Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства СПАЗМАЛГОН® SPASMALGON® Торговое название Спазмалгон® Spasmalgon® Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Раствор для инъекций 2 мл, 5 мл Состав 1 мл раствора содержит активные вещества: Метамизол натрия 500мг Фенпивериния бромид 0,02мг Питофенона гидрохлорид 2мг, вспомогательное вещество - вода для инъекций Описание Прозрачная жидкость желто-зеленого цвета Фармакотерапевтическая группа Метамизол натрия в комбинации с другими препаратами(исключая психолептики) Код АТС N02BB52 Фармакологические свойства Фармакокинетика Спазмалгон® при внутримышечном введении быстро всасывается. Привнутривенном и внутримышечном применении метамизол натрия создает системнуюбиодоступность до 85%. Метамизол натрия подвергается интенсивнойбиотрансформации в организме. Его основными метаболитами являются4-метиламиноантипирин, 4- формиламиноантипирин, 4-аминоантипирин и4-ацетиламиноантипирин. Идентифицированы около двадцати дополнительныхметаболитов, включая сульфаты и конъюгаты глюкуроновой кислоты. Основные четыреметаболита метамизола натрия обнаруживаются в цереброспинальной жидкости и экскретируютсяс материнским молоком, связываются до 60% с плазменными протеинами.Элиминируются в основном через почки. Значимые изменения концентраций иклиренса метаболитов метамизола натрия установлены у пациентов с циррозомпечени. Фенотип ацетилирования не изменяет фармакокинетическое поведениеметаболитов метамизола натрия при его применении в повышенных дозах. Питофенона гидрохлорид и фенпивериния бромид являются слаболипидорастворимыми и полностью ионизируются. Не проходят черезгематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Метаболизируются в печени.Выводятся из организма в основном в неизмененном виде до 90% с мочой и до 10% сжелчью. Время полувыведения составляет около 10 часов. Фармакодинамика Спазмалгон® является комбинированным препаратом с выраженнойспазмолитической и анальгетической активностью, также оказываетпротивовоспалительное действие. Метамизол натрия обладает выраженным анальгетическим иантипиретическим действием в сочетании с известной противовоспалительной испазмолитической активностью. Его эффекты являются результатом выраженногоантиноцицептивного действия, влияния на гипоталамус и образование эндогенныхпирогенов, а также торможение синтезапростагландинов в результате ингибиции циклооксигеназы. Фенпивериния бромид обладает умеренно выраженнымганглиоблокирующим действием и действием на м-холинорецепторы, вызывая, такимобразом, понижение тонуса и моторики гладкой мускулатуры желудка, кишечника,желчных и мочевыводящих путей. Питофенона гидрохлорид оказывает папавериноподобное действиес выраженной миотропной спазмолитической активностью на гладкую мускулатуру. Показания к применению Симптоматическое лечение болевого синдрома при спазмахгладкой мускулатуры внутренних органов: - желудочные или кишечные колики - почечные колики при мочекаменной болезни - спастическая дискинезия желчных путей - дисменорея Способ применения и дозы Спазмалгон® вводят внутримышечно. Разовая доза варьирует от2 до 5 мл в зависимости от вида и тяжести клинической симптоматики. При наличиипоказаний инъекцию можно повторить через 6-8 ч. Но продолжительность подобногоприменения не должна превышать 2-3 суток. При отсутствии терапевтическогоэффекта следует отменить применение препарата, а при хорошем илиудовлетворительном эффекте можно перейти к приему пероральной лекарственнойформы. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 млинъекционного раствора (соответственно 5 г метамизола натрия). Продолжительность лечебного курса определяет лечащий врач. Побочные действия - снижение артериального давления, тахикардия, нарушениесердечного ритма - агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения - головокружение - зрительные нарушения, нарушение аккомодации - сухость во рту, обстипация (запор), обострение гастрита иязвенной болезни желудка - задержка мочи, протеинурия, олигурия, полиурия,интерстициальный нефрит, окрашиваниемочи в красный цвет - бронхоспазм - уртикария, крапивница, зуд, синдром Лайелла и синдромСтивенса- Джонсона,токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок Противопоказания - сверхчувствительность к компонентам препарата или к другим пиразолоновымпроизводным - тяжелая печеночная и почечная недостаточность - острая печеночная порфирия - дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - гематологические заболевания (агранулоцитоз, лейкопения,апластическая анемия) - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 15 лет - аденома простаты ІІ и ІІІ степени - атония желчного и мочевого пузыря Лекарственные взаимодействия Спазмалгон®, из-за содержащегося в нем метамизола натрия,может усилить гематотоксическое действие ряда миелотоксических лекарственныхсредств и хлорамфеникола. Трициклические антидепрессанты, пероральныепротивозачаточные препараты, аллопуринол замедляют метаболизм метамизола натрия и усиливают его токсическое действие.