ОПИСАНИЕ СЕВПРАМ таблетки 10МГ №28 Состав: Севпрам содержит: 10 мг эсциталопрама. Севпрам - антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки. Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-HT1А, 5-HT2 рецепторы, дофаминовые D1 и D2 рецепторы, α1 , α2 , β адренергические рецепторы, гистаминовые H1, мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы. Показания к применению: Показаниями к применению препарата Севпрам являются: - Депрессивные эпизоды любой степени тяжести. - Панические расстройства с/без агорафобии. - Социальное тревожное расстройство (социальная фобия). - Генерализованное тревожное расстройство. Способ применения: Дозировка препарата Севпрам - 10 – 20 мг/день при: - Депрессивные эпизоды - Социальное тревожное расстройство (социальная фобия) - Генерализованное тревожное расстройство I неделя 5 мг/день, II неделя 10 мг/день препарата Севпрам при: - Панические расстройства с/без агорафобии - Пожилые пациенты (старше 65 лет) - Сниженная функция печени - Сниженная активность цитохрома Р4502C19 Севпрам назначают перорально один раз в сутки вне зависимости от приема пищи. При прекращении лечения Севпрамом доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 недель для того, чтобы избежать возникновения синдрома отмены. Побочные действия: Побочные реакции чаще возникают в 1-ю и 2-ю неделю лечения препаратом Севпрам и в дальнейшем становятся менее интенсивными, а их частота снижается при продолжении лечения. Со стороны кровеносной и лимфатической системы: тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции. Со стороны эндокринной системы: нарушение секреции антидиуретического гормона. Со стороны питания и обмена веществ: снижение или усиление аппетита, увеличение массы тела, уменьшение массы тела, гипонатриемия, анорексия1. Со стороны психики: тревога, страх, беспокойство, дисфория, аномальные сны, снижение либидо у мужчин и женщин, аноргазмия у женщин, скрежетание зубами во время сна, возбуждение, нервозность, панические приступы, спутанность сознания, агрессия, деперсонализация, галлюцинации, мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение2. Со стороны нервной системы: бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор, нарушение вкуса, нарушение сна, обмороки, серотониновый синдром, дискинезия, двигательные расстройства, судороги, психомоторное беспокойство/акатизия1. Со стороны органа зрения: мидриаз, нечеткость зрения. Со стороны органа слуха: звон в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, брадикардия, желудочковая аритмия, включая аритмию torsade de pointes, удлинение интервала Q–T на ЭКГ, ортостатическая гипотензия. Респираторные нарушения: синуситы, зевота, носовое кровотечение. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, запор, рвота, сухость во рту, желудочно-кишечные кровотечения (в том числе ректальные). Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, изменения функциональных печеночных тестов. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: усиленное потоотделение, сыпь, облысение, крапивница, зуд, синяки, отеки. Опорно-двигательного нарушения: артралгия, миалгия. Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочеиспускания. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: галакторея; у мужчин: расстройства эякуляции, приапизм, импотенция; у женщин: метроррагия, меноррагия. Противопоказания: Противопоказаниями к применению препарата Севпрам являются: повышенная чувствительность к препарату или его компонентам, детский и юношеский возраст (до 18 лет), одновременный прием с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО); бременность, период грудного вскармливания. Беременность: Севпрам противопоказан беременным, за исключением случаев, когда после тщательного рассмотрения всех недостатков и преимуществ четко доказана необходимость назначения препарата. Рекомендуется тщательное обследование новорожденных, матери которых принимали эсциталопрам в период беременности, особенно в III триместр. Применение препарата в период беременности не должно прекращаться внезапно. Зафиксированы такие нарушения у новорожденных, матери которых принимали СИОЗС/СИОЗС и норадреналин на конечных сроках беременности: респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судороги, нестабильность температуры тела, трудности сосания, рвота, гипогликемия, АГ, артериальная гипотензия, гиперрефлексы, тремор, нервное возбуждение, раздражительность, сонливость, постоянный плач, вялость и трудности засыпания. Эти нарушения могут быть проявлением серотонинергических эффектов или синдрома отмены. В большинстве случаев осложнения начинались сразу или через короткое время (<24 ч) после родов. Сообщалось, что применение СИОЗС у беременных может повышать риск устойчивой легочной гипертензии у новорожденных. Кормление грудью. Поскольку эсциталопрам проникает в грудное молоко, во время лечения не рекомендуется кормление грудью. Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Противопоказанные комбинации препарата Севпрам. Удлинение интервала Q–T. Фармакокинетические и фармакодинамические исследования эсциталопрама в комбинации с другими лекарственными средствами, которые удлиняют интервал Q–T, не проводились. Нельзя исключать общий эффект эсциталопрама и этих лекарственных средств. Поэтому одновременное применение эсциталопрама с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал Q–T, такими как антиаритмические препараты класса IA и III, антипсихотики (производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые противомикробные препараты (например спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин IV, пентамидин, противомалярийные средства, в частности галофантрин), определенные антигистаминные препараты (астемизол, мизоластин), противопоказано. ИМАО. Сообщалось о случаях серьезных реакций у пациентов, принимавших СИОЗС в сочетании с неселективными необратимыми ИМАО, и у пациентов, которые недавно прекратили принимать СИОЗС и перешли на терапию, подобную ИМАО. Иногда у пациентов развивался серотониновый синдром. Сочетанное применение эсциталопрама с неселективными необратимыми ИМАО противопоказано. Лечение эсциталопрамом можно начинать не ранее чем за 14 дней после последнего применения необратимого ИМАО. В свою очередь, лечение ИМАО можно начинать только через 7 дней после окончания лечения эсциталопрамом. Одновременное применение эсциталопрама с ИМАО-А (моклобемидом) не рекомендуется из-за риска серотонинового синдрома. Если такая комбинация крайне необходима, лечение начинают в минимальной рекомендованной дозе с обязательным тщательным клиническим мониторингом. Антибиотик линезолид не рекомендуется назначать пациентам, получающим терапию эсциталопрамом. Если такая комбинация крайне необходима, лечение начинают в минимальной рекомендованной дозе с обязательным тщательным клиническим мониторингом. Из-за риска серотонинового синдрома необходима осторожность при сочетанном применении эсциталопрама с селегилином (необратимый ИМАО-В). Для одновременного применения с рацемическим циталопрамом безопасными являются дозы селегинина до 10 мг/сут. Комбинации, требующие осторожности Серотонинергические лекарственные средства. Одновременное применение с серотонинергическими препаратами (например суматриптан, другие триптаны, трамадол, окситриптан и триптофан) может привести к серотониновому синдрому. Литий, триптофан. Поскольку зафиксированы случаи усиления серотонинергических эффектов при применении СИОЗС в комбинации с литием или триптофаном, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении эсциталопрама с этими препаратами. При этом обязательно следует проводить регулярный мониторинг уровня лития и триптофана. Лекарственные средства, снижающие порог судорожной готовности. СИОЗС способны снижать порог судорожной готовности. Необходима осторожность при одновременном назначении эсциталопрама с другими препаратами, которые могут снижать этот порог [например антидепрессанты (трициклические, СИОЗС), нейролептики (фенотиазины, тиоксантены и бутирофеноны), мефлохин, бупроприон и трамадол]. Зверобой. Одновременное применение эсциталопрама и растительных препаратов с содержанием зверобоя (Hypericum perforatum) может повышать частоту развития побочных реакций. Поэтому не следует одновременно назначать эсциталопрам и препараты, содержащие зверобой. Антикоагулянты и препараты, влияющие на свертываемость крови. Необходима осторожность при лечении пациентов, параллельно принимающие антикоагулянты, препараты, влияющие на функцию тромбоцитов, в частности НПВП, ацетилсалициловую кислоту, дипиридамол, тиклопидин или другие средства (например атипичные антипсихотики, фенотиазины, трициклические депрессанты), которые могут повышать риск кровотечения. Этанол. Эсциталопрам не имеет фармакодинамического или фармакокинетического взаимодействия с этанолом, но, как и в случае применения других психотропных лекарственных средств, одновременный прием эсциталопрама с препаратами, содержащими этанол, не рекомендуется. Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама происходит, главным образом, при участии CYP 2C19, но в метаболизме также задействованы CYP 3A4 и CYP 2D6, хотя и в меньшей степени. Частичным катализатором метаболизма основного метаболита S-DCT (деметилированного эсциталопрама) считается изофермент CYP 2D6. Сочетанное применение эсциталопрама и омепразола 30 мг 1 раз в сутки (ингибитор CYP 2C19) вызывало умеренное повышение (примерно на 50%) концентрации эсциталопрама в плазме крови. Одновременное применение эсциталопрама и циметидина 400 мг 2 раза в сутки (умеренный общий ингибитор ферментов) вызывает умеренное повышение (примерно на 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови. Таким образом, необходимо с осторожностью назначать эсциталопрам одновременно с ингибиторами цитохрома CYP 2C19 (например омепразолом, эзомепрозолом, флувоксамином, ланзопразолом, тиклопидином) или циметидином. При одновременном применении с вышеуказанными препаратами мониторинг побочных эффектов может вызывать необходимость снижения дозы эсциталопрама. Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных препаратов. Эсциталопрам является ингибитором фермента CYP 2D6. Необходима осторожность при назначении эсциталопрама одновременно с препаратами, метаболизм которых происходит при участии этого фермента, а также с препаратами, имеющими малый терапевтический индекс, например флекаинидом, пропафеноном, метопрололом (который применяют при сердечной недостаточности), или с лекарственными средствами, действующими на ЦНС и в основном метаболизирующимися при участии CYP 2D6, например антидепрессантами — дезипрамином, кломипрамином и нортриптилином; антипсихотическими препаратами — рисперидоном, тиоридазином или галоперидолом. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы. Одновременное применение с дезипрамином (основной метаболит имипрамина) или метопрололом приводит к двукратному повышению плазменных уровней двух субстратов CYP 2D6. Эсциталопрам вызывает слабое угнетение CYP 2C19. Поэтому рекомендуется осторожность при сочетанном применении лекарственных препаратов, метаболизм которых происходит при участии CYP 2C19. Передозировка: Данные о передозировке Севпрама ограничены. В большинстве случаев симптомы отсутствовали или были слабовыражены. При передозировке эсциталопрама о летальных случаях сообщалось редко. В большинстве таких случаев отмечали сопутствующую передозировку других препаратов. Дозы эсциталопрама (без других препаратов) 400–800 мг не вызывали тяжелых симптомов. Симптомы, о которых сообщалось при передозировке эсциталопрама, в целом касались ЦНС (от головокружения, тремора, ажитации до редких случаев серотонинового синдрома, судорог и комы), ЖКТ (рвота, тошнота), сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, тахикардия, удлинение личение интервала Q–T и аритмия), а также равновесия электролитов и жидкости (гипокалиемия, гипонатриемия). Лечение. Специфического антидота нет. Поддержка и обеспечение проходимости дыхательных путей, адекватная оксигенация и респираторная функция. Промывание желудка, которое следует провести как можно быстрее после перорального приема препарата, и применение активированного угля. Рекомендуется постоянный мониторинг функций сердечно-сосудистой системы и основных показателей состояния организма в сочетании с общими симптоматическими поддерживающими мерами. В случае передозировки рекомендуется ЭКГ-мониторинг у пациентов с застойной сердечной недостаточностью/брадиаритмией, у пациентов, одновременно принимающих препараты, которые удлиняют интервал Q–T, или у пациентов с нарушением метаболизма, например при печеночной недостаточности. Условия хранения: Препарат Севпрам следует хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке. Форма выпуска: Севпрам - таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, №28.