Ципролет А таблеткалар № 10 - бағасы Ақтауда

Инструкция по медицинскомуприменению лекарственного средства

Ципролет А

Торговое название

Ципролет А

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: ципрофлоксацинагидрохлорид 582,285 мг (в пересчете на ципрофлоксацин 500 мг)

тинидазол600 мг,

вспомогательные вещества: крахмалкукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (114), натрия кроскармеллоза, натриякрахмала гликолат (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, талькочищенный, магния стеарат,

состав оболочки:гидроксипропилметилцеллюлоза (6 cps), кислота сорбиновая, титана диоксид(Е171), тальк очищенный, макрогол (полиэтиленгликоль 6000), полисорбат 80,диметикон, желтый солнечный закат FCF (Е110).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкойоранжевого цвета, капсуловидной формы с линией разлома на одной стороне и гладкие с другой стороны

Фармакотерапевтическая группа

Комбинация противомикробных препаратов.

Код АТС J01R

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Как ципрофлоксацин, так и тинидазол хорошовсасываются в желудочно-кишечном тракте после перорального применения. TCmax каждогокомпонента – 1-2 ч. Препарат быстро проникает в ткани организма, достигая тамвысоких концентраций. Обнаруживается в высокихконцентрациях в слюне, секрете носовой полости и бронхов, сперме, лимфе,перитонеальной жидкости, желчи и секрете предстательной железы.

Биодоступность тинидазола- 100%, связь белками - 12%. T1/2 – 12-14 ч. Тинидазол проникает вспинномозговую жидкость в концентрации, равной таковой в плазме и подвергаетсяобратному всасыванию в почечных канальцах. Тинидазолэкскретируется в желчь в концентрациях несколько ниже 50% его концентрации вплазме. Около 25% выводится в неизмененномвиде с мочой, 12% - в виде метаболитов. Незначительныеколичества выводятся с калом.

Одновременный прием пищи замедляетвсасывание, но не изменяет Cmax и биодоступность ципрофлоксацина. Биодоступность ципрофлоксацина -- 50-85%, объемраспределения - 2-3,5 л/кг, связь с белками плазмы – 20-40%. TCmax при пероральномприеме- 60-90 мин.

Ципрофлоксацин хорошо проникает вжидкостные среды и ткани организма (исключая ткань, богатую жирами, например,нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтическиеконцентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи,кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости,ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящихорганах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах,синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговуюжидкость проникает в небольшом количестве. Ципрофлоксацин хорошо проникаеттакже в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, черезплаценту. Ципрофлоксацин частично метаболизируется в печени. T1/2 - около 3,5-4,5 ч, может удлиняться привыраженной почечной недостаточности и у пожилых пациентов. Около 50% выводитсяв неизмененном виде мочой, 15% - в виде активных метаболитов (в том числеоксоципрофлоксацин). Остальная часть выводится сжелчью, частично всасываясь повторно. Около 15-30% ципрофлоксацина выводится с калом.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, действие которогообусловлено свойствами входящих в его состав активных компонентов.

Тинидазол - противопротозойное ипротивомикробное средство, производное имидазола, эффективен в отношениианаэробных микроорганизмов, таких как Clostridium difficile, Clostridium perfringens,Bacteroides fragilis, Peptococcus и Peptostreptococcus anaerobius.

Ципрофлоксацин -противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона,подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализациихромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетическойинформации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженныеморфологические изменения (в том числе клеточной стенки и мембран) и быструюгибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательныеорганизмы в период покоя и деления (поскольку влияет не только на ДНК-гиразу,но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы - только в период деления.

Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим др. антибиотикам.

Ципрофлоксацин активен в отношении большинства аэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, таких как Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella typhi и другие штаммы Salmonella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Yersinia enterocoilitica, Pseudomonas aeruginosa, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Vibrio cholerae, Bacteroides fragilis, Staphylococcus aureus (включая метициллин устойчивые штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Chlamidia, Mycoplasma, Legionella и Mycobacterium tuberculosis.

Показания к применению

Микст-инфекции, вызванные чувствительными анаэробными и аэробными микроорганизмами:

- хронический синусит, абсцесс легкого, эмпиема

- инфекционно-воспалительные гинекологические заболевания

- послеоперационные инфекции при возможном присутствии аэробных и анаэробных бактерий

- хронический остеомиелит

- инфекции кожи и мягких тканей, язвы кожи при \"диабетической стопе\", пролежни

- инфекции ротовой полости (включая периодонтит и периостит)

- диарея или дизентерия амебной или смешанной (амебной и бактериальной) этиологии

- внутрибрюшные инфекции

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, запивая достаточным количеством воды. Не следует разламывать, разжевывать или разрушать таблетку. Рекомендуемая доза: по 1 таблетке 2 раза в день в течение 7-14 дней. При инфекциях костей и суставов Ципролет А применяют от 4 до 6 недель.

