Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
ЛЕВОЦИН
Торговое название
Левоцин
Международное непатентованное название
Левофлоксацин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - левофлоксацин 500 мг,
вспомогательные вещества: повидон K-30, кросскармеллозанатрия, лактоза ангидрид, авицел PH 102, аэросил 200, стеарат магния,
состав пленочной оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза 5 CPs (гипромеллоза),титана диоксид, пропиленгликоль, краситель «яичный желток»H7652-(смесь двухкрасителей: краситель №16185 и краситель№ 19140 (FD и C № желтый 5).
Описание
Таблетки кремового цвета, продолговатые, покрытые пленочнойоболочкой, с оттиском “GETZ” на одной стороне и ” LF½500” на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты - производные хинолона. Фторхинолины.
Код АТС J01MA12
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Левоцин быстро ипрактически полностью всасывается после перорального приема. Прием пищи маловлияет на скорость и величину абсорбции. Биодоступность 500 мг Левоцина послеперорального приема составляет почти 100%. После приема разовой дозы 500 мг Левоцина,Cmax составляет 5.2-6.9 мкг/мл через 1.3 ч., период полувыведения — 6-8 ч.
Связываемость с белками плазмы - 30-40%. Хорошо проникает ворганы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовойсистемы, костную ткань, спинно-мозговую жидкость, предстательную железу, лейкоциты,альвеолярные макрофаги.
В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется.Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевойсекреции. После перорального приема примерно 87% от принятой дозы выделяется смочой в неизмененном виде в течение 48 ч, менее 4% с калом в течение 72 ч.
Фармакодинамика
Левоцин - антибактериальныйпрепарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Активное вещество -левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокируетДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтезДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенкеи мембранах.
Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов , вт.ч. в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Corynebacteriumdiphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeriamonocytogenes, Staphylococcus spp. коагулазонегативные и метициллин-чувствительные(в т.ч. умеренно чувствительные), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные),Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные), Staphylococcus spp.(коагулазонегативные), Streptococcus spp. (группы С и G), Streptococcusagalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные, умеренночувствительные, резистентные), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans(пенициллин-чувствительные, умеренно чувствительные, резистентные); аэробныхграмотрицательных микроорганизмов: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumanii),Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens,Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobactercloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilusinfluenzae (ампициллин-чувствительные и резистентные), Haemophilus parainfluenzae,Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae),Moraxela catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы), Morganella morganii,Neisseria gonorrhoeae (пенициллин-чувствительные, умеренно чувствительные, резистентные),Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella conis, Pasteurelladagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris,Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii),Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratiaspp. (в т.ч. Serratia marcescens); анаэробных микроорганизмов: Bacteroidesfragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp.,Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.; других микроорганизмов:Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydiatrachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacteriumspp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasmahominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma.
Показания к применению
Левоцин таблетки назначаются для лечения легких, среднейтяжести и тяжелых инфекций, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов,у взрослых пациентов (18 лет и старше).
- острый синусит (гайморит)
- обострение хронического бронхита
- внебольничная пневмония
- осложненные и неосложненные инфекции кожи и ее придатков(легкой и
средней степени тяжести), включая абсцесс,флегмону, фурункул, импетиго,
пиодермию, раневую инфекцию
- осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей (легкойи
средней степени тяжести)
Способ применения и дозы
Режим дозирования определяется характером и тяжестьюинфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.
Таблетки принимают перед едой или между приемами пищи, неразжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0.5 до 1 стакана).
При синусите препарат назначают по 500 мг 1 раз в день, втечение 10 - 14 дней.
При обострении хронического бронхита - по 500 мг 1 раз вдень – 7 дней.
При внебольничной пневмонии - по 500 мг 1 раз в день - 7-14дней.
При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей - по 500 мг 1раз в день в течение 3 дней.
При осложненных инфекциях мочевыводящих путей по 500 мг 1раз в день в течение 10 дней.
При неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей по 500 мг 1раз в день в течение 7-10 дней.
При осложненных инфекциях кожи и мягких тканей по 500 мг 2раза в день в течение 7-14 дней.
Примечание: Дозировка может быть увеличена из-за видаинфекции и от тяжести симптомов.
