Конкор Кор таблеткалар 2,5 мг № 30 Ақтөбеде

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Конкор ®Кор

Торговое название

Конкор®Кор

Международное непатентованное название

Бисопролол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг

Cостав

Одна таблетка, содержит

активное вещество: бисопролола гемифумарат – 2,5 мг

вспомогательные вещества:

Ядро: кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный, кремниядиоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон

Состав оболочки: диметикон 100, макрогол 400, титана диоксид(Е 171), гипромеллоза 2910\\15

Описание

Белые, сердцевидной формы, двояковыпуклые таблетки, покрытыепленочной оболочкой, с риской на обеихсторонах.

Фармакотерапевтическая группа

Селективный бета1-адреноблокатор

Код АТС C 07AB07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Бисопролол практически полностью (>90%) всасывается изжелудочно-кишечного тракта, и по причине своего невысокого пресистемногометаболизма – примерно 10% - имеет биодоступность около 90% после пероральногоприема. Прием пищи не снижает биодоступность препарата. Бисопрололдемонстрирует линейную кинетику, и его концентрации в плазме пропорциональныпринятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазмекрови достигается через 2-3 часа.

Бисопролол распределяется довольно широко. Объемраспределения составляет 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет около30%.

Бисопролол метаболизируется по окислительному пути безпоследующей конъюгации. Все метаболиты, обладая сильной полярностью, выводятсячерез почки. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, непроявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результатеэкспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, чтобисопролол метаболизируется, в первую очередь, с помощью CYP3A4 (около 95%), а CYP2D6играет лишь небольшую роль.

Клиренс бисопролола определяется равновесием междувыведением его через почки в виде неизмененного вещества (около 50%) иокислением в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятсяпочками. Общий клиренс бисопролола составляет15 л/ч. Период полувыведения бисопролола равен 10-12 часам.

Фармакодинамика

Бисопролол, действующее вещество препарата Конкор®Кор, этоселективный бета1- адреноблокатор, без собственной симпатомиметическойактивности, не обладающий клинически значимым мембраностабилизирующимдействием. Обнаруживает лишь очень низкое сродство к бета2-рецепторам гладкоймускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-рецепторам, относящимся крегуляции обмена веществ. Следовательно, бисопролол в целом не вызываетрезистентности дыхательных путей и бета2-опосредованных метаболическихэффектов. Избирательное действие препарата на бета1-рецепторы распространяетсяза рамки терапевтической дозы.

Показания к применению

лечение стойкой хронической сердечной недостаточности сосниженной систолической функцией левого желудочка, в дополнение к ингибиторамАПФ и диуретикам, и, опционально, сердечным гликозидам.

Способ применения и дозы

Стандартное лечение ХСН состоит из ингибитора АПФ (или, вслучае непереносимости ингибиторов АПФ, блокатора рецепторов к ангиотензину),бета-блокатора, диуретиков, и в случае необходимости сердечных гликозидов.Начало лечения стойкой хронической сердечной недостаточности с препарата Конкор®Кортребует обязательного проведения специальной фазы титрования.

Непременным условием для лечения бисопрололом являетсяналичие стойкой хронической сердечной недостаточности без признаков обострения

Желательно, чтобы лечащий врач имел опыт лечения пациентов схронической сердечной недостаточностью.

Лечение хронической сердечной недостаточности бисопрололомначинается в соответствии со следующей схемой титрования. Может потребоватьсяиндивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переноситназначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать лишь в том случае, еслипредыдущая доза хорошо переносилась.

1 неделя

1.25 мг

бисопролола гемифумарат (1/2 таблетки Конкор®Кор 2.5 мг) ежедневно один раз в день

2 неделя

2.5 мг

бисопролола гемифумарат (1 таблетка Конкор®Кор 2.5 мг) ежедневно один раз в день

3 неделя

3.75 мг

бисопролола гемифумарат (1,5 таблетка Конкор®Кор 2.5 мг) ежедневно один раз в день

4-7 неделя

5 мг

бисопролола гемифумарат ежедневно один раз в день*

8-11 неделя

7.5 мг

бисопролола гемифумарат ежедневно один раз в день*

12 неделя и после

10 мг

бисопролола гемифумарат ежедневно один раз в день как поддерживающая терапия*

Конкор®Кор 2.5 мг подходит для начального лечениястойкой хронической сердечнойнедостаточности. Более высокие дозировки подходят для поддерживающей терапии.

Максимальная рекомендованная доза бисопролола гемифумаратасоставляет 10 мг один раз в день. Во время фазы титрования требуется тщательноенаблюдение за показателями жизнедеятельности (кровяное давление, ЧСС) исимптомами прогрессирования сердечной недостаточности.

Модификация лечения

Если во время фазы титрования или после нее наблюдаетсявременное ухудшение сердечной недостаточности, развивается гипотензия илибрадикардия, рекомендуется пересмотр дозировки сопутствующего препарата. Такжеможет потребоваться временное снижение дозировки бисопролола или приостановкалечения.

После стабилизации состояния пациента следует провестиповторное титрование или продолжить лечение.

Продолжительность лечения для всех показаний

Терапия препаратом Конкор®Кор обычно является длительной.

Не прерывайте резко лечение и не меняйте рекомендованнуюдозу без консультации с Вашим врачом, поскольку это может привести к временномуухудшению состояния сердца. Особенно не следует внезапно прерывать терапию упациентов с ишемической болезнью сердца. Если приостановка лечения необходима,ежедневная доза должна снижаться постепенно.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени

Лечение стойкой хронической сердечной недостаточности:относительно фармакокинетики бисопролола у пациентов с хронической сердечнойнедостаточностью и сопутствующими нарушениями функции печени или почекинформации нет. Соответственно, титрование дозы в данных группах пациентовследует проводить с особой осторожностью.

Пожилые пациенты:

Коррекции дозы не требуется.

Применение

Препарат Конкор®Кор следует принимать утром вне зависимостиот приема пищи. Таблетки следует запивать небольшим количеством жидкости.Таблетки не следует разжевывать.

Побочное действие

Нежелательные эффекты, описанные ниже, классифицированы всоответствии с системами органов.

Частота классифицировалась следующим образом:

Очень часто (более чем у 1 человека из 10)

Часто (менее чем у 1 человека из 10)

Нечасто (менее чем у 1 человека из 100)

Редко (менее чем у 1 человека из 1000)

Очень редко (менее чем у 1 человека из 10000)

Очень часто

брадикардия

Часто

ухудшение имеющейся сердечной недостаточности

головокружение, головная боль

тошнота, рвота, диарея, запор

ощущение холода или онемения в конечностях, гипотензия,особенно у пациентов с сердечной недостаточностью

усталость, утомляемость

Нечасто

нарушения атриовентрикулярной проводимости

бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или собструктивными болезнями органов дыхания в анамнезе

мышечная слабость, мышечные спазмы

депрессия, нарушения сна

Редко

повышение уровня триглицеридов, повышение уровня печеночныхферментов (АЛТ, АСТ)

уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношениипациентом контактных линз)

нарушения слуха

аллергический ринит

реакции гиперчувствительности, такие как зуд, покраснение,сыпь

гепатит

нарушения потенции

ночные кошмары, галлюцинации

Очень редко

конъюнктивит

развитие псориаза или обострения уже существующегозаболевания или высыпания, наподобие псориатических

- алопеция

Проинформируйте Вашего лечащего врача, если Вы обнаружите усебя какие-либо из перечисленных побочных эффектов, или любые другиенежелательные или непредвиденные эффекты.

Противопоказания

Препарат Конкор®Кор не должен применяться у пациентов соследующими заболеваниями:

острая сердечная недостаточность или декомпенсация во времяприступов сердечной недостаточности, требующая проведения внутривенной терапиипрепаратами, повышающими сократительную способность сердечной мышцы

шок, вызванный нарушением сердечных функций (кардиогенныйшок)

тяжелые нарушения атриовентрикулярной проводимости (втораяили третья степень AV-блокады), без электрокардиостимулятора

синдром слабости синусового узла

синоатриальная блокада

замедленная частота пульса, вызывающая симптомы(симптоматическая брадикардия)

пониженное кровяное давление, вызывающее симптомы(симптоматическая гипотензия)