При одновременном применении Спазмалгона® с хлорпромазином и другимипроизводными фенотиазина существует риск появления тяжелой гипотермии.Индукторы ферментов (барбитураты, глутетимид, фенилбутазон) могут ослабитьдействие метамизола натрия. Коррекция дозировки требуется при применении кумариновыхантикоагулянтов и циклоспорина, так как метамизол натрия снижает их активностьи плазменные уровни. Одновременное применение с другими анальгетиками и НСПВСповышает риск развития симптомов сверхчувствительности и появления другихпобочных эффектов. Фармацевтическое взаимодействие: раствор не совместим водном шприце с другими лекарственными средствами. Особые указания При лечении препаратом повышается риск развития побочныхдействий у лиц с пищевой и медикаментозной аллергией (особенно к другимсредствам группы анальгетиков и антипиретиков, НПВС), а также с другимиаллергическими заболеваниями (сенной насморк, бронхиальная астма). Этикатегории больных требуют особого внимания при применении Спазмалгона®. У больных с существующими гематологическими заболеваниямиили с данными в анамнезе о таковых, необходимо очень строго решать вопрос опоказаниях к применению этого лекарственного средства и возможном риске. Еслипрепарат все же назначен, в ходе лечения необходим периодический контрольгематологических показателей. Заболевания почек и печени требуют индивидуализации режимадозирования, так как возможно появление побочного действия метамизола натрия состороны почек и удлинение периода полувыведения метаболитов метамизола натрияпри нарушении функции печени. Многократное применение Спазмалгона® у пациентов собструктивными заболеваниями желудочно-кишечного тракта (ахалазия,пилородуоденальный стеноз) может вызвать задержку желудочно-кишечногосодержимого и интоксикацию. Появление симптомов сверхчувствительности, независимо отстепени их проявления, требует отмены препарата. Так как применение Спазмалгона® с другими препаратами изгруппы анальгетиков и НСПВС повышает риск возникновения реакций повышеннойчувствительности, не рекомендуется их комбинированное применение. Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Ввиду наличия у Спазмалгона® холинолитического эффекта, возможнонарушение аккомодации и головокружение. На период применения препарата необходимо воздержаться отуправления транспортным средством или занятия деятельностью, требующей повышенноговнимания. Передозировка Острое отравление может возникнуть при умышленном илислучайном использовании высокой разовой дозы. В его клинической картинепреобладают симптомы интоксикации метамизолом натрия в сочетании схолинолитическими явлениями. Наиболее часто наблюдается токсико-аллергическийсиндром, а в более тяжелых случаях к нему присоединяются симпотомы токсическоговоздействия на кроветворение, желудочно-кишечный тракт и ЦНС. Лечение интоксикации проводят по правилам клинической токсикологии.Помимо применения симптоматических средств, принимаются меры по быстромуэлиминированию препарата из организма - форсированый диурез, вливаниеводно-солевых растворов, если показан - гемодиализ. Специфического антидота нет. Форма выпуска и упаковка По 2 мл или 5мл в ампулу коричневого стекла. В верхней части ампулы имеется цветная точкаи/или кольцо для вскрытия ампул. По 5 или 10ампул упаковывают в блистерную упаковку из твердой ПВХ пленки. Одну блистернуюупаковку вместе с инструкцией по применению на русском и государственном языкахвкладывают в коробку из картона с односторонним пигментным покрытием. Условия хранения В оригинальной упаковке, в сухом и защищенном от света местепри температуре не выше 25оС. Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 5 лет Не применять по истечении срока годности! После вскрытия ампулы нельзя повторно использоватьоставшееся количество препарата. Условия отпуска из аптек По рецепту