Инструкция по применению лекарственного средства
Торговое название
ТИЗАНИЛ
Международное непатентованное название
Тизанидин
Лекарственная форма
Таблетки 2мг и 4 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - тизанидин 2 мг 4мг
вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая 74,412 мг 101,024 мг
лактозы моногидрат 80,00 мг 110,00 мг
кислота стеариновая 3,00 мг 4,00 мг
кремния диоксид безводный 0,30 мг 0,40 мг
Описание
Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки
Фармакотерапевтическая группа
Другие миорелаксанты центральногодействия.
Код АТС М03ВХ02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывается быстро и практически полностью(на 90%). Максимальная концентрация (Cmax ) в плазме крови достигается через1-2 часа после приема препарата. Проникает через гематоэнцефалический барьер.По причине интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень среднеезначение биодоступности составляет около 34%. Среднее значение объемараспределения (Vd ) в период равновесного состояния составляет 2.6 л/кг. Вдиапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика препарата имеет линейныйхарактер.Связывание с белками плазмы составляет 30%. Пол пациента иодновременный прием пищи не влияют клинически значимо на фармакокинетическиепараметры Тизанила. Метаболизм быстро и в значительной степени осуществляется впечени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Периодполувыведения (T1/2) из системного кровотока - 2-5 ч. Препарат выводитсяпочками (около 70% от введенной дозы) в виде метаболитов, и с каловыми массами;в неизмененном виде выводится 2,7 - 5%. У больных с почечной недостаточностью(при клиренсе креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение Cmax в плазме в 2раза превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный T1/2 можетувеличиваться до 14 ч, в результате чего AUC возрастает в среднем 6 раз.
Фармакодинамика
Стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы, чтоприводит к торможению высвобождения возбуждающих аминокислот, являющихся эндогеннымиагонистами рецепторов NMDA-типа. Вследствие этого подавляется полисинаптическаяпередача возбуждения (на уровне промежуточных нейронов спинного мозга),снижается избыточный мышечный тонус, и развивается центральный анальгезирующийэффект.
Тизанил эффективен как при остром болезненном мышечномспазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Снижаетригидность мышц при пассивных движениях, уменьшает спазмы и клоническиесудороги, а также повышает силу произвольных сокращений скелетной мускулатуры.
Показания к применению
- болезненные мышечные спазмы, обусловленные органическими ифункциональными нарушениями позвоночника (шейный и поясничный синдромы,остеохондроз, спондилез, сирингомиелия, гемиплегия и др.), а также возникающиепосле хирургических операций (в т.ч. по поводу грыжи межпозвоночного диска илиостеоартроза тазобедренного сустава)
- спастичность скелетных мышц при неврологическихзаболеваниях (в т.ч. при рассеянном склерозе, хронической миелопатии,дегенеративных заболеваниях спинного мозга, при остаточных явленияхперенесенного инсульта, черепно-мозговой травме, детском церебральном параличеи др.).
Способ применения идозы
Купирование болезненного мышечного спазма: внутрь, по 2-4 мг3 раза в день; в тяжелых случаях - дополнительно на ночь назначают 2-4 мг.
Лечение спастичности скелетных мышц, обусловленнойневрологическими заболеваниями: доза устанавливается индивидуально. Начальнаядоза – по 2 мг 3 раза в день, затем суточную дозу постепенно увеличивают на 2-4мг с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффектдостигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, распределенной на 3 или 4 приемачерез равные промежутки времени.
Максимальная суточная доза - 36 мг.
.
Пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатининаменее 25 мл/мин) рекомендуемая начальная доза – 2 мг 1 раз в сутки. Повышениедозы проводят постепенно, медленно, с учетом переносимости и эффективности.Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначалаувеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем увеличивают кратность назначения.
Побочные эффекты
- сонливость,слабость, головокружение, мышечная слабость, бессонница,
расстройства сна,галлюцинации
- брадикардия, незначительное снижение АД
- сухость во рту, тошнота, желудочно-кишечные расстройства,преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз (АлАТ и АсАТ),острыйгепатит.
Противопоказания
повышенная чувствительность к тизанидину или к другомукомпоненту препарата
выраженное нарушение функций печени (печеночнаянедостаточность со стойким превышением уровня верхней границы нормы«печеночных» трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза и более)
- детский и подростковый возраст до 18 лет.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Тизанила с антигипертензивнымипрепаратами (в т.ч. диуретиками) возможно развитие артериальной гипотензии ибрадикардии.
Не рекомендуется сочетание с другими альфа2-адреностимуляторами.
Седативные препараты и этиловый спирт (алкоголь) могутусиливать седативное действие Тизанила.
Парацетамол увеличивает TCmax на 16 мин (клиническогозначения не имеет). Пероральные контрацептивные средства снижают клиренстизанидина на 50%.
Особые указания
Следует с осторожностью назначать Тизанил пациентам свыраженным нарушением функции почек (почечная недостаточность с клиренсомкреатинина менее 25 мл/мин).
Рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначаетсятизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаютсяклинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени ( необъяснимаятошнота, анорексия, усталость) В случае, когда уровни «печеночных» трансаминазв сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применениеТизанила следует прекратить.
Применение в геронтологических практике
В связи с тем , что у пациентов пожилого возраста почечныйклиренс может быть снижен следует соблюдатьосторожность при применении Тизанила.
Беременность и лактация
Тизанил не следует применять в период беременности илактации, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для материпревышает возможный риск для плода или ребенка.
Влияние на способность к управлению автотранспортом имеханизмами.
Больным, у которых отмечается сонливость, следуетрекомендовать воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрациивнимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работыс машинами и механизмами.
Передозировка
Симптомы : тошнота, рвота, артериальная гипотензия,головокружение,
сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.
Лечение: Промывание желудка, назначение сорбентов,(активированный уголь), форсированный диурез, симптоматическая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюм.
По 1 или 3 или 10 блистеров в картонной коробке вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить в прохладном, сухом и защищенном от света месте притемпературе не выше 25ºС.
Хранить в недоступномдля детей месте!
Срок годности
3 лет
Не использовать препарат по истечении срока годности , указанногона упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
