Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Кетанов
Торговое название
Кетанов
Международное непатентованное название
Кеторолак
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - кеторолака трометамина 10 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат
оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол-400, талькочищенный, титана диоксид Е171.
Описание
Таблетки от белого до почти белого цвета, круглой,двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой, с выдавленной надписью\"KVT” на одной стороне
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксуснойкислоты производные
Код АТС M01AB15
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Кеторолака трометамин быстро и полностью всасывается послеперорального приема. Максимальная концентрация в плазме составляет 0.87мкг/млчерез 50 минут после приема разовой дозы10 мг. Более 99% кеторолака связываетсяс белками плазмы.
Фармакокинетика кеторолака у людей после введения разовой имногократных доз носит линейный характер. Равновесная концентрация препарата вплазме крови устанавливается через 1день после четырехкратного введения. Не было отмечено изменений фармакокинетики после приема препарата при хроническихзаболеваниях. После введения разовой внутривенной дозы объём распределениясоставляет 0.25 л/кг, период полувыведения - 5 часов, клиренс 0.55 мл/мин/кг.
91.4% кеторолака и его метаболитов (конъюгатов и п-гидроксиметаболита)выводится с мочой, остальная частьвыводится с фекалиями.
Период полувыведения из плазмы в среднем составляет 5.4 часа.У пожилых пациентов (в возрасте 72 лет) период полувыведения составляет 6.2часа. Богатая жирами пища снижает уровень, но не влияет на полноту всасывания, антациды также не влияют на величинувсасывания кеторолака.
Фармакодинамика
Кетанов – нестероидное противовоспалительное средство(НПВС), обладает анальгезирующим, противовоспалительным и умереннымжаропонижающим действием. Кеторолака трометамин ингибирует синтез простагландиновпутем неселективного угнетения активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом впериферических тканях.
Показания к применению
- болевой синдромумеренной выраженности
Способ применения и дозы
Для перорального применения.
Таблетки Кетанов назначаютпредпочтительно во время или после еды.
Кетанов в таблетках по 10 мг рекомендуется только для непродолжительногоиспользования (до 5 дней) и не рекомендуется для лечения хронических болей.
Взрослые и подростки старше 16 лет с массой тела,превышающей 50 кг
При необходимости применяют 10 мг каждые 4-6 часов. Нерекомендуется превышать дозу 40 мг в сутки.
При переходе с парентерального введения Кетанова, доза обеихлекарственных форм не должна превышать 90 мг (60 мг - для пожилых пациентов,больных с нарушением функции почек, а также пациентов с массой теламенее 50 кг)и при этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 40 мг. Пациенты должны быть переведены напероральный путь введения в максимально короткий период.
Пожилые пациенты
Применение препарата пожилым пациентам может сопровождатьсяповышенным риском развития серьезных побочных реакций. Следует использоватьнаименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего периода применения. Допускаетсяиспользование более длительных интервалов между дозами, например, 6-8 часов.
На фоне терапии нестероидными противовоспалительнымисредствами следует проводить регулярный контроль состояния пациента на случайвозникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Побочные действия
- сухость во рту, язвенный стоматит, тошнота, рвота, боль вжелудке, ощущение переполнения желудка, гастрит, эзофагит, отрыжка, метеоризм, запор,диарея, панкреатит, обострение колита и болезнь Крона, эрозивно-язвенныепоражения ЖКТ, в том числе перфорация или желудочно-кишечные кровотечения (мелена, рвотатипа «кофейной гущи»)
- беспокойство, нарушение зрения, в т.ч. нечеткостьзрительного восприятия, неврит зрительного нерва, сонливость, бессонница,необычные сновидения, головокружение, головная боль, потливость, нервозность,парестезия, функциональные нарушения, патологическое мышление, депрессия,судороги, полидипсия, неспособность сосредоточиться, беспокойство, усталость,возбуждение, пространственная дезориентация, нарушения вкуса, миалгия,замешательство, галлюцинации, гиперкинез, потеря слуха, шум в ушах,асептический менингит (особенно у пациентов с имеющимися аутоиммунныминарушениями, такими как системная красная волчанка, заболевания соединительнойткани)
- учащение мочеиспускания, олигурия, гипонатриемия,гиперкалиемия, боль в пояснице (с или без гематурии), повышение концентрациимочевины и креатинина в сыворотке крови, интерстициальный нефрит, задержкамочи, нефротический синдром, острая почечная недостаточность, азотемия, гемолитико-уремическийсиндром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения,пурпура), отеки почечного генеза
- нарушения функции печени, гепатит, гепатомегалия,холестатическая желтуха, печёночная недостаточность
- брадикардия, бледность, артериальная гипертензия, сердечнаянедостаточность, инфаркт миокарда или инсульт
- отек легких
-тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, агранулоцитоз,апластическая анемия, гемолитическая анемия
- пурпура, кожная сыпь, зуд, крапивница,фоточувствительность кожи, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальныйнекролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, макулопапуллезныевысыпания
- аллергические реакции: анафилаксия или анафилактоидныереакции (боль и тяжесть в грудной клетке, бронхиальная астма, бронхоспазм, тахипноэ,отек гортани или диспноэ, отёк Квинке, буллезный дерматит, отеки век,периорбитальный отек)
- послеоперационные кровотечения из ран, гематомы, носовыекровотечения, увеличение времени свертывания крови
- астения, приливы, отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев,ступней), редко - отек языка, увеличение массы, лихорадка
- бесплодие
Противопоказания
- повышенная чувствительность к кеторолаку, квспомогательным веществам или другим НПВС
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в активной фазе илижелудочно-кишечные кровотечения, образование язв или их перфорации в анамнезе
- выраженная сердечная, печёночная недостаточность илиактивная фаза заболевания печени, почечная недостаточность средней и тяжелойстепени (креатинин сыворотки крови > 160 мкмоль/л)
- состояние после проведения аорто-коронарного шунтирования
- подозрение илиподтвержденное цереброваскулярное кровотечение
- геморрагический диатез, нарушение свертывания крови
- сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипозаноса и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты илидругих НПВС (в т.ч. в анамнезе),
- аллергические реакции, в том числе вызванные приемом НПВС,такие как астма, бронхоспазм, ринит, ангионевротический отек или крапивница,вызванные приемом НПВС (в анамнезе)
- пациентам, принимающим ацетилсалициловую кислоту, другиеНПВС, (включая селективный ингибитор циклооксигеназы-2), окспентифиллин,пробенецид или соли лития
- гиповолемия, обезвоживание
-кровотечения или высокий риск их развития (пациенты, впослеоперационном периоде, принимающие антикоагулянты, гепарин в дозе 2500-5000единиц за 12 часов, больные гемофилией)
- гиперкалиемия
- беременность и период лактации
- детский возраст до 16 лет
Лекарственные взаимодействия
Следует ИЗБЕГАТЬ одновременного применения с препаратом Кетанов:
- других НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2
- антикоагулянтов (варфарин) и дезагрегантов, так как ихсовместное применение может вызвать кровотечение
- препаратов лития, так как возможно отравление литием вследствиеснижения его почечного клиренса и повышения концентрации в плазме крови
- пробенецидом из-за увеличения уровня кеторолака в плазмекрови, и удлинения периода его полувыведения
-НПВС не следует применять в течение 8-12 дней после приема мифепристона, поскольку может снижатьсяэффективность мифепристона.
Следует соблюдать осторожность при одновременном примененииКетанова со следующими лекарственными препаратами:
НПВС могут спровоцировать возникновение сердечнойнедостаточности, вследствие снижения скорости клубочковой фильтрации и увеличенияуровня концентрации сердечных гликозидов в плазме крови при их одновременномприменении.
Кетанов может снижать эффект гипотензивных средств идиуретиков, и как следствие увеличивается риск развития нефротоксическогоэффекта препарата.
Кетанов на 20% снижает диуретический эффект фуросемида,поэтому следует с особой осторожностью назначать препарат пациентам сдекомпенсацией сердечной деятельности.
Существует повышенный риск возникновения почечнойнедостаточности при одновременном применении Кетанова с ингибиторами ангиотензин-конвертирующегофермента.
Следует соблюдать осторожность при одновременном примененииКетанова с циклоспорином, такролимусом из-за повышенного риска возникновениянефротоксических эффектов.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применениис кортикостероидами из-за повышенного риска возникновения язв или желудочно-кишечныхкровотечений.
Возрастает риск желудочно-кишечных кровотечений при одновременномприеме с антитромбоцитарными средствами, селективными ингибиторами обратногозахвата серотонина.
Вследствие повышенного риска развития кровотечения приодновременном применении с окспентифиллином, такой комбинации следует избегать.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применениис метотрексатом, так как возможно повышение его гепато- и нефротоксичности.
У пациентов, принимающих хинолоны, может повышаться рискразвития судорог.
Препарат не изменяет связывание дигоксина, варфарина,парацетамола, фенитоина и толбутамида с белками крови. Вследствие того, что кеторолакимеет низкую концентрацию в плазме, предполагается, что препарат не вытесняетсущественным образом другие лекарственные вещества, связанные с белками плазмы.
Особые указания
Нежелательные эффекты можно свести к минимуму,используя наименьшую эффективную дозу втечение кратчайшего периода применения, необходимого для купирования болевогосиндрома.
Использование у пожилых пациентов: у пожилых наблюдаетсяповышенная частота развития побочных реакций после приема препарата (перфорация, желудочно-кишечные кровотечения),которые могут привести к смерти пациента. Данный возрастной риск относится кприменению любого препарата из группы НПВС. По сравнению с молодыми взрослымипациентами, у пожилых удлиняется период полувыведения его из плазмы вследствие сниженияплазменного клиренса. Поэтому для этой группы населения лучше использовать более длительные интервалымежду введением препарата (6-8 часов).
Со стороны респираторной системы: следует с осторожностьюназначать препарат пациентам, страдающим бронхиальной астмой (в том числе ванамнезе), из-за риска развития бронхоспазма.
Использование у пациентов с нарушением функции печени: упациентов с нарушением функции печени вследствие цирроза не наблюдалоськаких-либо клинически значимых изменений клиренса или конечного периодаполувыведения кеторолака.
Может наблюдаться повышение одного или нескольких показателей печеночных проб. Данные отклонения обычноносят временный характер, могут оставаться неизмененными или же прогрессироватьпри дальнейшем применении. В случае развития клинических симптомов, которыевстречаются при заболеваниях печени, или при системных проявлениях применение препаратаКетанов следует прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая имеющиеся побочные эффекты препарата, такие как сонливость,головокружение, пространственная дезориентация, бессонница, усталость,нарушение зрения или депрессия, при их возникновении следует воздержаться отуправления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, боли вэпигастральной области, желудочно-кишечные кровотечения, редко - диарея,нарушение ориентации, возбуждение, кома, сонливость, головокружение, шум вушах, потеря сознания, судороги. При тяжелом отравлении возможны остраяпочечная недостаточность и нарушение функции печени.
Лечение: симптоматическая терапия. При приеме потенциальноопасной для жизни дозы необходимо сделать промывание желудка, принять внутрьактивированный уголь.
При необходимости проводится мониторинг функций жизненно-важныхфункций организма и другие лечебно-диагностические мероприятия с учетомклинического состояния пациента.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольгиалюминиевой. По 2 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией помедицинскому применению на государственном и русском языках помещают вкартонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температурене выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
