Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
ЭСЦИТА® 10
ЭСЦИТА® 20
Торговое название
ЭСЦИТА® 10
ЭСЦИТА® 20
Международное непатентованное название
Эсциталопрам
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг и 20 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – эсциталопрама оксалат 12,775 мг или25,55 мг (эквивалентно эсциталопраму 10 мг и 20 мг соответственно)
вспомогательные вещества: коповидон (коллидон VA 64),лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая РН 102,натрия кроскармеллоза, магния стеарат
состав оболочки Sepifilm LP 770: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза)(Е 464), целлюлоза микрокристаллическая (Е 460), кислота стеариновая (Е 570),титана диоксид (Е 171).
Описание
ЭСЦИТА® 10
Таблетки 10 мг, покрытые пленочной оболочкой белого цвета,овальной формы, двояковыпуклые, с углубленной риской на одной стороне имаркировкой «10» на другой
ЭСЦИТА® 20
Таблетки 20 мг, покрытые пленочной оболочкой белого цвета,овальной
формы, двояковыпуклые, с углубленной риской на одной сторонеи маркировкой «20» на другой
Фармакотерапевтическая группа
Антидепрессанты. Серотонина обратного захвата ингибиторыселективные
Код АТХ N06AB10
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция не зависит от приема пищи. После приема внутрь среднеевремя достижения максимальной концентрации (Cmax) в плазме крови составляет около 4 ч. Биодоступностьэсциталопрама составляет около 80 %.
Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов сбелками плазмы крови ниже 80 %.
Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированногои дидеметилированного метаболитов, которые являются фармакологически активными.Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация (Css) достигается примерно через 1 неделю.
Период полувыведения(T1/2) после многократного применения составляет около 30 ч. Клиренс припероральном применении составляет около 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью(метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в виде метаболитов смочой.
Пожилые пациенты ( >65 лет)
Эсциталопрам выводится медленнее у пожилых пациентов посравнению с более молодыми пациентами. Системная экспозиция (AUC) примерно на50% выше у пожилых по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.
Снижение функции печени
У пациентов со слабым или умеренным нарушением функциипечени период полувыведения эсциталопрама примерно в два раза больше, иэкспозиция примерно на 60% выше, чем у людей с нормальной функцией печени.
Снижение функции почек
Для эсциталопрама большой период полувыведения и небольшое возрастание экспозиции отмеченыу пациентов со сниженной функцией почек (CLcr 10-53 мл/мин). Концентрацииметаболитов в плазме не исследовались, но они могут быть повышенными.
Фармакодинамика
ЭСЦИТА® - антидепрессант, селективный ингибитор обратногозахвата серотонина (СИОЗС). Ингибирование обратного захвата серотонина приводитк повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает ипролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки.
Эсциталопрам практически не связывается с рядом рецепторов,включая серотониновые 5-HT1A-, 5-HT2-рецепторы, допаминовые D1- и D2-рецепторы,
α1-, α2-, β-адренергические рецепторы, гистаминовые Н1-рецепторы,м-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.
Механизм антидепрессивного действия эсциталопрамавзаимосвязан с усилением серотонинергической активности в центральной нервнойсистеме (ЦНС) в результате подавления нейронного захвата серотонина (5-НТ). Эсциталопрамявляется высоко селективным ингибитором обратного захвата серотонина сминимальным влиянием на обратный нейронный захват норэпинефрина и допамина. Эсциталопрам(S-энантиомер) является более (в 100раз) сильнодействующим ингибитором белка-переносчикасеротонина, который участвует в обратном захвате сеторонина, чем рацемическаяформа циталопрама - R-энантиомер. Эсциталопрам также не связывается или имееточень слабую способность связываться с ионными каналами, включая Na+, K+. Cl-, Ca++каналы.
Показания к применению
- депрессия
- панические расстройства с/без агорафобии
- социальная тревога (социальная фобия)
- генерализованные состояния тревоги
- обсессивно-компульсивные нарушения
Способ применения и дозы
Препарат назначают 1 раз/сут вне зависимости от приема пищи.
В отношении безопасности суточной дозы, превышающей 20 мгэсциталопрама, данные отсутствуют.
Основные депрессивные эпизоды: препарат обычно назначают в дозе 10 мг/сут. В зависимости отиндивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20мг/сут.
Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 неделипосле начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще втечение 6 мес необходимо продолжать терапию для закрепления полученногоэффекта.
Панические расстройства с/без агорафобии: в течение первой недели лечения рекомендуетсядоза 5 мг/сут с последующим увеличением до 10 мг/сут. В зависимости отиндивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20мг/сут.
Максимальный терапевтический эффект достигается примерночерез 3 мес после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.
Социальная тревога (социальная фобия): препарат обычно назначают в дозе 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальнойреакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут.
Состояния тревоги, связанные с социальным статусом,относятся к заболеваниям хронического типа, и лечение препаратом в течение 12недель рекомендуется для усиления ответной реакции.
Генерализованные состояния тревоги: начальная доза препарата10 мг/сут. В зависимостиот индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной –20 мг/сут.
Генерализованные состояния тревоги относятся к заболеваниямхронического типа, и лечение препаратом в течение 12 недель рекомендуется дляусиления ответной реакции. В ходе лечения соотношение пользы и дозы препаратадолжны переоцениваться с регулярным интервалом.
Обсессивно-компульсивные нарушения: начальная доза препарата10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может бытьувеличена до максимальной – 20 мг/сут.
Обсессивно-компульсивные нарушения – заболеванияхронического типа, поэтому лечение таких пациентов длится в течение достаточногопериода до полного излечения.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Назначается половина обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5мг/сут) и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут).
Изучение эффективности препарата у пациентов пожилоговозраста с социальной фобией не проводилось.
При почечной недостаточности легкой и средней степенитяжести коррекции дозы не требуется. Рекомендуется начальная доза в течение 2-хнедель - 5 мг/сут. Пациентам с почечнойнедостаточностью тяжелой степени (КК<30 мл/мин) препарат следует назначать состорожностью.
Пациентам с нарушением функции печени рекомендуемаяначальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 мг/сут. Взависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до10 мг/сут. Пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени препаратследует назначать с осторожностью.
При сниженной активности изофермента CYP2C19 рекомендуемаяначальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 мг/сут. Взависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до10 мг/сут.
При прекращении лечения препаратом дозу следует уменьшатьпостепенно в течение 1-2 недель во избежание развития синдрома отмены.
Побочные действия
- тошнота, снижение аппетита, диарея, запоры, абдоминальнаяболь
- бессонница или сонливость, головокружение, слабость
- повышенная потливость, гипертермия
- снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции,аноргазмия (у женщин)
Редко
- нарушения вкусовых ощущений
- рвота, сухость во рту, изменение лабораторных показателейфункции печени
- ортостатическая гипотензия
- гипонатриемия
- недостаточная секреция АДГ, галакторея
- анафилактические реакции, ангионевротический отек
- кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура
- синуситы
- артралгии, миалгии, задержка мочи
Возможны
- расстройства зрения, судорожные припадки, тремор,двигательные нарушения, серотониновый синдром, галлюцинации, мания, спутанностьсознания, возбуждение, тревога, раздвоение личности с суицидальныминаклонностями, панические атаки, повышенная раздражительность.
При резкой отмене препарата после длительного применения возможныреакции отмены - головокружение, головные боли и тошнота. Выраженность данныхреакций незначительна, а продолжительность ограничена.
Побочные эффекты наиболее часто развиваются на 1 или 2неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают режепри продолжении терапии.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к эсциталопраму и другимкомпонентам препарата
- одновременный прием с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО)
- одновременный прием с пимозидом - беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Взаимодействия при одновременном применении с препаратом Эсцита®.
С ингибиторами МАО, а также в начале приема ингибиторов МАОбольными, незадолго до этого прекратившими прием препарата ЭСЦИТА®, возможно возникновение серьезных нежелательныхреакций. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром.
С серотонинергическими препаратами (например, трамадолом,суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотониновогосиндрома.
ЭсцитА® может снижать порог судорожной готовности, в связи счем необходима осторожность при одновременном назначении препарата ЭсцитА® идругих препаратов, снижающих порог судорожной готовности.
Эсцита® может привести к усилению действия препаратов лития, триптофана.
С пероральными антикоагулянтами и препаратами, влияющими насвертываемость крови (например, атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинствомтрициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и НПВС,тиклопидином и дипиридамолом), может возникнуть нарушение свертываемости крови.В подобных случаях в начале или по окончании терапии препаратом ЭСЦИТА®необходим тщательный мониторинг свертываемости крови.
Препараты, ингибирующие изофермент CYP2C19, могут повышатьконцентрацию препарата ЭСЦИТА® в плазме крови. С осторожностью следует применятьпрепарат ЭСЦИТА® одновременно с подобными препаратами (в т.ч. с омепразолом),может потребоваться уменьшение дозы Эсцита®.
С осторожностью следует назначать препарат ЭСЦИТА® в высокихдозах одновременно с циметидином в высоких дозах, который является сильнымингибитором изоферментов CYP2D6, CYP3A4 и CYP1A2.
Одновременное назначение препарата ЭСЦИТА® и препаратов,содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числапобочных эффектов.
При одновременном приеме алкоголя препарат ЭСЦИТА® невступает в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие, однако,как и в случае с другими психотропными средствами, одновременное применение препаратаЭСЦИТА® и алкоголя не рекомендуется.
ЭСЦИТА® является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимопроявлять осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и лекарственныхсредств, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малыйтерапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (вслучаях применения при сердечной недостаточности) или препаратов, в основном метаболизирующихсяпосредством изофермента CYP2D6 и действующих на ЦНС (например антидепрессантовдезипрамина, кломипрамина, нортриптилина или антипсихотиков рисперидона,тиоридазина, галоперидола). В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.
Одновременное назначение препарата ЭСЦИТА® и дезипрамина илиметопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последнихпрепаратов.
ЭСЦИТА® может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19.Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном использовании препаратаЭСЦИТА® и препаратов, метаболизирующихся при участии данного изофермента.
Особые указания
Препарат ЭСЦИТА® нельзя назначать одновременно сингибиторами МАО. Препарат может быть назначен через 14 дней после прекращениялечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день послепрекращения терапии обратимыми ингибиторами МАО типа А (в т.ч. моклобемидом).Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема ЭСЦИТА®, прежде чемможно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО.
У некоторых пациентов с паническими расстройствами в началелечения селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (включая ЭСЦИТА®)может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычноисчезает в течение 2 недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновенияанксиогенного эффекта, рекомендуется применять препарат в низких начальныхдозах
Следует отменить ЭСЦИТА®в случае развития судорожных приступов.
Не рекомендуется применение препарата у больных снестабильной эпилепсией, при контролируемых приступах необходимо тщательноенаблюдение. При увеличении частоты возникновения судорожных приступовселективные ингибиторы обратного захвата серотонина, включая ЭСЦИТА®, необходимо отменить.
С осторожностью следует применять ЭСЦИТА® у пациентов суказаниями в анамнезе на манию/гипоманию. При развитии маниакального состояния препаратЭСЦИТА® необходимо отменить.
При лечении ЭСЦИТА®больных сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови, поэтомуможет потребоваться коррекция дозы инсулина и/или пероральных гипогликемическихпрепаратов.
Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и можетсохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно иливследствие проводимой терапии.
Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающимилечение антидепрессантами, особенно в начале, из-за возможности клиническогоухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Этапредосторожность должна соблюдаться и при лечении других психическихрасстройств, сопровождающихся депрессивными эпизодами. Гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приемаЭСЦИТА® возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии.
С осторожностью следует назначать ЭСЦИТА® и другиеселективные ингибиторы обратного захвата серотонина пациентам, входящим вгруппу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным циррозом печени ипринимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию. При приеме ЭСЦИТА®возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимозы и пурпура). Необходимо состорожностью применять препарат ЭСЦИТА® у больных со склонностью ккровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и препараты,влияющие на свертываемость крови.
Клинический опыт применения ЭСЦИТА® в сочетании сэлектросудорожной терапией ограничен, поэтому в данном случае следует соблюдатьосторожность.
Не рекомендуется одновременное применение препарата ЭСЦИТА®и ингибиторов МАО типа А из-за риска развития серотонинового синдрома. Убольных, принимающих ЭСЦИТА® и другие селективные ингибиторы обратного захватасеротонина одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаяхможет развиваться серотониновый синдром.
Комбинация таких симптомов, как возбуждение, тремор, мышечныйспазм, гипертермия, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Приэтом следует немедленно отменить селективные ингибиторы обратного захватасеротонина и серотонинергические препараты и назначить симптоматическуютерапию.
Одновременное применение ЭСЦИТА® и алкоголя не рекомендуется.
Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени(КК<30 мл/мин) препарат следует назначать с осторожностью
Беременность
Использование СИОЗС в III триместре беременности можетнегативно сказаться на психофизическом развитии новорожденного.Зарегистрированы неврологические нарушения у новорожденных, чьи материпринимали СИОЗС вплоть до родов: апное, цианоз, судороги, гипогликемию, гипотонию, раздражительность,тремор, гипертензия, повышенный мышечный тонус, нестабильную температуру, постоянныйплач, трудности сосания, плохой сон. Эти симптомы могут свидетельствовать осеротонинергических эффектах или о возникновении синдрома отмены. В случаеиспользования СИОЗС во время беременности их прием не должен резко прерываться,отменять препарат необходимо постепенно.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем ипотенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: головокружение, тремор, эмоциональное идвигательное возбуждение, сонливость,помрачение сознания, судорожные припадки, тахикардия, изменения ЭКГ (изменениесегмента ST и зубца T, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT),аритмии, угнетение дыхательной деятельности, рвота, рабдомиолиз, метаболическийацидоз, гипокалиемия. Лечение: специфическогоантидота не существует, промывание желудка, адекватная оксигенотерапия, принеобходимости проводится контроль дыхания и сердечно-сосудистой деятельности,симптоматическая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 14 таблетокв контурную ячейковую упаковку из пленки белой ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевойпечатной.
По 1, 2, 3 или 4 контурных упаковки вместе с инструкцией помедицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачкукартонную с голограммой фирмы – производителя.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С в сухом, защищенном отсвета месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока хранения
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