тяжелая бронхиальная астма или тяжелые хроническиеобструктивные заболевания легких

тяжелые формы периферических окклюзионных поражений артерийили синдрома Рейно

нелеченные опухоли надпочечников (феохромоцитома)

метаболический ацидоз

гиперчувствительность к бисопрололу или к любому извспомогательных веществ

возраст до 18 лет

С осторожностью

сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозыв крови: симптомы явно сниженного уровня глюкозы (гипогликемии) такие кактахикардия, сердцебиение или потливость могут маскироваться

жесткая диета

продолжающаяся десенсибилизирующая терапия

умеренные нарушения атриовентрикулярной проводимости (перваястепень AV-блокады)

нарушения кровотока в коронарных сосудах по причинесосудистого спазма (стенокардия Принцметала)

периферические окклюзионные поражения артерий (после началатерапии может произойти усиление симптомов)

пациенты, страдающие псориазом, или имеющие псориаз ванамнезе.

Лекарственные взаимодействия

Одновременный прием других препаратов может повлиять наэффект и переносимость препарата. Подобные взаимодействия также могутпроисходить, если с момента принятия другого препарата прошло слишком маловремени. Проинформируйте Вашего лечащего врача, если Вы принимаете какие-либодругие препараты, даже если их Вам назначил не Ваш доктор.

Не рекомендуемые сочетания

Антиаритмические средства 1 класса (например, хинидин,дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) могут усиливатьподавляющий эффект препарата Конкор®Кор в отношении атриовентрикулярнойпроводимости и сократительной способности сердечной мышцы.

Антагонисты кальция типа верапамила и в меньшей степени,дилтиазема, при одновременном применении с препаратом Конкор®Кор могутприводить к снижению сократительной способности сердечной мышцы, и задерживатьпроведение атриовентрикулярных импульсов. В частности, внутривенное введениеверапамила пациентам, получающим терапию бета-блокаторами, может привести кглубокой гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.

Гипотензивные препараты центрального действия (такие какклонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к сокращению ЧСС исердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центральногосимпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-блокаторов можетувеличить риск развития «рикошетной» гипертензии.

Сочетания, которые надлежит применять с осторожностью

Антагонисты кальция по типу дигидропиридина (например,нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с препаратом Конкор®Кормогут увеличивать риск развития гипотензии. У пациентов с сердечнойнедостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения насосной функциижелудочков.

Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон)могут усиливать подавляющий эффект препарата Конкор®Кор на проведениеатриовентрикулярных импульсов.

Действие местных бета-блокаторов (например, глазных капельдля лечения глаукомы) может суммироваться с системными эффектами препарата Конкор®Кор.

Парасимпатомиметические препараты при одновременномприменении с препаратом Конкор®Кор могут усиливать подавляющий эффект напроведение атриовентрикулярных импульсов и увеличивать риск развитиябрадикардии.

Сахароснижающее действие инсулина или антидиабетическихпрепаратов для перорального применения может усиливаться. Предупреждающиепризнаки снижения уровня глюкозы в крови (гипогликемии) – в частностиувеличение ЧСС (тахикардия) – могут маскироваться или подавляться. Подобныевзаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-блокаторов.

Анестезирующие препараты могут увеличивать риск подавляющегодействия препарата Конкор®Кор на сердце, приводить к гипотензии.

Сердечные гликозиды (дигиталис) при одновременном применениис препаратом Конкор®Кор могут приводить к увеличению времени проведенияимпульса, и таким образом, к снижению ЧСС.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) могутснижать гипотензивный эффект препарата Конкор®Кор.

Одновременное применение препарата Конкор®Кор ибета-симпатомиметиков (например, изопреналина, добутамина) может приводить кснижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание препарата Конкор®Кор с симпатомиметиками,активирующими и бета, и альфа-адренорецепторы (например, норадреналин,адреналин) может усиливать альфа-адренорецептор-опосредованныевазоконстрикторные эффекты этих препаратов, приводя к повышению кровяногодавления. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективныхбета-блокаторов.

Антигипертензивные средства, также как и другие средства свозможным антигипертензивным эффектом (например, трициклическиеантидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффектпрепарата Конкор®Кор.

