухудшению симптоматики. Пациенты,страдающие сердечно-сосудистыми заболеваниями должны находиться под постоянным врачебным контролем приназначении препарата. На фоне леченияпротивопоказан прием алкоголя. С осторожностью применять при гиперплазии предстательнойжелезы, узкоугольной глаукоме, почечнойнедостаточности различной степени тяжести(существует риск кумуляции препарата), ажитации, делирии, угнетении центральнойнервной системы, экзогенном психозе ( в том числе в анамнезе). Особенности влияния лекарственного средства наспособность управлять транспортнымсредством или потенциально опасным механизмами С осторожностью применять во время работы водителямтранспортных средств и людям, профессия которых связана с повышеннойконцентрацией внимания. Передозировка Симптомы: тошнота, рвота, тремор, атаксия, снижение остротызрения, летаргическое состояние, дизартрия, эпилептические припадки, депрессия,аритмия. Лечение: симптоматическое (применение седативных,антиконвульсионных и антиаритмических препаратов. Форма выпуска и упаковка По 500 мл во флакон из полиэтилена низкой плотности,снабженный специальным приспособлением для крепления. Флакон герметичноукупорен крышкой из полиэтилена высокой плотности. На верхней части крышкинанесена алюминиевая фольга. По 2 флакона вместе синструкцией по применению на государственном и русском языках помещают вкартонную . Условия хранения Хранить при температуре не выше +25С Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 5 лет Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска изаптек По рецепту