Высшая разовая доза – 500 мг, высшая суточная доза 1.0 г.
При нарушениях функции почек дозы изменяют в соответствии сприведенными ниже данными (клиренс креатинина ≤50 мл/мин).
Клиренс креатинина
Режим дозирования
первая доза
250 мг/24 часа
первая доза
500 мг/24 часа
первая доза
500 мг/24 часа
50-20 мл/мин
Нет необходимости подбора дозы
250 мг/24 ч
750 мг/48 ч
19-10 мл/мин
250 мг/48 ч
250 мг/48 ч
500 мг/48 ч
Менее 10 мл/мин включая гемодиализ и ПАПД
250 мг/48 ч
250 мг/48 ч
500 мг/48 ч
После гемодиализа или постоянного амбулаторногоперитонеального диализа (ПАПД) не требуется прием дополнительных доз.
Побочные действия
Частота встречаемых побочных эффектов представлена согласноследующим критериям: часто - у 1-10 больных из 100, иногда - менее чем у 1больного из 100, редко - менее чем у 1 больного из 1 000, очень редко - менеечем у 1 больного из 10 000, в отдельных случаях – менее 0.01%.
Часто
- тошнота, диарея, повышение активности ферментов печени всыворотке крови
Иногда
- зуд и покраснение кожи
- потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушениепищеварения
- головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна
– эозинофилия, лейкопения
- общая слабость (астения)
Редко
- анафилактические и анафилактоидные реакции (с такими симптомами, как
крапивница, сужениебронхов и возможно, тяжелое удушье)
- диарея с кровью в каловых массах, повышение уровнябилирубина в сыворот-
ке крови
- депрессия, беспокойство, психотические реакции, парестезиив кистях рук,
тремор, психомоторное возбуждение, спутанностьсознания, судорожный син-
дром, тревога
- сердцебиение, снижение АД
- поражения сухожилий (включая тендинит), суставные имышечные боли
- повышение уровня креатинина в сыворотке крови
- нейтропения, тромбоцитопения (может сопровождаться усилением кровоточи
вости)
Очень редко
- отеки кожи и слизистых оболочек (например, в области лицаи глотки), внезап-
ное падение АД и шок,повышенная чувствительность к солнечному и
ультрафиолетовому свету,аллергический пневмонит
- гепатит
- гипогликемия (следует учитывать больным сахарным диабетом)со следую
щими возможнымисимптомами: \"волчий\" аппетит, нервозность, испарина,
дрожь
- нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовойчувствительности и обоняния,
понижение тактильной чувствительности
- разрыв сухожилий, например, ахиллова сухожилия (этотпобочный эффект
может наблюдаться в течение 48 ч после началалечения и может носить двух-
сторонний характер),мышечная слабость, имеющая особое значение для боль-
ных с бульбарным синдромом
- острая почечная недостаточность (интерстициальный нефрит)
– агранулоцитоз, развитие тяжелых инфекций (стойкое илирецидивирующее
повышение температуры тела, ухудшениесамочувствия)
- лихорадка
- вторичная инфекция и суперинфекция
- энтероколиты, включая псевдомембранозный колит
В отдельных случаях
- синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальныйнекролиз (синдром
Лайелла) и экссудативнаямультиформная эритема и васкулит
- сосудистый коллапс, удлинение интервала QT
- поражения мышц (рабдомиолиз)
- гемолитическая анемия, панцитопения
Противопоказания
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- беременность и период лактации (грудное вскармливание)
- повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим хиноло-
нам
- эпилепсия
Лекарственные взаимодействия
Действие левофлоксацина значительно ослабляется приодновременном применении с сукральфатом, магний- или алюминий содержащимиантацидами, а также с препаратами железа (интервал между приемами должен составлятьне менее 2 ч).
Почечный клиренс Левоцина незначительно снижается приодновременном применении с циметидином и пробенецидом (практически не имеетникакого клинического значения, однако применение такой комбинации требует осторожности,особенно у пациентов с нарушениями функции почек). Циметидин и пробенецидувеличивают AUC и период полувыведения Левоцина и понижают его клиренс(коррекция дозы при одновременном назначении не требуется).