Сочетания, подлежащие обсуждению

Мефлохин при одновременном применении с препаратом Конкор®Кор может увеличивать риск снижения ЧСС(брадикардии).

Ингибиторы моноаминоксидазы (за исключением ингибиторовмоноаминоксидазы В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-блокаторов.Одновременное применение также может привести к развитию гипертензивного криза.

Особые указания

Дыхательная система: При бронхиальной астме или другихсимптоматических хронических обструктивных заболеваниях легких показанасопутствующая бронхорасширяющая терапия. У пациентов с астмой может иногдаслучаться повышение резистентностидыхательных путей, что требует более высокой дозировки бета2-симпатомиметиков.

Аллергические реакции: Бета-блокаторы, включая Конкор®Кор,могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакцийиз-за ослабления адренергической обратной регуляции под действиембета-блокаторов. Лечение адреналином не всегда дает ожидаемый терапевтическийэффект.

Общая анестезия: Анестезиолог должен с осторожностьюприменять бета-блокаторы у пациентов, подвергающихся общей анестезии. Еслинеобходимо назначить пациенту Конкор®Кор перед операцией, это следует делатьпостепенно, и за полные 48 часов до анестезии.

Феохромоцитома: У пациентов с опухолью надпочечников(феохромоцитомой) Конкор®Кор может быть назначен только после предшествующейблокады альфа-рецепторов.

Тиреотоксикоз: при лечении препаратом Конкор®Кор симптомыгиперфункции щитовидной железы (тиреотоксикоза) могут маскироваться.

Особые группы пациентов

В настоящий момент нет достаточного терапевтического опытаприменения препарата Конкор®Кор у пациентов с сердечной недостаточностью исопутствующим инсулинозависимым диабетом I типа, тяжелыми нарушениями функции почек,тяжелыми нарушениями функции печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденнымизаболеваниями сердца или органическими пороками клапанов сердца, нарушающимигемодинамику. Также нет достаточного терапевтического опыта примененияпрепарата Конкор®Кор у пациентов с сердечной недостаточностью и инфарктоммиокарда за последние 3 месяца.

Опыт применения бисопролола у детей недостаточен,следовательно, препарат Конкор®Кор не рекомендован к применению у детей.

Беременность илактация

Применение препарата Конкор®Кор при беременности возможнотолько после тщательной оценки врачом соотношения предполагаемой пользы дляматери и потенциального риска для плода. Бета-блокаторы снижают плацентарныйкровоток, и могут влиять на развитие плода. Следует внимательно следить закровотоком в плаценте и матке, а также за ростом и развитием будущего ребенка,и в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принятьальтернативные терапевтические меры. Новорожденного необходимо тщательнонаблюдать после родов. В первые 3 дняжизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и частотысердечных сокращений.

Данных о выделении бисопролола с грудным молоком илибезопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. Следовательно,применение препарата Конкор®Кор не рекомендуется во время кормлениягрудью.

Особенности влияния препарата на способность управлятьтранспортным средством или потенциально опасными механизмами

В исследовании у пациентов, страдающих заболеваниямикоронарных сосудов сердца, бисопролол не влиял на способность к вождению.Однако, в зависимости от индивидуальной реакции пациента на лечение,способность к вождению и управлению механизмами может нарушиться. На этоследует обратить особое внимание перед началом лечения, после изменения дозы, атакже при одновременном употреблении алкоголя.

Передозировка

Симптомы: снижение ЧСС (брадикардия), гипотония, остраясердечная недостаточность, гипогликемия и бронхоспазм.

В случае предполагаемой передозировки препарата Конкор®Кор,пожалуйста, незамедлительно сообщите Вашему доктору.

Последствия передозировки у разных людей могут различаться.Вероятно, пациенты с сердечной недостаточностью к ней весьма восприимчивы.

В зависимости от степени передозировки Ваш врач приметрешение о мерах, которые следует предпринять.

Лечение: прекращение лечениебисопрололом, проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Имеютсяограниченные данные, что бисопролол трудно поддается диализу.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке изполивинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги. По 3 контурные ячейковые упаковкивместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать препарат после истечения срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту