Ациклостад таблеткалар 400 мг № 35 Астанада

Aциклостад®

Торговое название

Aциклостад®

Международное непатентованное название

Ацикловир

Лекарственная форма

Таблетки 200 мг, 400 мг и 800 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – ацикловир 200 мг, 400 мг и 800 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натриякрахмала гликолят (тип А), коповидон, магния стеарат, кремния диоксидколлоидный безводный

Описание

Ациклостад®, 200 мг таблетки: таблетки белого цвета, круглойформы, с двояковыпуклой поверхностью, с надписью «VS 1», диаметром около 10 мм.

Ациклостад®, 400 мг таблетки: таблетки белого цвета, круглойформы, с двояковыпуклой поверхностью, с надписью «VS 2», диаметром около 12 мм. Ациклостад®, 800 мгтаблетки: таблетки белого цвета, продолговатой формы, с двояковыпуклойповерхностью, с надписью «VS 3» и риской на обеих сторонах

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозидыи нуклеотиды.

Код АТС J05AB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Ацикловир резорбируется из желудочно-кишечного тракта лишьчастично. Средние пиковые концентрации в плазме после повторного пероральноговведения 200 мг, 400 мг и 800 мг ацикловира 5 раз в течение дня каждые 4 часасоставляет 3,02 ± 0,5 мкмоль/л (200 мг), 5,21 ± 1,32 мкмоль/л (400 мг) или 8,16± 1,98 мкмоль/л (800 мг). Эти значения достигаются примерно через 1.5 ± 0,6часов. Концентрация ацикловира в плазме крови через 4 часа после однократногоперорального употребления ацикловира составляют 1,61 ± 0,3 мкмоль/л (200 мг), 2,59± 0,53 мкмоль/л (400 мг) или 4,0 ± 0,72 мкмоль/л (800 мг). Через 24 часа послепрекращения приема ацикловира препарат полностью выводится из организма.

У детей с иммуносупрессией в возрасте от 3 до 11 лет послеперорального приема 400 мг ацикловира, т.е. 300-650 мг ацикловира/м2поверхности тела, 5 раз в течение дня, средние пиковые концентрации в плазме кровисоставляют 5,7 - 15,1 мкмоль/л. У грудных детей в возрасте от 1 до 6 недельпосле перорального введения 600 мг ацикловира/м2 поверхности тела каждые 6часов пиковые концентрации в плазме крови составили 17,3 или 8.6 мкмоль/л.

Ацикловир в высоких концентрациях проникает в ткани и органыи медленно выводится из них.

Объем распределения составляет 50 ± 8,7 л/1,73 м2 у взрослыхи 28,8 ± 9,3 л/1,73 м2 у новорожденных и грудных детей до 3-х месяцев.Связывание с белками плазмы крови находилось в диапазоне между 9 и 33 %.

Распределение

Наиболее высокие концентрации ацикловира достигаются вкишечнике, почках, печени и легких, а более низкие - в мышцах, сердце, мозге,яичниках и семенниках животных.

Ацикловир накапливается в слюне, вагинальном секрете,везикулярной жидкости герпетических пузырьков, а также в некоторых органах.Концентрация препарата в спинномозговой жидкости равняется 50 % от концентрациив сыворотке.

Метаболизм и элиминация

У пациентов с нормальной функцией почек 62-91% ацикловиравыводятся через почки в неизмененном виде, а 10-15% в виде9-карбокси-метоксиметилгуанина. Выведение ацикловира осуществляется как путемгломерулярной фильтрации, так и путем канальцевой секреции.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью среднийпериод полураспада составляет примерно 19,5 часов. Средний период полураспадаво время гемодиализа составляет 5,7 часов. Во время гемодиализа уровеньацикловира в плазме падает примерно на 60%. При ограниченной функции почек иклиренсе креатинина 10 мл/мин/1,73 м2 существует опасность кумуляции придозировке по 200 мг 5 раз в сутки. Поэтому при вышеуказанном клиренсекреатинина показано снижение дозы препарата (см. также раздел \"Способприменения и дозы\").

