Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата ПЕНЕСТЕР Торговое название Пенестер Международное непатентованное название Финастерид Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – финастерид 5 мг вспомогательные вещества: лактозы могогидрат, крахмалкукурузный, повидон 30, натрия крахмала гликолат (тип A), натрия докузат, магниястеарат. оболочка: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, тальк, титанадиоксид E171, эмульсия симетикона SE 4, железа (III) оксид желтый E172. Описание Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета,круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, диаметром 7.1 мм. Фармакотерапевтическая группа Препараты, применяемые при доброкачественной гиперплазиипредстательной железы, ингибитор 5 альфа-редуктазы тестостерона Код АТС G04CB01 Фармакологические свойства Фармакокинетика После перорального приема биодоступность финастеридасоставляет примерно 80% в соотношении с внутривенным введением и не зависит отприема пищи. Максимальная плазменная концентрация достигается через два часапосле приема и всасывание завершается через 6-8 часов. Связывание с белкамиплазмы составляет примерно 93%. Плазменный клиренс составляет примерно 165мл/мин и объем распределения – примерно 76 литров. После перорального приема 14C-финастерида у мужчин 39% дозывыводится в виде метаболитов с мочой,57% общей дозы выводится с калом. У пожилых пациентов выведение финастерида несколько снижено.Период полувыведения увеличивается до 8 часов у 70-летних мужчин по сравнениюсо средним периодом полувыведения 6 часов у 18-60 летних мужчин. Период полувыведения 6 часов, однако, с возрастом (упациентов старше 70 лет) увеличивается и может составлять до 8 часов. –предлагаю так перефразировать предыдущие 2 предложения, однако менять дозу необязательно. – смысл тот же. Клинически не значимо. У пациентов с хроническим почечным повреждением и клиренсомкреатинина 9-55 мл/мин состояние после приема одной дозы 14С-финастерида неотличалось от состояния здоровых. Связывание с белками не отличается оттакового пациентов с поражением почек. Экскретируемая в норме с мочой частьметаболитов выводилась с калом. Выведение метаболитов с калом пропорциальноувеличивается при снижении выведения с мочой. У пациентов с почечной недостаточностью,не находящихся на диализе, изменение дозы не требуется. Финастерид проходит через гематоэнцефалический барьер.Небольшие количества финастерида обнаружены в эякуляте пациентов, получающихпрепарат. Фармакодинамика Пенестер – это конкурентный ингибитор человеческой5 альфа-редуктазы II типа, медленно формирующий стабильный ферментныйкомплекс с ней. Возвращается из такого состояния очень медленно (t1/2 = 30дней). Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) возникает убольшинства мужчин старше 50 лет и ее частота увеличивается с возрастом. Висследованиях показано, что гиперплазия предстательной железы в три разаувеличивает риск острой задержки мочи и необходимости хирургическоговмешательства. У мужчин с гиперплазией предстательной железы в три раза вышевероятность умеренных до тяжелых симптомов со стороны мочевой системы иснижение оттока мочи по сравнению с мужчинами с маленькой предстательнойжелезой. Гипертрофия предстательных желез и последующая ДГПЖ зависит отактивного андрогена, дигидротестостерона (ДГТ). Тестостерон, продуцируемыйяичками и надпочечниками, быстро трансформируется в ДГТ 5-альфа редуктазой IIтипа, особенно в предстательной железе, печени и коже. Фермент чаще всегосвязывается с ядрами клеток этих тканей. У пациентов с ДГПЖ Пенестер, принимаемый в течение 4 лет вдозе 5 мг/сутки приводит к снижению концентрации ДГТ в кровотоке примерно на70%, что сопровождается умеренным снижением размеров предстательной железыпримерно на 20%, более того, снижается простат-специфический антиген (ПСА)примерно на 50%, что соответствует уменьшению роста эпителиальных клеток.Подавление концентраций ДГТ и регрессия гиперплазии предстательной железысохраняются в течение 4 лет согласно исследованиям. В этих исследованияхконцентрации циркулирующего тестостерона повышались примерно на 10-20%. Однако,эти уровни оставались в пределах физиологической нормы. Показания к применению - лечение и контроль доброкачественной гиперплазиипредстательной железы (ДГПЖ) (для уменьшения размеров предстательной железы;увеличения максимальной скорости оттока мочи и уменьшения симптомов, связанныхс гиперплазией; снижения риска возникновения острой задержки мочи и связанной сэтим вероятности хирургического вмешательства). Пенестер должен назначаться только пациентам с гипертрофиейпредстательной железы. Способ применения и дозы Рекомендуемая доза: 5 мг Пенестера - 1 таблетка в сутки (внезависимости от приема пищи). Пожилым людям или при нестабильной стадии почечнойнедостаточности (клиренс креатинина до 0.9 мл/сек) изменение дозы не требуется. Продолжительность терапии до оценки ее эффективности должнабыть от 6 до 12 месяцев. Побочные действия Часто - снижение либидо, импотенция, нарушения эякуляции (сниженияобъема эякулята), гипертрофия молочных желез, снижение уровней ПСА Редко - кожные высыпания, болезненность груди Частота неизвестна - реакциигиперчувствительности, включающие зуд, крапивницу и отеки губ и лица. - боли в яичках Противопоказания - повышенная чувствительность к любому из компонентовданного препарата. В соответствии с показаниями препарат предназначен дляприменения исключительно у мужчин. Лекарственные взаимодействия Каких-либо клинически значимых взаимодействий препаратов неустановлено. Особые указания Пациенты со значительным количеством остаточной мочи и/илизначительно сниженным током мочи должны находиться под тщательным наблюдением всвязи с вероятностью обструктивной уропатии. Влияние на ПСА и выявление рака предстательной железы: У пациентов с раком предстательной железы на фоне леченияПенестером до сих пор клинического улучшения не было зарегистрировано. Пациентыс ДГПЖ и повышенными уровнями простат-специфического антигена (ПСА) находилисьпод наблюдением в контролируемых клинических исследованиях, в которых повторноопределялись уровни ПСА с проведением исследования биоптатов предстательнойжелезы. Для исключения рака предстательной железы врачи рекомендуютпроводить исследование per rectum перед началом терапии Пенестером и затемпериодически вместе с другими исследованиями. Для выявления рака предстательной железы также используетсясывороточный ПСА. В общем, концентрация ПСА > 10 нг/мл (Hybritech) требуетдополнительного обследования и решения вопроса о проведении биопсии; в случаеконцентраций ПСА 4 - 10 нг/мл рекомендуется дополнительное обследование. Умужчин вне зависимости от наличия или отсутствия рака предстательной железымогут отмечаться значительные вариации концентрации ПСА. В связи с этим, нельзяисключить рак предстательной железы у мужчин с ДГПЖ, у которых концентрации ПСАв нормальных пределах независимо от лечения Пенестером. Концентрация ПСА < 4нг/мл не исключает наличия рака предстательной железы. Пенестер приводит к снижению плазменных концентраций ПСАпримерно на 50% у пациентов с ДГПЖ даже при наличии рака предстательной железы.Такое снижение концентраций сывороточного ПСА у пациентов с ДГПЖ на фонелечения Пенестером должны приниматься во внимание при оценке данных по ПСА; ононе исключает сопутствующего рака предстательной железы. Такого снижения можноожидать в пределах всего интервала концентраций ПСА несмотря на то, что онимогут различаться среди пациентов. Анализ концентраций ПСА определялся втечение 4-летнего исследования Пенестера более чем у 3000 пациентов, чтоподтвердило, что необходимо удвоение концентраций ПСА у типичных пациентов,получавших Пенестер в течение более 6 месяцев по сравнению с нормальнымиконцентрациями у нелеченных мужчин. При таком подборе сохраняетсячувствительность и специфичность определения ПСА, как и его способность ввыявлении рака предстательной железы. Любое сохраняющееся повышение концентрации ПСА у пациентов,получавших лечение Пенестером, должно тщательно исследоваться с решениемвопроса о неприемлемости терапии Пенестер. Пенестер не снижает достоверно концентрацию свободногоПСА (отношение свободного ПСА к общему).Отношение свободного ПСА к общему остается постоянным при действии Пенестера.Если значение свободного ПСА применяется как цель при выявлении ракапредстательной железы, его значение должно в любом случае корригироваться. Препарат содержит лактозу. Пациенты с редкиминаследственными проблемами в виде непереносимости галактозы, врожденнойлактазной недостаточности или глюкозо-галактозной мальабсорбции не должныприменять это препарат. Особенности влияния лекарственного средства на способностьвождения автомобиля и управление механизмами Не наблюдалось. Передозировка При передозировке специфической терапии не рекомендуется. Форма выпуска и упаковка По 10, 15 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковкуиз пленки поливинилхлоридной/ поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой. По 3 (по 10 таблеток), по 2 (по 15 таблеток) контурнойячейковой упаковке вмесите с инструкцией по медицинскому применению нагосударственном и русском языках вкладывают в картонную пачку. Условия хранения Хранить при температуре не выше +25 0С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Условия отпуска из аптек По рецепту