Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Аэртал®
Торговое название
Аэртал®
Международное непатентованное название
Ацеклофенак
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - ацеклофенак 100 мг,
вспомогательные вещества: глицерола дистеарат «I», натрия кроскармеллоза, повидон, целлюлозамикрокристаллическая,
состав оболочки: Сепифильм 752 белый: гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид Е 171, макроголастеарат, типа I.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочнойоболочкой, белого цвета, диаметром около 8 мм. На одной стороне таблетки гравировкой«А».
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты.
Нестероидные противовоспалительные препараты.
Уксусной кислоты производные.
Код АТС M01AB16
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Ацеклофенак быстро всасывается после перорального применения.Биодоступность препарата составляет практически 100%. Пиковые концентрации вплазме достигаются приблизительно через 1,25 – 3 часа после приема. Прием пищиувеличивает время достижения максимальнойконцентрациис, при этом не оказывая влияния на степень всасывания.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет более 99,7%.Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляетприблизительно 60% от концентрации в плазме крови. Объем распределениясоставляет около 30 литров
Выведение
Среднее время полувыведения составляет 4-4.3 часа. Скоростьклиренса достигает 5 литровв час. Примерно две трети дозы выводятся с мочой, главным образом, в видесвязанных гидроксиметаболитов. Лишь 1% однократной пероральной дозы выводится внеизменном виде.
Ацеклофенак метаболизируется CYP2C9 до основного метаболита4-OH-ацеклофенака, влияние которого на клиническую активность незначительно.Диклофенак и 4-OH-диклофенак обнаруживаются во многих метаболитах.
Характеристики у особых групп пациентов
У пожилых не наблюдалось изменения фармакокинетическихсвойств ацеклофенака.
У пациентов с нарушением функции печени после однократногоприема ацеклофенака наблюдалось замедление его выведения. При многократномприеме препарата в дозировке 100 мг один раз в день не наблюдалось различий вфармакокинетических параметрах у пациентов с легким и умеренным циррозом печении нормальной функцией печени.
У больных с легкой и средней степени нарушением функциипочек после однократного приема препарата не отмечалось клинически значимыхразличий в фармакокинетических параметрах.
Фармакодинамика
Ацеклофенак - действующее вещество препарата Аэртал обладаетпротивовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Угнетаетсинтез простагландинов и, таким образом, влияет на патогенез воспаления,возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеванияхпротивовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительномууменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, чтоулучшает функциональное состояние пациента.
Показания к применению
- симптоматическая терапия боли и воспаления при остеоартрозе,
ревматоидном артритеи болезни Бехтерева
- состояния, сопровождающиесяболью (зубная боль, внесуставной ревматизм, заболевания опорно-двигательногоаппарата, в т. ч. периартрит, люмбаго,дорсалгии (в качестве анальгетика)
Способ применения и дозы
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточнымколичеством жидкости. Аэртал можно принимать с пищей.
Рекомендуемая доза - 100 - 200 мг/сут: по 1 таблетке 1 - 2 раза в день.
Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 200 мг(одна таблетка 100 мг - утром и одна –100 мг – вечером).
При нарушении функции печени - 100 мг/сут.
С осторожностью принимать препарат пожилым пациентам, а также с нарушениями функции почек.
Продолжительность курса лечения устанавливаетсяиндивидуально, в зависимости от нозологической формы заболевания и выраженностиклинических проявлений.
Побочные действия
Применение некоторых нестероидных противовоспалительныхпрепаратов (НПВП), в высоких дозах и при длительном применении может приводитьк повышению риска развития артериальных тромботических нарушений (например, кинфаркту миокарда или инсульту).