Побочные действия

- снижение аппетита, сухость и \"металлический\" привкус во рту, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз, диарея

- головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушения координации движений (в том числе локомоторная атаксия), дизартрия, периферическая невропатия

- нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха

- тахикардия, аритмия, снижение артериального давления, обморок

- лейкопения, анемия (в том числе гемолитическая), тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гипопротромбинемия

- гематурия, кристаллурия (при щелочной реакции мочи и снижении диуреза), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит

- кожный зуд, крапивница, кожная сыпь, лекарственная лихорадка, петехии, отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, васкулит, узловатая эритема, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)

- фотосенсибилизация

- повышение активности \"печеночных\" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия

- артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, астения, миалгия

- суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит)

- приливы крови к лицу, повышенное потоотделение

Редко

- судороги, слабость,тремор, бессонница, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания,депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций,мигрень, тромбоз церебральных артерий

Противопоказания

- повышеннаячувствительность к активным и вспомогательным компонентам препарата (в том числе к другим производнымфторхинолона или имидазола)

- заболевания крови (в анамнезе)

- угнетение костномозгового кроветворения

- острая порфирия

- органические заболеванияцентральной нервной системы

- беременность и кормление грудью

- детскийи подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Тинидазол. Усиливает эффект непрямыхантикоагулянтов (для уменьшения риска развития кровотечений дозу уменьшают на50%) и действие этанола (дисульфирамоподобные реакции). Совместим ссульфаниламидами и антибиотиками (аминогликозиды, эритромицин, рифампицин,цефалоспорины). Не рекомендуется назначать с этионамидом. Фенобарбитал ускоряетметаболизм.

Ципрофлоксацин. Вследствие сниженияактивности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышаетконцентрацию и удлиняет T1/2 теофиллина (и других ксантинов, в том числекофеина) пероральных гипогликемических лекарственных средств, непрямыхантикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса. При сочетании сдругими противомикробными лекарственными средствами (бета-лактамныеантибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдаетсясинергизм. Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечаетсяувеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этогопоказателя 2 раза в неделю. Пероральный прием совместно с Fe-содержащимилекарственными средствами, сукральфатом и антацидными лекарственнымисредствами, содержащими Mg2+, Ca2+, A13+, приводит к снижению всасыванияципрофлоксацина, поэтому его следует назначать за 1-2 ч до или через 4 чпосле приема выше указанных лекарственных средств. НПВП(исключая АСК) повышают риск развития судорог. Диданозин снижает всасываниеципрофлоксацина вследствие образования с ним комплексов, с содержащимися вдиданозине Mg2+, A13+. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшениюTCmax. Совместное назначение урикозурических лекарственных средств приводит кзамедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрацииципрофлоксацина.

Особые указания

Рекомендуется избегать чрезмерногооблучения солнечным светом во время лечения. При возникновении реакцийфотосенсибилизации следует немедленно прекратить применение препарата.

При применении тинидазола (производноеимидазола) возможно (редко) развитие генерализованной крапивницы, отека лица игортани, снижение артериального давления, бронхоспазм и диспноэ. Поэтому упациентов с гиперчувствительностью к др. производным имидазола можетразвиваться перекрестная чувствительность и на тинидазол; развитие перекрестнойаллергической реакции на ципрофлоксацин возможно также и у больных сгиперчувствительностью к другим производным фторхинолонов. Следует учитыватьвозможность возникновения перекрестных аллергических реакций.

В период лечения не рекомендуется приниматьэтанол (риск развития дисульфирамоподобных реакций на фоне тинидазола,входящего в состав препарата).

Во избежание развития кристаллурии нельзяпревышать рекомендованную суточную дозу, необходимо также достаточноепотребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи. Вызывает темноеокрашивание мочи, что не имеет клинического значения.

Больным с эпилепсией, судорогами ванамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, в связис угрозой развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы,препарат следует назначать только по \"жизненным\" показаниям.

При возникновении во время или послелечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагнозпсевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата иназначения соответствующего лечения.

При появлении болей в сухожилиях или припроявлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить.

В процессе лечения следует контролироватькартину периферической крови.

Беременность и период лактации

Применение препарата во время беременностине рекомендуется. Тинидазол может оказывать канцерогенное и мутагенноедействие. Ципрофлоксацин проникает через плацентарный барьер. Тинидазол иципрофлоксацин экскретируются в грудное молоко. Поэтому, в период лактации,если необходимо применение препарата, следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния на способность управлятьавтотранспортом иди другими потенциально опасными механизмами.

Во время лечения следует воздержаться отзанятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышеннойконцентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: в случаях острой передозировкипревалирующими будут симптомы обратимого поражения мочевыделительной системы,возможны судороги.

Лечение: индукция рвоты, промываниежелудка. Симптоматическая, поддерживающая терапия (в том числе адекватнаягидратация организма). Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 10таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевойпечатной лакированной. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкциейпо медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают впачку из картона коробочного. По 10 пачек помещают в наружную коробку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше +25°С, всухом, защищенном от света месте,

Хранить в местах, недоступных для детей!

Срок хранения

3 года

По истечении срока годности не применять

Условия отпуска из аптек

По рецепту