Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
ЛАМИКОН
Торговое название
Ламикон
Международное непатентованное название
Тербинафин
Лекарственная форма
Таблетки 0,25 г
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – тербинафина гидрохлорида 0,281 г в пересчете натербинафин 100 % безводное вещество - 0,25 г;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят(тип А), гидроксипропилметилцеллюлоза, магния стеарат.
Описание
Таблетки белого или почти белого, или с желтоватым оттенкомцвета, круглой формы с плоской поверхностью, фаской и риской
Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковые препараты для системного применения.
Код АТС D01B A02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального применения с учётом метаболизма послепервого прохождения через печень тербинафин хорошо абсорбируется (>70 %), аабсолютная биодоступность тербинафина составляет приблизительно 50 %. Разоваяпероральная доза 250 мг тербинафина показала среднее значение пиковыхконцентраций в плазме крови – 1,3 мкг/мл через 1,5 часа после приёма. Сусловием стабильного состояния, в сравнении с разовой дозой, пиковаяконцентрация тербинафина была в среднем на 25 % выше, а площадь под кривойплазмы крови увеличилась в 2,3 раза. На основании увеличения площади под кривойв плазме крови можно вычислить эффективный период полувыведения ≈ 30 часов. Приемпищи мало влияет на биодоступность тербинафина (повышение площади под кривойприблизительно 20 %), что не требует корректировки дозы.
Тербинафин активно связывается с белками плазмы (99 %). Онбыстро диффундирует через дерму и концентрируется в липофильном роговом слое.Тербинафин также выделяется сальными железами и достигает высоких концентрацийв волосяных фолликулах, волосах и коже. Доказано, что тербинафин распределяетсяв ногтевых пластинках на протяжении первых недель после начала лечения.
Тербинафин быстро метаболизируется с участием не менее семиизоферментов цитохрома Р450. при этом основную роль играют изоферменты CYP2C9,CYP1A2, CYP3А4, CYP2С8, CYP2С19. Не выявлено изменений равносильнойконцентрации тербинафина в плазме в зависимости от возраста, но у пациентов снарушением функции почек или печени может быть замедленная скорость выведенияпрепарата, что приводит к более высоким концентрациям тербинафина в крови.
Вследствие биотрансформации тербинафина образуютсяметаболиты, которые не имеют противогрибкового действия и выводятсяпреимущественно с мочой.
Фармакокинетические исследования разовой дозы у пациентов спочечной недостаточностью (клиренс креатинина <50 мл/мин) или с ранеесуществующими заболеваниями печени показали, что клиренс тербинафина можетснизиться приблизительно на 50 %.
Фармакодинамика
Тербинафин – аллиламин, который имеет широкий спектр действияотносительно инфекции кожи, волос и ногтей, вызванных такими дерматофитами как Trichophyton(например, T. rubrum, T. mentagrophytes, T. tonsurans, T. verrucosum, T.Violaceum), Microsporum (например, Microsporum canis), Epidermophyton floccosumи дрожжеподобных грибов рода Candida (например, Candida albicans) и Pityrosporum.В низких концентрациях тербинафин проявляет фунгицидное действие относительнодерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность относительнодрожжеподобных грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной илифунгистатической. Тербинафин специфически стимулирует ранний этап биосинтезастеринов в клетке гриба. Это приводит к дефициту эргостерола, внутриклеточномунакоплению сквалена и гибели клетки гриба. Действие тербинафина осуществляетсяпутем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране. Этотфермент не относится к системе цитохрома Р450.
При применении внутрь препарат накапливается в коже, волосахи ногтях в концентрациях, которые обеспечивают фунгицидное действие.
Показания к применению
онихомикоз (грибковая инфекция ногтей), вызваннаягрибами-дерматофитами
микозы волосистой части головы
грибковые инфекции кожи (трихофитии гладкой кожи,промежности, дерматомикозы и дрожжевые инфекции кожи, вызванные грибами рода Candida(например, Candida albicans)) в таких случаях, когда локализация поражений,выраженность или распространённость инфекции обуславливают целесообразностьпероральной терапии
Способ применения и дозы
Длительность лечения зависит от характера и тяжести течениязаболевания.
Взрослым и детям с массой тела более 40 кг 250 мг 1 раз всутки, принимать после еды.
Детям старше 6 лети с массой тела более 20 кг – 125 мг (1/2 таблетки 250 мг) 1 раз в сутки.
Инфекции кожи
Рекомендованная длительность лечения
дерматомикозы стоп: 2-6 недель
трихофитии гладкойкожи, промежности : 2-4 недели
кандидоз кожи: 2-4 недели.
Полное исчезновение проявлений инфекции и жалоб, связанных снею, может наступить только через несколько недель после микологическогоизлечения.
Инфекции волосистой части головы
Рекомендованная длительность лечения
- микоз волосистой части головы: 4 недели
Микозы волосистой части головы наблюдаются преимущественно удетей.
Онихомикоз
Продолжительность эффективного лечения составляет убольшинства пациентов от 6 до 12 недель.
Можно ожидать, что для лечения онихомикозов ногтей, пальцеврук и ног (за исключением ногтей больших пальцев ног) нужно 6 недель.
Для лечения онихомикозов больших пальцев ног в большинствеслучаев необходимо 12 недель.
У больных, которые имеют сниженную скорость роста ногтей,может потребоваться более длительное лечение.
Оптимальный клинический эффект наблюдается спустя несколькомесяцев после микологического излечения и прекращения терапии. Это определяетсятем периодом времени, который необходим для отрастания здорового ногтя.
Применение у лиц пожилого возраста
Для лиц пожилого возраста не требуется изменять дозированиепрепарата. Побочные действия у них не отличаются от таковых у пациентов болеемолодого возраста. В случае применения в этой возрастной группе препарата втаблетках следует учитывать возможность сопутствующего нарушения функции печениили почек.
Побочные действия
Ламикон хорошо переносится. Побочные действия обычно слабоили умеренно выражены и имеют быстропроходящий характер.
Часто
ощущение переполнения желудка, потеря аппетита, диспепсия,тошнота, небольшая боль в области живота, диарея
головная боль
нетяжёлые кожные реакции (сыпь, уртикария)
артралгия, миалгия
Редко
нарушение вкуса, который обычно восстанавливается в течениенескольких недель после прекращения лечения
повышение уровня печёночных ферментов, гепатобилиарнаядисфункция (главным образом холестатического происхождения). Известны отдельныеслучаи тяжёлых нарушений функции печени, таких как: холестаз, желтуха, гепатит
Очень редко
нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения
анафилактоидные реакции (включая ангионевротический отёк),кожные и системные проявления красной волчанки, синдром Стивенса-Джонсона,токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотосенсибилизация
головокружение, парестезия и гипестезия
острый генерализованной экзентематозный пустулёз,псориазоподобные высыпания или обострение псориаза, выпадение волос, хотяпричинно-следственная связь не доказана
усталость
Противопоказания
повышенная чувствительность к тербинафину или вспомогательнымвеществам препарата
детский возраст до 6 лет
хронические или активные заболевания печени, ХПН (менее 50мл/мин)
С осторожностью при угнетении костномозгового кроветворения
Лекарственные взаимодействия
Клиренс тербинафина в плазме крови могут повышать препараты,которые индуцируют метаболизм, и может быть снижен препаратами, которыеингибируют цитохром Р450. В случае необходимости сопутствующей терапии такимипрепаратами доза Ламикона должна корректироваться.
Рифампицин увеличивает клиренс тербинафина на 100 %.
Результаты исследований, проведённых in vitro и на здоровыхдобровольцах, показывают, что тербинафин имеет незначительный потенциал дляугнетения или усиления клиренса препаратов, которые метаболизируются с участиемсистемы цитохрома Р450 (например, терфенадина, триазолама, толбутамида илипероральных контрацептивов).
Тербинафин не влияет на клиренс антипирина или дигоксина.
У пациенток, которые одновременно принимали тербинафин ипероральные контрацептивы, в некоторых случаях наблюдалось нерегулярностьменструального цикла, хотя частота этих нарушений оставалась в пределахвеличин, которые наблюдались при изолированном применении пероральныхконтрацептивов.
Тербинафин уменьшает клиренс кофеина, который вводилсявнутривенно, на 19 %.
В исследованиях in vitro и in vivo было выявлено, чтотербинафин угнетает CYP2D6 – опосредованный метаболизм. Эти данные могут бытьклинически важными для препаратов, которые метаболизируются этим ферментом,такие как трициклические антидепрессанты (ТСАs), β-блокаторы, селективныеингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs), антиаритмические препараты(включая класс 1А, 1В, и 1С) и ингибиторы моноаминоксидазы (МАО-Is) типа В, вслучае, когда препарат, который применяется, имеет малый диапазонтерапевтической концентрации.
Тербинафин уменьшает клиренс дезипрамина на 82 % иувеличивает клиренс циклоспорина на 15 %.
Особые указания
Ламикон не рекомендуется пациентам с хроническим илиактивным поражением печени. Перед назначением Ламикона необходимо оценитьсостояние больного и уже существующие заболевания печени.
Гепатотоксичность может встречаться у пациентов с ужесуществующим ранее заболеванием печени и без него. Пациенты, которые принимаютЛамикон, должны быть предупреждены о том, что необходимо срочно сообщить врачуо каких-либо признаках постоянной тошноты не ясной этиологии, анорексии,усталости, рвоты, боли в правом верхнем отделе брюшной полости, желтухе, тёмноймочи или светлых испражнений. Пациенты с такими симптомами должны прекратитьприменение Ламикона, а функцию печени пациента необходимо срочно оценить.
В случае возникновения прогрессирующей сыпи на коже, лечениеЛамиконом нужно прекратить.
В случае каких-либо патологических изменений картины крови упациентов, принимающих Ламикон, следует рекомендовать возможную заменумедикаментозного лечения, включая прекращение приёма Ламикона.
У пациентов со сниженной функцией почек (клиренс креатининаменее 50 мл/мин или креатинин сыворотки крови превышает 300 мкмоль/л)применение Ламикона не изучалось, поэтому таким пациентам не рекомендуетсяприменять Ламикон.
Применение в педиатрии
Ламикон назначают детям старше 6 лет с массой тела больше 20 кг в случае, если польза от применения, помнению врача, превышает потенциальный риск.
Применение в период беременности и лактации
Клинический опыт применения Ламикона для лечения беременныхограничен, поэтому во время беременности препарат можно применять только в томслучае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск дляплода.
Тербинафин проникает в грудное молоко, поэтому в случаенеобходимости применения препарата у женщин, кормящих грудью на период лечениянеобходимо прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Данные о влиянии препарата на способность управлятьавтотранспортом и работать с механизмами отсутствуют.
Передозировка
Известно о нескольких случаях передозировки (приём внутрь до5 гтербинафина).
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии иголовокружение.
Лечение: промывание желудка, приём активированного угля, и,при необходимости, использование симптоматической терапии.
Форма выпуска иупаковка
По 7 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленкиполивинилхлоридной бесцветной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией помедицинскому применению на русском и государственном языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше25 0С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять после окончания срока годности
Условия отпуска
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
