Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Биол®
Торговое название
Биол®
Международное непатентованное название
Бисопролол
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг, 5 мг, 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество - 2,5 мг, 5 мг, 10 мг бисопролола фумарата.
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (безводный), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный (прежелатинизированный), натрия кроскарамеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
состав оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид
(Е 171), макрогол 4000, железа оксид желтый (Е 172) (для дозировки 5 мг и 10 мг), железа оксид красный (Е172) (для дозировки 10 мг).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, круглой формы, с риской, делящей таблетку на 2 части, с гравировкой «BIS2,5» на одной стороне, диаметром от 4.8 до 5.2 мм, высотой от 2.65 до 3.05 мм (для дозировки 2.5 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, круглой формы, с риской, делящей таблетку на 4 части, с гравировкой «BIS5» на одной стороне, диаметром от 5.4 до 5.8 мм, высотой от 2.1 до 2.7 мм (для дозировки 5 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, абрикосового цвета, круглой формы, с риской, делящей таблетку на 4 части, с гравировкой «BIS 10» на одной стороне, диаметром от 6.9 до 7.2 мм, высотой от 2.7 до 3.3 мм (для дозировки 10 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные.
Бисопролол.
Код АТХ: C07AB07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь бисопролол полностью абсорбируется и биодоступность составляет около 90%. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 30%, объем распределения составляет 3,5 л/кг. Общий клиренс составляет приблизительно 15 л/час. Период полувыведения из плазмы составляет 10-12 часов, что дает возможность 24-часового действия после назначения разовой суточной дозы.
Бисопролол выводится из организма двумя путями. 50% его метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые затем экскретируются почками. Оставшиеся 50% выводятся почками в неизмененном виде. Так как элиминация почками и печенью осуществляется в одинаковой степени, у пациентов с нарушенной функцией печени и почек обычно не требуется коррекции дозы.
Фармакокинетика бисопролола является линейной и не зависит от возраста.
У пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью (III класс NYHA – Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация) уровень бисопролола в плазме выше и период полувыведения больше, чем у здоровых добровольцев. Стабильной пиковой концентрацией в плазме является уровень 64 ± 21 нг/мл при суточной дозе в 10 мг, а период полувыведения составляет 17 ± 5 часов.
Фармакодинамика
Бисопролол высокоселективный β1 – адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабили-зирующим действием. Обладает очень низким сродством к бета2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-рецепторам, относящимся к регуляции обмена веществ. Следовательно, бисопролол в целом не вызывает резистентности дыхательных путей и бета2-опосредованных метаболических эффектов. Избирательное действие препарата на бета1-рецепторы распространяется за рамки терапевтической дозы.
Показания к применению
- артериальная гипертензия
- профилактика приступов стенокардии
- лечение стойкой хронической сердечной недостаточности со сниженной систолической функцией левого желудочка, в дополнение к ингибиторам АПФ и диуретикам, и, при необходимости, сердечным гликозидам.
Способ применения и дозы
Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии
Взрослые
Во всех случаях режим приема и дозировку подбирает врач каждому пациенту индивидуально.
Обычно начальная доза составляет 5 мг один раз в день. При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг один раз в день, максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг.
Пациенты с нарушениями функции печени или почек
При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы.
При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Опыт применения бисопролола пациентами с гемодиализом ограничен, однако нет данных, свидетельствующих о необходимости изменения дозировки.
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)
Стандартное лечение ХСН состоит из ингибитора АПФ (или, в случае непереносимости ингибиторов АПФ, блокатора рецепторов к ангиотензину), бета-блокатора, диуретиков, и в случае необходимости сердечных гликозидов. Непременным условием для лечения бисопрололом является наличие стойкой хронической сердечной недостаточности без признаков обострения.
Желательно, чтобы лечащий врач имел опыт лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
Лечение хронической сердечной недостаточности бисопрололом начинается в соответствии со следующей схемой титрования. Может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать лишь в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.
1я неделя: 1,25 мг препарата Биол® один раз в день
2 я неделя: 2,5 мг препарата Биол® один раз в день
3 я неделя: 3,75 мг препарата Биол® один раз в день
4 я - 7 я неделя: 5 мг препарата Биол® один раз в день
8 я -11 я неделя: 7,5 мг препарата Биол® один раз в день
12 я неделя и далее: 10 мг препарата Биол® один раз в день в качестве поддерживающей терапии
Максимальная рекомендованная доза при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг препарата Биол® один раз в день.
Во время фазы титрования требуется тщательное наблюдение за показателями жизнедеятельности (кровяное давление, ЧСС) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности.
Модификация лечения
Если максимальная рекомендуемая доза переносится плохо, то может быть рассмотрен вопрос о постепенном снижении дозы. Если во время фазы титрования или после нее наблюдается временное ухудшение сердечной недостаточности, развивается гипотензия или брадикардия, рекомендуется пересмотр дозировки сопутствующего препарата. Также может потребоваться временное снижение дозировки бисопролола или приостановка лечения.
После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование или продолжить лечение.
Пациенты с нарушениями функции печени или почек
Относительно фармакокинетики бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сопутствующими нарушениями функции печени или почек информации нет. Соответственно, титрование дозы в данных группах пациентов следует проводить с особой осторожностью.
Для всех показаний
Продолжительность лечения
Курс лечения препаратом Биол® длительный. Не прерывайте резко лечение и не меняйте рекомендованную дозу без консультации с Вашим врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению состояния сердца. Особенно опасно это у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если приостановка лечения необходима, рекомендуется поэтапное снижение суточной дозы препарата.
Пациенты пожилого возраста
Коррекции дозы не требуется.
Детский возраст
Опыта применения бисопролола у детей нет, следовательно, препарат Биол® не рекомендован к применению у детей.
Способ применения
Таблетки Биол® следует принимать утром вне зависимости от приема пищи. Таблетки следует запивать небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать.
Чтобы разломать таблетку, положите её на ровную поверхность риской вверх. Таблетка разломается в результате слабого надавливания на неё большим пальцем.
Побочные действия
Перечень побочных действий представлен согласно классу системы органов и частоте проявления. Согласно частоте случаев, описанных как: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до < 1/10) , нечасто (≥1/1000 до < 1/100), редко (≥1/10000 до < 1/1000), очень редко (<1/10000) и неизвестной частоты (частота которых не может быть определена на основании имеющихся данных).
Очень часто
- брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью)
Часто
- ухудшение имеющейся сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью)
- головокружение, головная боль
- тошнота, рвота, диарея, запор
- ощущение холода или онемения в конечностях (особенно у пациентов с сердечной недостаточностью)
- астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточнеостью), утомляемость
Нечасто
- нарушения атриовентрикулярной проводимости, ухудшение существующей сердечной недостаточности, брадикардия у пациентов с гипертонией или стенокардией напряжения
- ортостатическая гипотензия
- астения (у пациентов с гипертензией или стенокардией)
- бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или с обструктивными болезнями органов дыхания в анамнезе
- мышечная слабость, мышечные спазмы
- депрессия, нарушения сна
Редко
- обморок
- повышение уровня триглицеридов, повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ)
- уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении пациентом контактных линз)
- нарушения слуха
- аллергический ринит
- реакции гиперчувствительности, такие как зуд, покраснение, сыпь
- гепатит
- нарушения потенции
- ночные кошмары, галлюцинации
Очень редко
- конъюнктивит
- боль в груди
- развитие псориаза или обострения уже существующего заболевания или высыпания, наподобие псориатических
- алопеция
Противопоказания
- повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата
- острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, требующие инотропной терапии
- кардиогенный шок
- атриовентрикулярная блокада II и III степени
- синдром слабости синусового узла
- синоатриальная блокада
- симптоматическая брадикардия (ЧСС <60 уд./мин)
- симптоматическая гипотензия (систолическое давление <100 мм рт. ст.)
- метаболический ацидоз
- тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких
- поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно
- нелеченая феохромоцитома
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
- беременность и период лактации
- комбинированное лечение с флоктафенином и сультопридом
Лекарственные взаимодействия
Одновременный прием других препаратов может повлиять на эффект и переносимость препарата. Подобные взаимодействия также могут происходить, если с момента принятия другого препарата прошло слишком мало времени. Проинформируйте Вашего лечащего врача, если Вы принимаете какие-либо другие препараты, даже если их Вам назначил не Ваш доктор.
Недопустимые сочетания
• Флоктафенин: Бисопролол не следует применять одновременно с флоктафенином, поскольку блокаторы β-адренорецепторов могут препятствовать компенсаторным сердечно-сосудистым реакциям, связанным с артериальной гипотензией или шоком, вызванным флоктафенином.
• Сультоприд: Бисопролол не следует применять одновременно с сультопридом, поскольку при этом возрастает риск желудочковой аритмии.
Не рекомендуемые сочетания
• Антагонисты кальция типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности сердечной мышцы, и задерживать проведение атриовентрикулярных импульсов. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, получающим терапию бета-блокаторами, может привести к глубокой гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.
• Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) могут усиливать подавляющий эффект бисопролола в отношении атриовентрикулярной проводимости и сократительной способности сердечной мышцы.
• Гипотензивные препараты центрального действия (например, клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к выраженной сердечной недостаточности, к сокращению ЧСС и сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-блокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» гипертензии.
Сочетания, которые надлежит применять с осторожностью
• Антагонисты кальция типа дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин): могут повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность увеличения негативного влияния на инотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.
• Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) могут усиливать подавляющий бисопролола на проведение атриовентрикулярных импульсов.
• Блокаторы β-адренорецепторов местного действия (например содержащиеся в глазных каплях для лечения глаукомы): действие бисопролола может усиливаться.
• Парасимпатомиметические препараты при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать подавляющий эффект на проведение атриовентрикулярных импульсов и увеличивать риск развития брадикардии.
• Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства: усиливается действие этих препаратов. Признаки гипогликемии могут быть замаскированы.
• Средства для анестезии: повышается риск угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии.
• Сердечные гликозиды (препараты наперстянки) могут снижать ЧСС, увеличивать время AV-проводимости.
• Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.
• β-симпатомиметики (например изопреналин, добутамин) могут привести к снижению терапевтического эффекта обоих средств.
• Симпатомиметики, которые активируют α- и β-адренорецепторы (например, адреналин, норадреналин) повышают АД и усиливают явления перемежающейся хромоты. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных блокаторов β-адренорецепторов.
• Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола.
Сочетания, подлежащие обсуждению
• Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск снижения ЧСС (брадикардии).
• Ингибиторы моноаминоксидазы (за исключением ингибиторов моноаминоксидазы В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-блокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.
• Рифампицин может незначительно снизить период полувывдения бисопролола. Обычно нет необходимости в коррекции дозы.
• Производные эрготамина. При одновременном применении с производными эрготамина усиливаются нарушения периферической перфузии.
Особые указания
Лечение ХСН бисопрололом следует начинать с титрования дозы. Терапию нельзя прерывать внезапно, поскольку это может привести к временному ухудшению состояния сердца. Особенно опасно это у пациентов с ишемической болезнью сердца. Начало и прекращение лечения хронической сердечной недостаточности необходимо регулярно мониторить.
Необходима особая осторожность во время лечения бисопрололом пациентов с гипертонией или стенокардией, которые сопровождаются сердечной недостаточностью.
Существует риск инфаркта миокарда и внезапной смерти, если лечение в
пациентам с ишемической болезнью сердца прекращено внезапно.
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов при следующих состояниях:
- атриовентрикулярная блокада I степени
- сахарный диабет с резкими колебаниями показателей уровня глюкозы в крови. Симптомы гипогликемии могут быть скрыты (например тахикардия, ощущение сердцебиения, повышенное потоотделение)
- строгая диета
- стенокардия Принцметала
- бронхоспазм (БА и другие обструктивные заболевания легких средней тяжести)
При бронхиальной астме или других симптоматических хронических обструктивных заболеваниях легких показана сопутствующая бронхорасширяющая терапия. У пациентов с астмой может иногда случаться повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозировки бета2-симпатомиметиков.
- продолжительная десенсибилизационная терапия
Бета-блокаторы, включая биспоролол, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической обратной регуляции под действием бета-блокаторов. Лечение адреналином не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.
- нарушение периферического кровообращения (возможно увеличение выраженности симптомов, особенно в начале терапии)
- общая анестезия
Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов β-адренорецепторов. Не рекомендуется применять блокаторы β-адренорецепторов во время хирургических вмешательств. Это может повысить риск возникновения аритмий и ишемии миокарда. Дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата приблизительно за 48 ч до общей анестезии.
Нет достаточного терапевтического опыта лечения ХСН у пациентов со следующими заболеваниями и патологическими состояниями:
- сахарный диабет I типа
- тяжелые нарушения функции почек и/или печени
- рестриктивная кардиомиопатия
- врожденный порок сердца
- гемодинамически значимые приобретенные клапанные пороки сердца
- инфаркт миокарда за последние 3 мес.
Больным псориазом (в том числе в семейном анамнезе) блокаторы β-адренорецепторов назначают после тщательной оценки польза/риск.
Пациентам с феохромоцитомой бисопролол назначают только на фоне предыдущей терапии блокаторами α-адренорецепторов.
Во время терапии бисопрололом могут маскироваться симптомы тиреотоксикоза.
Комбинация бисопролола с антагонистами кальция (верапамил и дилтиазем), с антиаритмическими средствами I класса и с гипотензивными препаратами центрального действия обычно не рекомендуется.
Применение препарата Биол® может давать положительную реакцию при допинг-тесте.
Препарат содержит лактозу, поэтому не следует назначать препарат больным с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Беременность и период лактации
В период беременности Биол® следует рекомендовать только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода.
Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры.
Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и ЧСС.
Данных об экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. Поэтому прием препарата Биол® не рекомендуется женщинам в период кормления грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Бисопролол не влиял на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы.
Передозировка
Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность, гипогликемия.
Лечение: прекратить прием препарата и обратиться к врачу. В зависимости от степени передозировки проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Существуют данные, согласно которым бисопролол тяжело подвергается диализу.
При брадикардии: в/в введение атропина. В случае брадикардии, которая не поддается лечению, с осторожностью можно применить изопреналин или другие средства с положительным хронотропным эффектом, при необходимости - кардиостимуляцию.
При артериальной гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, в/в введение глюкагона.
При AV-блокаде II и III степени: необходим тщательный мониторинг пациентов во время инфузионного введения изопреналина; в случае необходимости применяют кардиостимуляцию.
При обострении ХСН: в/в введение диуретических средств, вазодилататоров и сосудосуживающих средств.
При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например изопреналин), блокаторы β2-адреномиметиков и/или аминофиллин.
При гипогликемии: в/в введение глюкозы.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.
По 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель/Упаковщик
Лек С.А., Польша
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
