Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов
Аллопуринол
(Allopurinol)
Торговое название
Аллопуринол
Международное непатентованное название
Аллопуринол
Лекарственная форма
Таблетки по 0,1г
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - аллопуринол 0,1 г в пересчете на 100%сухое вещество,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целюлозамикрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипромелоза, магния стеарат.
Описание
Таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, сплоской поверхностью, с фаской и риской
Фармакотерапевтическая группа
Противоподагрические препараты. Ингибиторы синтезамочевой кислоты.
Код АТС МО4А А01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При применении внутрь около 90 % дозы препаратаабсорбируется из пищеварительного тракта. Максимальная концентрацияАллопуринола в плазме крови достигается в среднем через 1,5 часа. Подвергаетсябиотрансформации в печени с образованием активного метаболита аллоксантина. Периодполувыведения препарата составляет 1-2 часа, аллоксантина – около 15 часов,поэтому ингибирование ксантиноксидазы может продолжаться в течение 24 часовпосле однократного приема препарата.Около 20 % принятой дозы выводится через кишечник, остальная часть препарата иего метаболиты – почками.
Фармакодинамика
Аллопуринол – противоподагрический препарат, угнетающийсинтез мочевой кислоты и ее солей в организме. Препарат обладает специфическойспособностью ингибировать фермент ксантиноксидазу, участвующего в превращениигипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Вследствие этогопонижается содержание уратов в сыворотке крови и предотвращается отложениепоследних в тканях и почках.
На фоне действия препарата уменьшается выделение с мочоймочевой кислоты и повышается выделение более легкорастворимых гипоксантина иксантина.
Аллопуринол в организме превращается в аллоксантин, которыйтакже препятствует образованию мочевой кислоты, но по активности уступаеталлопуринолу.
Показания к применению
первичная и вторичная подагра
почечнокаменная болезнь с образованием уратов
первичная и вторичная гиперурикемии, имеющие место припатологических процессах, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов иповышением содержания мочевой кислоты в крови
различные гемобластомы (острый лейкоз, лимфосаркома и т.д.)
цитостатическая и лучевая терапия опухолей, псориаз,массивная терапия кортикостероидными препаратами.
Способ применения и дозы
Аллопуринол применяют внутрь, после еды.
Дозы устанавливают в зависимости от уровня мочевой кислоты вкрови. Минимальная суточная терапевтическая доза для взрослых составляет 0,1 г, максимальная - 0,8 г. Обычно при умереннойгиперурикемии (до 70-100 мг/л) взрослым назначают по 0,2-0,4 г в сутки 1-2 раза вдень, в течение 2-3 недель, затем переходят на поддерживающую дозу (0,2-0,3 г в сутки, в 2-3 приема).
При тяжелых формах подагры, значительных отложениях уратов втканях и высокой гиперурикемии (свыше 80-100 мг/л) назначают дробно (не более 0,2 г на прием), до 0,6-0,8 г в сутки, в течении 2-4недель, затем переходят на поддерживающие дозы (0,1-0,3 г в день), которыепринимают длительно, в течение нескольких месяцев.
Для профилактики гиперурикемии во время лучевой терапии ихимиотерапии опухолей средняя суточная доза равна 0,4 г. Препарат принимают за2-3 дня до начала терапии (или одновременно) и продолжают прием еще в течениенескольких дней после окончания специфической терапии.
Детям в возрасте от 3 лет до 6 лет Аллопуринол назначают в суточной дозе 5 мг/кг; от 6 до 10лет – 10 мг/кг в сутки. Кратность назначений – 3-4 раза в сутки. Курс леченияустанавливает врач в зависимости от эффекта терапии.
Побочные действия
- обострение подагры в начале лечения (из-за мобилизациеймочевой кислоты из подагрических узелков и других тканевых депо)
- тошнота, рвота, боль в животе, диарея
- высыпания на коже, зуд, гиперемия, редко - эксфолиативныйдерматит, лихорадка, артралгии
- лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия
- невриты, нарушения сна, депрессия, амнезия.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к препарату
- почечная недостаточность
- беременность и период лактации
- детский возраст до 3 лет.
Лекарственные взаимодействия
При применении Аллопуринола в случае лечения гемобластомпротивоопухолевыми препаратами (метотрексат, меркаптопурин и др.) следуетучитывать, что Аллопуринол не только угнетает энзиматическое окислениеназванных препаратов и усиливает их противоопухолевую активность, но изначительно повышает их токсичность. Поэтому дозы последних должны бытьуменьшены (до 50 %).
Под влиянием Аллопуринола возможно также усиление эффектов(в том числе нежелательных) антикоагулянтов непрямого действия, антипирина,дифенина, теофиллина, так как их инактивация в печени замедляется.
При одновременном применении с препаратами ампициллинавозрастает риск появления высыпаний на коже.
Под влиянием тиазидных диуретиков, фуросемида, этакриновойкислоты антигиперурикемическое действие Аллопуринола снижается, так как этипрепараты повышают уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.
Аллопуринол не следует назначать одновременно сжелезосодержащими лекарственными средствами в связи с возможным накоплениемжелеза в печени.
Особые указания
При лечении Аллопуринолом необходимо поддерживать диурез науровне не менее 2 литровв сутки. Желательно, чтобы реакция мочи была нейтральной.
Если своевременный прием препарата пропущен, то дозуаллопуринолу необходимо принять как можно быстрее. Если следующий приемпланируется через 12 часов и более, то необходимо принять аллопуринол сразу, аследующую дозу в установленное время. Если до приема следующей дозы осталосьменьше 12 часов, прием следует пропустить и дальше продолжить прием в обычномрежиме.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Нет данных о влиянии Аллопуринола на способность управлятьтранспортными средствами и другими механизмами.
Передозировка
Симптомы: тошнота,рвота, диарея, головокружение, олигоурия.
Лечение: форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальныйдиализ.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток вконтурной ячейковой упаковке. По 5 ячейковыхупаковок с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температурене выше +25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
5 лет
Препарат не должен применяться по истечению срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
