Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов Аллопуринол (Allopurinol) Торговое название Аллопуринол Международное непатентованное название Аллопуринол Лекарственная форма Таблетки по 0,1г Состав Одна таблетка содержит активное вещество - аллопуринол 0,1 г в пересчете на 100%сухое вещество, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целюлозамикрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипромелоза, магния стеарат. Описание Таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, сплоской поверхностью, с фаской и риской Фармакотерапевтическая группа Противоподагрические препараты. Ингибиторы синтезамочевой кислоты. Код АТС МО4А А01 Фармакологические свойства Фармакокинетика При применении внутрь около 90 % дозы препаратаабсорбируется из пищеварительного тракта. Максимальная концентрацияАллопуринола в плазме крови достигается в среднем через 1,5 часа. Подвергаетсябиотрансформации в печени с образованием активного метаболита аллоксантина. Периодполувыведения препарата составляет 1-2 часа, аллоксантина – около 15 часов,поэтому ингибирование ксантиноксидазы может продолжаться в течение 24 часовпосле однократного приема препарата.Около 20 % принятой дозы выводится через кишечник, остальная часть препарата иего метаболиты – почками. Фармакодинамика Аллопуринол – противоподагрический препарат, угнетающийсинтез мочевой кислоты и ее солей в организме. Препарат обладает специфическойспособностью ингибировать фермент ксантиноксидазу, участвующего в превращениигипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Вследствие этогопонижается содержание уратов в сыворотке крови и предотвращается отложениепоследних в тканях и почках. На фоне действия препарата уменьшается выделение с мочоймочевой кислоты и повышается выделение более легкорастворимых гипоксантина иксантина. Аллопуринол в организме превращается в аллоксантин, которыйтакже препятствует образованию мочевой кислоты, но по активности уступаеталлопуринолу. Показания к применению первичная и вторичная подагра почечнокаменная болезнь с образованием уратов первичная и вторичная гиперурикемии, имеющие место припатологических процессах, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов иповышением содержания мочевой кислоты в крови различные гемобластомы (острый лейкоз, лимфосаркома и т.д.) цитостатическая и лучевая терапия опухолей, псориаз,массивная терапия кортикостероидными препаратами. Способ применения и дозы Аллопуринол применяют внутрь, после еды. Дозы устанавливают в зависимости от уровня мочевой кислоты вкрови. Минимальная суточная терапевтическая доза для взрослых составляет 0,1 г, максимальная - 0,8 г. Обычно при умереннойгиперурикемии (до 70-100 мг/л) взрослым назначают по 0,2-0,4 г в сутки 1-2 раза вдень, в течение 2-3 недель, затем переходят на поддерживающую дозу (0,2-0,3 г в сутки, в 2-3 приема). При тяжелых формах подагры, значительных отложениях уратов втканях и высокой гиперурикемии (свыше 80-100 мг/л) назначают дробно (не более 0,2 г на прием), до 0,6-0,8 г в сутки, в течении 2-4недель, затем переходят на поддерживающие дозы (0,1-0,3 г в день), которыепринимают длительно, в течение нескольких месяцев. Для профилактики гиперурикемии во время лучевой терапии ихимиотерапии опухолей средняя суточная доза равна 0,4 г. Препарат принимают за2-3 дня до начала терапии (или одновременно) и продолжают прием еще в течениенескольких дней после окончания специфической терапии. Детям в возрасте от 3 лет до 6 лет Аллопуринол назначают в суточной дозе 5 мг/кг; от 6 до 10лет – 10 мг/кг в сутки. Кратность назначений – 3-4 раза в сутки. Курс леченияустанавливает врач в зависимости от эффекта терапии. Побочные действия - обострение подагры в начале лечения (из-за мобилизациеймочевой кислоты из подагрических узелков и других тканевых депо) - тошнота, рвота, боль в животе, диарея - высыпания на коже, зуд, гиперемия, редко - эксфолиативныйдерматит, лихорадка, артралгии - лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия - невриты, нарушения сна, депрессия, амнезия. Противопоказания - повышенная чувствительность к препарату - почечная недостаточность - беременность и период лактации - детский возраст до 3 лет. Лекарственные взаимодействия При применении Аллопуринола в случае лечения гемобластомпротивоопухолевыми препаратами (метотрексат, меркаптопурин и др.) следуетучитывать, что Аллопуринол не только угнетает энзиматическое окислениеназванных препаратов и усиливает их противоопухолевую активность, но изначительно повышает их токсичность. Поэтому дозы последних должны бытьуменьшены (до 50 %). Под влиянием Аллопуринола возможно также усиление эффектов(в том числе нежелательных) антикоагулянтов непрямого действия, антипирина,дифенина, теофиллина, так как их инактивация в печени замедляется. При одновременном применении с препаратами ампициллинавозрастает риск появления высыпаний на коже. Под влиянием тиазидных диуретиков, фуросемида, этакриновойкислоты антигиперурикемическое действие Аллопуринола снижается, так как этипрепараты повышают уровень мочевой кислоты в сыворотке крови. Аллопуринол не следует назначать одновременно сжелезосодержащими лекарственными средствами в связи с возможным накоплениемжелеза в печени. Особые указания При лечении Аллопуринолом необходимо поддерживать диурез науровне не менее 2 литровв сутки. Желательно, чтобы реакция мочи была нейтральной. Если своевременный прием препарата пропущен, то дозуаллопуринолу необходимо принять как можно быстрее. Если следующий приемпланируется через 12 часов и более, то необходимо принять аллопуринол сразу, аследующую дозу в установленное время. Если до приема следующей дозы осталосьменьше 12 часов, прием следует пропустить и дальше продолжить прием в обычномрежиме. Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Нет данных о влиянии Аллопуринола на способность управлятьтранспортными средствами и другими механизмами. Передозировка Симптомы: тошнота,рвота, диарея, головокружение, олигоурия. Лечение: форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальныйдиализ. Форма выпуска и упаковка По 10 таблеток вконтурной ячейковой упаковке. По 5 ячейковыхупаковок с инструкцией по применению в картонной пачке. Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте при температурене выше +25 0С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности 5 лет Препарат не должен применяться по истечению срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту