Инструкция по медицинскомуприменению лекарственного средства
КАМАГРА
Торговое название
Камагра
Международное непатентованное название
Силденафил
Лекарственная форма
Желе пероральное со вкусом ананаса и апельсина по 50 мг и100 мг
Состав
5 гпрепарата содержат
активные вещества – силденафила цитрат 70,240/140,480 мг (эквивалентно
силденафилу50 мг\100 мг),
вспомогательные вещества: сахароза, натрияметилпарагидроксибензоат, натрия пропилпарагидроксибензоат, калия ацесульфам,натрия хлорид, пропилен- гликоль, сорбит жидкий (70 %), натрия кармеллоза,кислота лимонная безводная, кислоты лимонной моногидрат, желтый «солнечный закат» FCF (Е110), ароматизаторапельсиновый 15215 или ароматизатор ананасовый RSV (IFF), хинолиновый желтый WS(Е104), вода очищенная.
Описание
Гомогенное желе оранжевого цвета (со вкусом апельсина) илижелтого цвета (со вкусом ананаса), со сладким вкусом и приятным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения нарушений эрекции.
Код АТХ G04BE03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Камагра быстро всасывается. Максимальные концентрации вплазме наблюдаются в пределах от 30 до 120 минут (в среднем 60 минут) послеприема натощак. При одновременном приеме силденафила с жирной пищей, степеньвсасывания значительно снижается, в среднем с задержкой по показателю Tmaxна 60 минут и средним сокращением попоказателю Cmax на 29%. Средний объем распределения в установившемся состоянии(Vss) для силденафила составляет 105 л, что указывает на распределение в тканях. Силденафил иего основной циркулирующий метаболит N-десметил метаболит примерно на 96%связываются с белками плазмы. Связывание с белками плазмы зависит от общейконцентрации препарата.
Препарат преимущественно выводится печеночнымимикросомальными изоферментами CYP 3A4 (основной метаболический путь) и CYP2C9(второстепенный метаболический путь). Преобразуется в активный метаболит путем N-десметилированияи затем далее метаболизируется. Этот метаболит обладает аналогичнойселективностью в отношении ФДЭ и in vitro активностью в отношении ФДЭ5 ~ 50%исходного лекарственного вещества.
Силденафил выводится в виде метаболитов преимущественно сфекалиями (~80%) и в меньшей степени с мочой (~13%).
Фармакодинамика
Камагра содержит в составе цитратную соль силденафила,селективного ингибитора циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) – специфическойфосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5).Физиологический механизм эрекции полового члена включает высвобождение окисиазота (ОА) в пещеристом теле полового члена во время сексуального возбуждения.Затем окись азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к увеличениюуровней циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), оказывая расслабление гладкоймышцы в пещеристом теле и обеспечивая приток крови. Препарат не обладает прямымрелаксационным действием на пещеристое тело у человека, но усиливает действиеокиси азота (ОА) путем ингибирования фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5), котораяотвечает за расщепление цГМФ в пещеристом теле. Когда при сексуальномвозбуждении происходит местное высвобождение ОА, ингибирование ФДЭ5 препаратомвызывает увеличение уровня цГМФ в пещеристом теле полового члена, приводя красслаблению гладкой мышцы и протоку крови к пещеристому телу. Камагра врекомендуемых дозах не вызывает эрекции в отсутствие сексуального возбуждения.
Показания к применению
- лечение эректильной дисфункции у мужчин
Способ применения и дозы
Один пакетик предназначен только для одноразового применения- открыть пакетик и использовать все содержимое.
Применять строго под наблюдением врача.
Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 50мг, принимается по мере надобности и приблизительно за 1 час до половойактивности. Однако, дозу можно принять в интервале между 4 и 0,5 часами дополовой активности. Максимальную рекомендуемую дозу 100 мг, следует приниматьтолько один раз в сутки.
Следующие факторы связаны с увеличением уровня силденафила вплазме: возраст > 65 лет (увеличение на 40 % показателя AUC), печеночнаянедостаточность (например, цирроз – на 80 %), тяжелая почечная недостаточность(клиренс креатинина < 30 мл/мин – на 100 %), и одновременный прием сильнодействующихингибиторов цитохрома P450 3A4(эритромицин, кетоконазол, итраконазол –на 200%). Поскольку высокий уровень концентрации в плазме может одновременноповысить эффективность и частоту побочных действий, у таких пациентов начальнаядоза должна составлять 25 мг, и такие пациенты должны находиться подмедицинским контролем. Данной категории пациентов не назначают препарат вдозировке 100 мг.
Побочные действия
Очень часто
- головная боль, мигрень
Часто
- головокружение
- нарушения зрения(умеренные и кратковременные, преимущественно
выражающиесянарушением цветовосприятия, а также повышенной
чувствительностью ксвету или «затуманенным» зрением)
- «прилив» крови к лицу
- заложенность носа, гриппоподобный синдром
- диспепсия
Нечасто
- мидриаз, конъюнктивит, светобоязнь, боль в глазах, кровоизлиянияв глаза,
катаракта
- шум в ушах, боли в ушах
- одышка, кашель, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, астмабронхиальная
- сердцебиение, тахикардия, синкопе, пониженное артериальноедавление,
постуральнаяартериальная гипотензия, периферические отеки, ишемия
миокарда, тромбозсосудов головного мозга, задержкаочередного
сердечногосокращения, сердечная недостаточность, отклонения от нормы
на электрокардиограмме, предсердно-желудочковаяблокада, стенокардия,
кардиомиопатии
- сухость во рту, жажда, рвота, стоматит, гингивит, глоссит,дисфагия,
эзофагит, гастрит,гастроэнтерит, колит, ректальное кровотечение
- боль в груди, общая слабость
- боль в пояснице
- подагра
- артралгии, миалгии, разрыв сухожилия, тендовагинит, миастения,синовит,
артрит, артроз
- атаксия, невралгия, невропатии, парестезии, дрожание, депрессия,
сонливость,бессонница, нарушение сна, снижение рефлексов, гипестезия
- крапивница, простой герпес, кожная сыпь, зуд, повышенное потоотделение,
язвы на коже,контактный дерматит
- цистит, никтурия, учащенное мочеиспускание, недержаниемочи
- набухание молочных желез, нарушение эякуляции, отекполовых органов и
аноргазмия
- анемия, лейкопения
- гипергликемия, гипогликемия, гиперурикемия, гипернатриемия
Редко
- цереброваскулярные нарушения, обморок
- глухота
- инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий
- артериальная гипертензия
- носовое кровотечение
Противопоказания
- повышенная чувствительность к какому-либо компонентупрепарата
- одновременный прием препаратов, являющихся донаторамиоксида азота,
органическихнитратов или нитритов в любых формах
- сердечная недостаточность
- нестабильная стенокардия, перенесенные в последние 6месяцев инфаркт
миокарда, инсультили жизнеугрожающие аритмии
- артериальная гипертензия (артериальное давление (АД) >170/100 мм рт ст) или
артериальнаягипотония (АД < 90/50 мм рт ст)
- установленные врождённые дегенеративные заболеваниясетчатки
(пигментный ретинит,врождённый дефект ретинальных фосфодиэстераз)
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- не предназначен для применения у женщин
Лекарственные взаимодействия
Влияние других лекарственных препаратов на Камагру
Метаболизм силденафила преимущественно обуславливаетсяцитохромом P450 (CYP), изоформами 3A4 (основной метаболический путь) и 2C9 (второстепенный метаболический путь).Следовательно, ингибиторы данных изоферментов могут повлиять на клиренссилденафила.
Циметидин (800 мг), неспецифичный ингибитор CYP вызываетувеличение на 56 % концентрации препарата в плазме при одновременном приеме с силденафилом(50 мг) у здоровых добровольцев.
Более сильные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол,итраконазол или мибефрадил, как полагают, могут оказать более сильное влияние.Данные клинических исследований показали снижение клиренса силденафила упациентов при одновременном приеме с ингибиторами CYP3A4. Следует ожидать, чтоодновременный прием индукторов CYP3A4, таких как рифампицин, может снизитьуровень концентрации силденафила вплазме.
Однократный прием антацида (гидроксид магния/гидроокисьалюминия) не оказывает влияния на биодоступность силденафила.
Фармакокинетические данные пациентов в клиническихисследованиях не показали влияния ингибиторов CYP2C9 (таких как бутамид,варфарин), ингибиторов CYP2D6 (таких как селективные ингибиторы повторноговсасывания серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазида и родственныхдиуретиков, ингибиторов ACE и блокаторов кальциевого канала на фармакокинетику силденафила.Показатель AUC активного метаболита – N-десметилсилденафил, увеличивается на 62% под влиянием петлевых диуретиков и калийсберегающих диуретиков, и на 102 %при приеме с неспецифичными бета-блокаторами. Такие влияния на метаболит, какполагают, не будут иметь клинических последствий.
Влияние препарата на другие лекарственные препараты
В исследованиях in vitro: препарат является слабымингибитором цитохрома P450 изоформ 1A2,2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 (IC50 > 150 mM). При максимальных концентрациях препаратав плазме, составляющих примерно 1 мМ после приема в рекомендованных дозах, маловероятно,что препарат повлияет на клиренс субстратов этих изоферментов.
В исследованиях in vivo: никаких значимых взаимодействий невыявлено при одновременном приеме с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40мг), которые оба метаболизируются посредством CYP2C9.
Камагра (50 мг) не оказывает влияние на увеличение времени кровотечения,вызываемого аспирином (150 мг).
Камагра (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголяу здоровых добровольцев при средних максимальных уровнях алкоголя в крови 0.08 %.
Когда препарат (100 мг) принимают одновременно с амлодипином у гипертоников, то дополнительное снижение артериальногодавления в положении лежа (в среднем, систолическое на 8 mmHg; диастолическое -на 7 mmHg) имеет аналогичную магнитуду, наблюдаемую при приеме только одного препаратау здоровых добровольцев.
Анализ данных по безопасности не показал различий в частотепроявления побочных действий у пациентов, принимающих только Камагру, и упациентов, принимающих препарат с гипотензивными средствами.
Особые указания
Необходимо изучить историю болезни и провести физическоеобследование, чтобы диагностировать эректильную дисфункцию, выявитьпотенциальные основные причины и назначить соответствующее лечение. В некоторойстепени существует риск со стороны сердечно-сосудистой системы, связанный споловой активностью; следовательно, врачу необходимо оценить состояние сердечно-сосудистойсистемы пациентов до назначения каких-либо препаратов для лечения эректильнойдисфункции.
Препараты для лечения эректильной дисфункции следуетназначать с осторожностью пациентам с анатомической деформацией члена (угловоеискривление, кавернозный фиброз или фибропластическая индурация полового члена(болезнь Пейрони), или пациентам с сопутствующими заболеваниями, которые могутвызывать приапизм (такие как серповидно-клеточная анемия, множественная миеломаили лейкемия).
Безопасность и эффективность препарата в комбинации сдругими препаратами для лечения эректильной дисфункции не изучены.Следовательно, применять препарата в комбинации с такими препаратами нерекомендуется.
Камагра желе не оказывает влияния на время кровотечения какпри приеме препарата отдельно, так и вместе с аспирином. Человеческие тромбоциты показали, что препаратусиливает антиагрегантное действие нитроцианида натрия (донора окиси азота).Данных о безопасности приема препарата у пациентов с нарушениями кровотеченияили активной формой пептической язвы не представлено. Следовательно, препаратследует назначать с осторожностью таким пациентам.
У некоторых пациентов с наследственной пигментнойдегенерацией сетчатки наблюдаются генетические нарушения фосфодиэстеразысетчатки. Данных о безопасности приема Камагры у пациентов с пигментнойдегенерацией сетчатки не имеется. Следовательно, препарат следует назначать состорожностью таким пациентам.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия лекарственного средства, следуетсоблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими потенциальноопасными механизмами.
Передозировка
При приеме высоких доз препарата может наблюдаться усилениепобочных действий, наблюдаемых при приеме рекомендованных доз. В случаепередозировки назначают общее симптоматическое и поддерживающее лечение.
Форма выпуска и упаковка
По 5 гпрепарата помещают в алюминиевыйсаше-пакетик.
По 1 саше-пакетику вместе с инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 0С, защищать от света.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности!
Условия отпуска
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