При совместном применении Левоцина незначительно увеличиваетпериод полувыведения циклоспорина.
Имеются сообщения о выраженном снижении порога судорожнойготовности при одновременном применении хинолонов и веществ, способных в своюочередь снижать порог судорожной готовности. В равной мере это касается такжеодновременного применения хинолонов и теофиллина, фенбуфена или сходных с нимНПВС.
При одновременном применении Левоцина и теофиллинанеобходимо проведение тщательного мониторинга уровня теофиллина исоответствующая коррекция дозы, во избежание побочных реакции, в т.ч. судорог.
При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами,необходим тщательный мониторинг протромбиновоговремени и других показателей коагуляции, а также мониторинг возможных признаковкровотечения.
Возможно усиление эффекта варфарина при одновременномприменении с Левоцин, при этом увеличение проторомбинового времени можетсопровождаться с эпизодами кровотечения.
При одновременном применении Левоцина и НПВС также могут повышать риск стимуляции ЦНС ивозникновения судорог.
У больных диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства илиинсулин, на фоне приема Левоцин возможныгипо- и гипергликемические состояния (рекомендуется тщательный мониторингуровня глюкозы в крови).
Одновременное применение Левоцина с глюкокортикоиднымисредствами повышается риск разрывасухожилий.
Особые указания
При назначении препарата лицам пожилого возраста следуетиметь в виду, что больные этой группы часто страдают нарушениями функции почек.
Во время лечения препаратом Левоцин возможно развитие приступа судорог у больныхс предшествующим поражением головного мозга, обусловленным, например, инсультомили тяжелой травмой.
На фоне применения Левоцин пациентам следует избегать пребывания на солнце и УФ-облучения.
При подозрении на псевдомембранозный колит следуетнемедленно отменить Левоцин и начатьсоответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственныесредства, угнетающие моторику кишечника.
У лиц пожилого возраста или при одновременном применении глюкокортикоиднымисредствами риск развития тендинита выше.При подозрении на тендинит следует немедленно отменить левофлоксацин и начатьсоответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив емусостояние покоя.
У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы при применениифторхинолонов возможно развитие гемолиза, поэтому назначение препарата этойкатегории пациентов требует осторожности.
У больных с сахарным диабетом возможно признаки гипогликемиисо следующими возможными симптомами: \"волчий\" аппетит, нервозность,испарина, дрожь.
На фоне применения препарата следует избегать употребленияалкоголя.
Почечная недостаточность. С осторожностью назначается припочечной недостаточности, поскольку выведение Левоцина может быть снижено, тщательное клиническоенаблюдение и соответствующие лабораторные исследования должны быть проведены доначала и на протяжении терапии. У пациентов со снижением функции почек (клиренскреатинина <50 мл/мин) , во избежание кумуляции необходима коррекция дозы доснижения клиренса.
Печеночная недостаточность. При нарушении функции печени лечениепроводится под контролем печеночных проб.
Пожилые.Для пациентов пожилого возраста не требуетсяизменения режима дозирования, за исключением случаев низкого клиренса креатинина.
Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратомЛевоцин
по 500 мг рекомендуется продолжать не менее 48-78 ч посленормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя.
Если пропущен прием Левоцин , надо как можно скорее принятьтаблетку, пока не приблизилось время очередного приема, далее препаратпринимают по рекомендуемой схеме.
Влияние наспособность к вождению автомобилей и управлению различными механизмами. Впериод лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другойдеятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторныхреакций, т.к. на фоне применения Левоцина возможны головокружение, сонливость,расстройства зрения.
Передозировка
Симптомы: спутанностьсознания, головокружение, нарушения сознания, судороги, возможна тошнота, рвотаи эрозивные поражения слизистых оболочек. Лечение: симптоматическая терапия.Левоцин не выводится путем диализа. Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки Левоцин 500 мг в алюминиевых контурных ячейковых упаковках по 10 таблеток, вкартонной упаковке по одной контурной ячейковой упаковке вместе с инструкциейпо медицинскому применению.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуреот + 15°C до +30°C. Хранить в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Срок годности препарата зависит от соблюдения условиихранения.
Не использовать по истечении срока годности, указанного наупаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
