Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
ПЕСЕФ
Торговое название
Песеф
Международное непатентованное название
Цефподоксим
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг и 200 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – цефподоксима проксетил 130,45 мг или 260,90 мг
(эквивалентно цефподоксиму 100 или 200 мг соответственно)
вспомогательные вещества: кальция карбоксиметилцеллюлоза, крахмал кукурузный, кросповидон, лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилцеллюлоза.
состав оболочки: вода очищенная, опадрай белый IH.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглой формы, от белого до почти белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью и с гравировкой «С1» на одной стороне (для дозировки 100 мг)
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглой формы, от белого до почти белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью и с гравировкой «С7» на одной стороне (для дозировки 200 мг)
Фармакотерапевтическая группа:
Антибиотики для системного использования. Бета – лактамные антибак-териальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефподоксим.
Код АТХ J01DD13
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Цефподоксима проксетил – пролекарство, всасывается из желудочно- кишечного тракта (ЖКТ) и деэтерифицируется до активного метаболита – цефподоксима. При приеме 100 мг цефподоксима проксетила натощак, около 50 % принятого цефподоксима всасывается системно.
Свыше рекомендованного уровня дозирования (от 100 до 400 мг), об-наруживается дозозависимые уровень и степень всасывания цефподок-сима.
При приеме терапевтической дозы (от 100 до 400 мг), время достижения максимальной концентрации (Тmax) составляет около 2–3 ч и период полувыведения (Т1/2) колеблется от 2,09 до 2,84 ч. Среднее значение Cmax составляет около 1,4 мкг/мл при дозировке 100 мг, 2,3 мкг/мл – при до-зировке 200 мг и 3,9 мкг/мл – при дозировке 400 мг. У пациентов с нормальной функцией почек не наблюдаются ни накопления, ни значи-тельных изменений других фармакокинетических параметров после многократного приема дозы препарата до 400 мг каждые 12 ч.
От 22 до 33 % цефподоксима связывается с белками сыворотки и от 21 до 29 % – с белками плазмы.
ПЕСЕФ хорошо распределяется в органах и тканях. В легочной ткани концентрация препарата составляет через 3 ч - около 0,63 мкг/г, через 6 ч – около 0,52 мкг/г, через 12 ч – около 0,19 мкг/г, что составляет око-ло 70 - 80 % от концентрации в плазме крови; в слизистой бронхов - 0,9 мкг/кг (50 %), в альвеолярных клетках – 0,1 - 0,2 мкг/кг (10 %), а в плев-ральной и воспалительной жидкости накапливается до 70 – 100 % от концентрации в плазме крови. ПЕСЕФ® проникает в легкие и ткани миндалин и поддерживает постоянную концентрацию препарата в тече-ние 12 ч при приеме терапевтической дозы и превышает МИК90 (мини-мальная ингибирующая концентрация) для Streptococcus pyogenes, Strep-tococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae. Концентрация цефподокси-ма в легочной ткани через 6 - 8 ч во много раз выше МИК90 для следу-ющих респираторных возбудителей: M.(B.) catarrhalis - в 2 раза, H.influenzae и S. pneumoniae - в 20 раз, S.pyogenes - примерно в 70 раз. Примерно 90 % цефподоксима после приема экскретируется за 12 ч с мочой.
Применение у лиц пожилого возраста
У лиц пожилого возраста, в том числе с бронхо-легочной инфекцией от-мечается небольшое удлинение Т1/2 и концентрации в крови, однако не требующее коррекции дозы, за исключением пациентов с пониженной функцией почек. У пожилых пациентов период полувыведения це-фподоксима в плазме в среднем составляет 4,2 ч (3,3 ч у молодых паци-ентов). Другие фармакокинетические параметры (Cmax, AUC (площадь под кривой) и Tmax) остаются неизменными.
Применение у пациентов с нарушением функции почек
У пациентов со сниженной почечной недостаточностью (с клиренсом креатинина от 50 до 80 мл/мин) период полувыведения в плазме в сред-нем составляет 3,5 ч. У пациентов с умеренной (с клиренсом креатинина от 30 до 49 мл/мин) или тяжелой (с клиренсом креатинина от 5 до 29 мл/мин) почечной недостаточностью, период полувыведения увеличи-вается до 5,9 и 9,8 ч, соответственно.
Применение у пациентов с нарушением функции печени
У пациентов с циррозом печени до некоторой степени уменьшается вса-сывание, а выведение из организма остается без изменений. Среднее значение Т1/2 цефподоксима и почечный клиренс у пациентов с циррозом печени также остаются без изменений. Асцит не оказывает влияния на показатели для пациентов с циррозом печени. Для данной группы паци-ентов не требуется коррекции дозы.
Фармакодинамика
ПЕСЕФ представляет собой полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, класса цефалоспоринов. Цефподоксима проксетил – пролекарство, активным метаболитом которого является цефподоксим. Бактерицидная активность цефподоксима заключается в подавлении син-теза клеточной стенки.
ПЕСЕФ показал активность в отношении большинства штаммов ниже-приведенных микроорганизмов:
аэробные грам-положительные микроорганизмы:
- Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцируемые пенициллина-
зу), Staphylococcus saprophyticus
- Streptococcus pneumoniae (за исключением штаммов, устойчивых
к пенициллину)
- Streptococcus pyogenes
- Streptococcus agalactiae
- Streptococcus spp. (группы C, F, G)
аэробные грам-отрицательные микроорганизмы:
- Escherichia coli
- Klebsiella pneumoniae
- Proteus mirabilis
- Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцируемые β–лактамазу)
- Moraxella (Branhamella) catarrhalis
- Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцируемые пенициллина-зу)
- Citrobacter diversus
- Klebsiella oxytoca
- Proteus vulgaris
- Providencia rettgeri
- Haemophilus parainfluenzae
анаэробные грам-положительные микроорганизмы:
- Peptostreptococcus magnus
Цефподоксим неактивен в отношении некоторых штаммов Pseudomonas и Enterobacter.
Показания к применению
инфекции верхних дыхательных путей, вызванных Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae или Moraxella (Branchamella) catarrhalis, включая острый средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит
внебольничная пневмония, вызванная S. pneumoniae или H. Influenzae
обострение хронического бактериального бронхита, вызванное S. pneumoniae, H.Influenzae или M. Catarrhalis
острая неосложненная уретральная или цервикальная гонорея,
вызванная Neisseria gonorrhoeae
острые неосложненные аноректальные инфекции у женщин, вызван-ные Neisseria gonorrhoeae
неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylo-coccus aureus или Streptococcus pyogenes
неосложненные инфекции мочевыводящих путей (циститы), вызван-ные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis или Staph-ylococcus saprophyticus
Способ применения и дозировка
ПЕСЕФ показан для приема внутрь во время еды.
В следующей таблице представлены рекомендованные дозы, длитель-ность лечения, контингент пациентов (от 12 лет и старше), кроме других указаний врача:
Взрослые и подростки от 12 лет и старше
Инфекция Общая
суточная доза Режим
дозирования Длительность лечения
Инфекции верхних дыхательных путей, вызванных Streptococcus pneumoniae, Streptococcus py-ogenes, Haemophilus influenzae или Morax-ella (Branchamella) catarrhalis, включая острый средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит
Синусит:400 мг
Другие инфек-ции верхних ды-хательных пу-тей: 200 мг
Синусит: по 200 мг через каждые 12 ч
Другие инфекции верхних дыхател-ных путей: по 100 мг (1/2 таб-летки) через каждые 12 ч
5–10 дней
Внебольничная пневмония, вызван-ная S. pneumoniae или H. Influenzae 400 мг по 200 мг через
каждые 12 ч 14 дней
Обострение хрониче-ского бактериально-го бронхита, вызван-ное S. pneumoniae, H.Influenzae или M. Catarrhalis 400 мг по 200 мг через
каждые 12 ч
10 дней
Острая неосложнен-ная уретральная или цервикальная гоно-рея или аноректаль-ные инфекции у женщин, вызванные Neisseria gonorrhoeae 200 мг однократно
однократно
Неосложненные ин-фекции кожи и мяг-ких тканей, вызван-ные Staphylococcus aureus или Streptococcus py-ogenes 800 мг по 400 мг через
каждые 12 ч от 7 до 14 дней
Острый верхнече-люстной синусит, вы-званный Haemophilus influenzae, Streptococ-cus pneumoniae и Moraxella catarrhalis 400 мг по 200 мг через
каждые 12 ч
10 дней
Неосложненные ин-фекции мочевыво-дящих путей (цисти-ты), вызванные Esch-erichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis или Staphy-lococcus saprophyticus 200 мг по 100 мг (1/2 таблетки) через
каждые 12 ч
7 дней
Для пациентов с нормальной функцией почек, а также пациентам с пече-ночной недостаточностью, коррекция дозы не требуется. В целом, раз-личий в эффективности и безопасности применения у пожилых и моло-дых пациентов не наблюдается.
Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (с клиренсом креатинина < 30 мл/мин) интервал между приемами доз препарата дол-жен быть увеличен до 24 ч.
Для пациентов, находящихся на гемодиализе частота дозирования долж-на быть 3 раза в неделю после гемодиализа.
Побочные действия
Часто (более 1%)
- тошнота, боль в животе, диарея
- головная боль
- вагинальные грибковые инфекции, вульвовагинальные инфекции
Редко (менее 1%)
- головокружение, бессонница, сонливость, беспокойство, галлюцина-ции,
нервозность, расстройство внимания, спутанность сознания, ночные кош
мары, раздражение глаз, шум в ушах, недомогание, усталость, сла-бость
- лихорадка, озноб, генерализованные и локальные боли (боли в груди, в
спине, миалгии)
- мигрень
- подагра
- учащённое сердцебиение, застойная сердечная недостаточность,
Вазодилатация
- анемия
- артериальная гипертензия или гипотензия, ишемический инсульт, паре
стезии
- сухость во рту и в горле, жажда, снижение аппетита, искажение и по-теря
вкуса, отрыжка, рвота, вздутие живота, диспепсия, боль при дефекации
- гастрит, желудочно-кишечные расстройства, псевдомембранозный ко-лит
- кандидозный стоматит, язвы ротовой полости, заболевания языка, зу-бов.
зубная боль
- повышенная потливость, дегидратация
- периферические отеки, увеличение веса
- диспноэ (одышка), «свистящее» дыхание, кашель, бронхит, астма
- плевральный выпот, пневмония
- носовое кровотечение, ринит, синусит
- аллергические реакции (отек Квинке, крапивница)
- сыпь, в том числе пятнистая, гематомы, зуд, грибковый дерматит,
сухость и шелушение кожи, везикулобуллёзная сыпь, чувствитель-ность к
УФ-лучам, выпадение волос
- гематурия, протеинурия, дизурия, учащенное мочеиспускание, никту-рия,
боль во влагалище, инфекции мочевыводящих путей и полового члена,
маточное кровотечение
- грибковые, бактериальные, паразитарные инфекции, анормальные микро-
биологические показатели
- обратимые изменения лабораторных показателей (кратковременное
увеличение АСТ, АЛТ, ГГT, щелочной фосфатазы, билирубина и ЛДГ)
- эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоцитоз, гранулоцитоз, базофилия, мо-но-
цитоз, тромбоцитоз, пониженный гематокрит, лейкопения, нейтропе-ния,
лимфоцитопения, тромбоцитопения, положительная реакция Кумбса, уве
личение протромбинового времени и РТТ, гипергликемия, гипоглике-мия,
гипоальбуминемия, гипопротеинемия, гиперкалиемия и гипонатриемия,
повышение мочевины и креатинина)
Противопоказания
- аллергические реакции к цефподоксиму или антибиотикам цефалоспо-ри-
нового ряда
- беременность и период лактации
- непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции
глюкозо-галактозы
- детский возраст до 12 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении препарата ПЕСЕФ с:
- высокими дозами антацидов (натрия карбонат и алюминия гидроксид) или Н2-блокаторов (циметидин), уменьшается уровень пиковой концен-трации в плазме и степень всасывания ПЕСЕФ. В результате такого вза-имодействия уровень всасывания не видоизменяется
- антихолинергическими препаратами для приема внутрь, задерживает-ся время достижения пиковой концентрации в плазме (Тmax) цефподокси-ма, степень всасывания (AUC) препарата остается без изменения
-с пробенецидом, ингибируется почечная экскрецию цефподоксима и в результате увеличиивается AUC и уровень Сmax, так же как и с други-ми бета-лактамными антибиотиками
- веществами, оказывающими нефротоксическое действие, при одновре-менном назначении возможно развитие нефротоксичности, хотя при проведении монотерапии цефподоксим проксетилом нефротоксичность не была отмечена.
Цефалоспорины, включая цефподоксима проксетил, могут вызывать положительную реакцию теста Кумбса.
Особые указания
Перед началом терапии препаратом ПЕСЕФ у пациентов необходимо провести тщательное исследование наличия гиперчувствительности к цефподоксиму, другим цефалоспоринам, пенициллинам или другим ле-карственным средствам.
Необходимо проявлять особую осторожность при назначении препара-та пациентам с повышенной чувствительностью к пенициллиновым ан-тибиотикам, вследствие развития перекрестной аллергической реакции между бета - лактамными антибиотиками.
При возникновении аллергической реакции, необходимо прекратить прием препарата. Серьезные реакции повышенной чувствительности к препарату могут потребовать терапии эпинефрином и другие экстрен-ные мероприятия, включая оксигенацию, внутривенное введение жидко-сти, антигистаминных препаратов, и вентиляционную терапию по кли-ническим показаниям.
Развитие псевдомембранозного колита отмечено практически у всех ан-тибактериальных средств, включая цефподоксим, и различается по тя-жести течения: от средней до угрожающей жизни формы. Поэтому важ-но учитывать данный диагноз у пациентов, у которых наблюдается диа-рея после приема антибактериальных препаратов.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность применения препарата у детей до 12 лет не установлена.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управ-лять транспортными средствами и потенциально опасными механиз-мами
Учитывая побочные действия лекарственного препарата следует соблю-дать осторожность при управлении автомобилем и потенциально опас-ными механизмами
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боль в эпигастрии и диарея.
Лечение: В случае развития серьезной токсической реакции в результате передозировки препаратом, выведение цефподоксима из организма обычно осуществляют с помощью гемодиализа или перитонеального диализа, особенно в тех случаях, когда почечная система подвержена риску. Около 23 % принятой дозы препарата выводится из ор-ганизма в течение стандартной 3–х часовой процедуры гемодиализа
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминие-вой печатной.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому при-менению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель/Упаковщик
Medreich Limited, Индия
Держатель регистрационного удостоверения
Д-р Редди`с Лабораторис Лимитед», Индия
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