Часто (>1/100, <1/10)
- головокружение
- тошнота, диспепсия, боль в животе, диарея
- повышение печеночных ферментов
Нечасто (>1/1000, <1/100)
- рвота, метеоризм, запор, изъязвления в ротовой полости, гастрит
- зуд, экзантема, дерматит, крапивница
- повышение уровня мочевины и креатинина в крови
Редко ( >1/10000, <1/1000)
- анемия
- анафилактические реакции (включая шок)
- нарушения зрения
- артериальная гипертензия (в том числе осложненная),сердечная
недостаточность
- одышка
- мелена (включая геморрагическую диарею), изъязвления вобласти
желудочно-кишечноготракта, желудочно-кишечные кровотечения
- отек лица
Очень редко/ отдельные случаи (<1/10000)
- гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения,гемолитическая анемия,
гиперкалиемия
- депрессия, необычные сны, бессонница
- парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгезия(извращение вкуса)
- вертиго, звон в ушах
- учащенное сердцебиение
- приливы, васкулит
- бронхоспазм
- кровавая рвота, язва желудка, панкреатит
- гепатит
- геморрагическая сыпь, экзема, тяжелые кожно-слизистыереакции
- нефротический синдром, почечная недостаточность, интерстициальный
нефрит
- повышенная утомляемость, судороги в ногах
- повышение уровня щелочной фосфатазы, увеличение веса
Противопоказания
гиперчувствительность к ацеклофенаку или к любому извспомогательных компонентов препарата
пациентам, у которых препараты с аналогичным действием(например, ацетилсалицилаты и другие нестероидные противовоспалительныесредства) вызывают приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит иликрапивницу
пациентам с диагностированной или подозреваемой язвойжелудка или двенадцатиперстной кишки, с желудочно-кишечными кровотечениями илидругими активными кровотечениями или заболеваниями, связанными с кровотечениями
тяжелая сердечная недостаточность или тяжелые нарушенияфункции печени или почек
III триместр беременности
детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Метаболизм ацеклофенака протекает при помощи цитохрома P4502C9. Исследования указывают на то, что ацеклофенак может подавлять данныйфермент. Следовательно, существует вероятность фармакокинетическоговзаимодействия с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном,миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае других препаратов в группе НПВП,существует риск фармакокинетического взаимодействия с другими лекарственнымисредствами, выводимыми за счет активной секреции почек, таких как метотрексат илитий. Ацеклофенак-действующее вещество препарата Аэртал практически полностьюсвязывается с альбумином в плазме, поэтому следует учитывать вероятностьзамещающих взаимодействий с другими препаратами, в высокой степенисвязывающимися с белками.
Следует избегать следующих комбинаций
НПВП подавляют секрецию метотрексата почечными канальцами,может произойти легкое метаболическое взаимодействие, приводящее к снижениюклиренса метотрексата. Следовательно, при терапии высокими дозами метотрексатавсегда следует избегать назначения НПВП.
Некоторые НПВП приводят к торможению клиренса лития спочками, что приводит к повышению сывороточных концентраций лития. В случаеневозможности частого контроля уровнялития, следует избегать данной комбинации.
НПВП подавляют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистуюоболочку желудочно-кишечного тракта, что может усилить активностьантикоагулянтов и повысить риск желудочно-кишечных кровотечений у пациентов,принимающих антикоагулянты. При невозможности проведения тщательного контроля,следует избегать назначения ацеклофенака в комбинации с пероральнымиантикоагулянтами группы кумарина, тиклопидином, тромболитиками и гепарином
Следующие комбинации могут потребовать коррекции дозы исоблюдения осторожности при применении
Вероятность взаимодействия между НПВП и метотрексатомследует учитывать и при применении низких доз метотрексата, особенно упациентов с нарушенной функцией почек. При необходимости применения комбинированной терапии необходимопроводить мониторинг функции почек. Следует соблюдать осторожность при применении метотрексата с НПВП втечение 24 часов, поскольку может повыситься концентрация метотрексата, чтоможет привести к повышению токсичности препарата.
Считается, что применение НПВП совместно с циклоспорином илитакролимусом может привести к повышению риска нефротоксичности в связи соснижением синтеза простациклина в почках. Следовательно, во времякомбинированной терапии необходим контроль функции почек.
Одновременная терапия аспирином и нестероиднымипротивовоспалительными препаратами может привести к увеличению частоты побочныхэффектов, поэтому при таких комбинациях следует проявлять осторожность.
НПВП могут снижать диуретический эффект фуросемида,буметанида и антигипертензивный эффект тиазидов. Одновременное применениекалийсберегающих диуретиков может привести к увеличению концентрации калия,следовательно, необходим контроль уровнякалия в сыворотке.
НПВП также может снижать эффект некоторых антигипертензивныхлекарственных средств. Ингибиторы АПФ или антагонисты к рецептору ангиотензинаII типа в комбинации с НПВП могут привести к нарушению функции почек. Рискострой почечной недостаточности, как правило, обратимой, усиливается уотдельных категорий пациентов с компрометированной функцией почек, например, упожилых или у пациентов с обезвоживанием. Следовательно, при применении НПВП втакой комбинации следует проявлять осторожность, пациенты должны получатьдостаточно жидкости, рекомендуется контроль функции почек.
Ацеклофенак при одновременномприменении с бендрофлуазидом не приводил к изменению артериального давления,однако нельзя исключить взаимодействия ацекофенака с другимиантигипертензивными препаратами, например, бета-блокаторами.
Другие возможные взаимодействия
Существуют отдельные отчеты о гипогликемических игипергликемических эффектах НПВП. Следовательно, при назначении Аэртала следуетрассмотреть возможность коррекции дозировки препаратов, которые могут привестик гипогликемии.
Особые указания
Нежелательные реакции можно свести к минимуму за счетмаксимально короткого курса терапии, направленного на достижение контроля надсимптомами.
Реакции со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярнойсистемы
В отношении пациентов с артериальной гипертензией и/илилегкой – умеренной застойной сердечной недостаточностью требуется надлежащий врачебныйконтроль, поскольку при терапии НПВП наблюдались задержка жидкости и отеки.
Использование некоторых НПВП, в т.ч. аэртала (особенно ввысоких дозах и при длительном применении) может приводить к небольшомуповышению риска артериальных тромботических реакций (например, инфарктамиокарда или инсульта). Достаточных данных для исключения подобного риска вотношении ацеклофенака нет.
У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией,застойной сердечной недостаточностью, подтвержденной ишемической болезньюсердца, болезнью периферических артерий и/или инсультом ацеклофенак можноприменять только после тщательного анализа состояния пациента. Также следуетвнимательно оценить возможность более длительного применения препарата упациентов с факторами риска инсульта (например, гипертензия, гиперлипидемия,сахарный диабет, курение).
У больных с язвенными заболеваниями желудочно-кишечноготракта, цереброваскулярнымикровотечениями, системной красной волчанкой (СКВ), порфирией, расстройствамигемопоэза и свертываемости крови ацеклофенак следует применять с осторожностьюи под строгим медицинским контролем.
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печениили почек, а также у пациентов с другими состояниями, предрасполагающими кзадержке жидкости, следует принимать меры предосторожности. У таких больныхприменение НПВП может привести к снижению функции почек и задержке жидкости.Также следует с осторожностью применять препарат у пациентов, которымпроводится терапия диуретиками или находящихся в группе риска с точки зрениягиповолемии.
Следует с осторожностью подходить к терапии пожилыхпациентов, более подверженных побочным реакциям. Последствия у таких пациентов, например, желудочно-кишечныекровотечения и/или перфорация, зачастую являются более тяжелыми и могутпроизойти без предварительных симптомов и при неотягощенном анамнезе в любоймомент во время терапии. У пожилых пациентов выше вероятность нарушения функциипочек, печени, сердца и сосудов.
За всеми пациентами, принимающими НПВП в течение длительноговремени, необходимо наблюдение в качестве меры предосторожности (например,регулярное отслеживание показателей крови, функции почек и печени).
Применение Аэртала, как и любого другого препарата,ингибирующего синтез циклооксигеназ / простагландина, может повлиять нафертильность, поэтому применение данного средства не рекомендовано женщинам,планирующим беременность. У женщин, испытывающих проблемы с зачатием илипроходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос опрекращении терапии Аэрталом.
Беременность и лактация
Во время первого и второго триместра беременности Аэрталдопускается применять только в случаях, когда в этом существует очевиднаянеобходимость. В случае применения Аэртала женщиной, планирующей беременность,или во время первого и второго триместра беременности следует придерживатьсяминимально возможной дозировки и продолжительности терапии.
Неизвестно, выделяется ли ацеклофенак с грудным молоком. Решениео назначении Аэртала в период кормлениягрудью должно приниматься с учетом преимущества грудного вскармливания дляребенка или преимуществ терапии Аэрталом у матери.
Особенности влияниялекарственного средства на способность управлять автомобилем или потенциальноопасными механизмами
Пациентам следует воздежаться от вождения автотранспорта иуправления механизмами в случае возникновения головокружения, повышеннойутомляемости или других нарушений со стороны центральной нервной системы впериод приема НПВП.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боль в желудке, головокружение,сонливость и головная боль.
Лечение: при необходимости: промывание желудка,активированный уголь. При необходимости применяют антациды и другие средствасимптоматической терапии.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 или 6 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению нагосударственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре от +15 °C до +25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Не использовать после истечения срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