Фармакодинамика

Ацикловир является фармакологически неактивным веществом,которое трансформируется в противовирусное средство только после проникновенияв клетку, инфицированную вирусами простого герпеса (HSV) или вирусамиvaricella-zoster (VZV). После системного применения ацикловир катализируется HSVили VZV тимидинкиназой, ферментом, который жизненно необходим для репликациивируса. Проще говоря, вирус синтезирует свое собственное противовирусноевещество. Детально происходят следующие стадии:

После системного применения ацикловир пенетрирует в клетки,инфицированные герпесом.

Ацикловир фосфорилируется до ацикловир монофосфата припомощи тимидинкиназы вируса, находящейся в этих клетках

Клеточные ферменты превращают ацикловир монофосфат вацикловир трифосфат, являющийся активным противовирусным веществом

Ацикловир трифосфат обладает в 10-30 раз большим сродством сДНК полимеразой вируса, чем с ДНК полимеразой клетки и тем самым селективноподавляет активность ферментов вируса

Также вирусная ДНК полимераза встраивает ацикловир ввирусную ДНК, что приводит к обрыву цепи во время синтеза ДНК.

В целом все вышеперечисленные отдельные стадии обеспечиваютвысокую эффективность снижения продукции вируса.

В ходе проведения теста на подавления розеткообразованиястало возможным продемонстрировать, что для подавления роста ВИЧ-инфицированныхVero клеток (= культура клеток, взятая из почечной паренхимы зеленыхафриканских мартышек) требуется концентрация ацикловира 0,1 мкмоль/л, в товремя как для подавления роста неинфицированных клеток необходимо 300 мкм/лацикловира. Основываясь на этом, для культуры клеток может быть рассчитантерапевтический индекс, составляющий более 3000.

Спектр активности in vitro

Высокочувствительны:

Вирус простого герпеса типа I и II

Вирус varicella zoster

Чувствительные вирусы:

Вирус Эпштейна-Барра

Малочувствительные до резистентных:

Вирус цитомегалии

Резистентные вирусы:

РНК-вирусы

Аденовирусы

Поксвирусы.

Показания к применению

Ациклостад®, таблетки 200 мг

инфекции, вызванные вирусом простого герпеса, в частности,герпес кожи и слизистой оболочки гениталий (первичный и часто рецидивирующий генитальныйгерпес)

профилактическое лечение взрослых пациентов, страдающихочень тяжелыми формами часто рецидивирующих инфекций гениталий (Негреsgenitalis), вызванных вирусом простого герпеса

Ациклостад®, таблетки 400 мг

Неrреs Zoster (опоясывающий лишай)

профилактика тяжелых инфекций, вызванных вирусом простогогерпеса, у взрослых пациентов с резко выраженной иммуносуппресией приповышенном риске инфицирования, например, после трансплантации органов.

Ациклостад®, таблетки 800 мг

Неrреs Zoster (опоясывающий лишай).

Способ применения и дозы

Необходимо начать применение Ациклостад®, таблетки как можнораньше при появлении первых кожных проявлений, например, зуд, ощущениестягивания кожи, первичные пузырьки.

Таблетки принимают после приема пищи, запивая достаточнымколичеством жидкости.

Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса

Применение у взрослых

По 1 таблетке Ациклостад®, таблетки 200 мг 5 раз в течениесуток (1000 мг ацикловира в сутки), с интервалом в 4 часа и с 8 часовым ночнымперерывом. Продолжительность лечения составляет 5 дней. Однако в зависимости отклинического состояния пациента продолжительность лечения может быть увеличена.

Применение в детском возрасте

Детям старше 6 лет назначают взрослые дозировки.

Для профилактики тяжелых форм и часто рецидивирующихинфекций гениталий, вызванных вирусом простого герпеса

Иммунологически здоровым пациентам назначают по 1 таблеткеАциклостад®, таблетки 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов (800 мг ацикловира всутки). В качестве альтернативы можно также принимать ежедневно по 400 мгАциклостада® (2 таблетки Ациклостад®, таблетки 200 мг или 1 таблетка Ациклостад®,таблетки 400 мг) каждые 12 часов. В отдельных случаях эффективная профилактикаможет быть достигнута при приеме 1 таблетки Ациклостад®, таблетки 200 мг 3 разав сутки каждые 8 часов (600 мг ацикловира в сутки) или 2 раза в сутки каждые 12часов (400 мг ацикловира в сутки).

Если, несмотря на общую суточную дозу 800 мг имеет месторецидив (возобновление инфекции), то принимают по 1 таблетке Ациклостад®,таблетки 200 мг, 5 раз в сутки каждые 4 часа в течение 5 дней. После этого возобновляютприём вышеуказанных профилактических доз.

При профилактике инфекции, вызванной простым герпесом уиммунологически здоровых пациентов, длительность лечения зависит от степенитяжести инфекции и частоты рецидивов, но не должна превышать 6-12 месяцев.

Пациентам с иммуносуппрессией назначают по 1 таблеткеАциклостад®, таблетки 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов (800 мг ацикловира всутки).

Пациентам с резко выраженной иммуносуппрессией, например,после трансплантации органов, назначают по 2 таблетки Ациклостад®, таблетки 200мг или по 1 таблетке Ациклостад®, таблетки 400 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов(1600 мг ацикловира в сутки).

Продолжительность профилактического применения при инфекции,вызванной простым герпесом, у пациентов с резко выраженной иммуносупрессией зависитот степени ослабления иммунитета и продолжительности периода повышенного рискаразвития инфекции.

Указание

У пациентов с иммуносуппрессией были описаны случаивозможного развития резистентности. Это следует учитывать при выборе дозировкипрепарата.

Опоясывающий лишай (Herpes zoster)

800 мг Ациклостада® (4 таблетки Ациклостад®, таблетки 200 мгили 2 таблетки Ациклостад®, таблетки 400 мг или 1 таблетка Ациклостад®,таблетки 800 мг) 5 раз в сутки каждые 4 часа (4000 мг ацикловира в сутки).Продолжительность лечения составляет 5-7 дней. Лечение может быть продолжено взависимости от клинического состояния пациента.

Для профилактики тяжелой инфекции, вызванной простымгерпесом у взрослых с выраженной иммуносупрессией, если имеется повышенный рискинфекции, например, после трансплантации органов, принимают по 2 таблеткиАциклостад®, таблетки 200 мг или по 1 таблетке Ациклостад®, таблетки 400 мг 4раза в сутки каждые 6 часов (1600 мг ацикловира в сутки).

Длительность профилактического применения зависит от степениугнетения иммунной системы и определяется лечащим врачом индивидуально.

Пациентам с нарушением функции почек

В случае нарушения функции почек, которое чаще отмечается упациентов пожилого возраста, во время приема Ациклостада® должен быть обеспеченадекватный прием жидкости. У пациентов с нарушением функции почектерапевтически обоснованными могут быть более низкие дозы, представленные втаблице:

Показание Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м2) Уровень креатинина в сыворотке (мкмоль/л или мг/дл) Доза Женщины Мужчины Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса < 10 > 550/

> 6,22 > 750/

> 8,45 200 мг Ациклостада® 2 раза в сутки каждые 12 часов Опоясываю-щий лишай 25-10 280-550/

3,17-6,22 370-750/

4,18-8,45 800 мг Ациклостада® 3 раза в сутки каждые 8 часов Опоясываю-щий лишай < 10 > 550/

> 6,22 > 750/

> 8,48 800 мг Ациклостада® 2 раза в сутки каждые 12 часов.

Побочные действия

Часто (от ≥ 1/100 до < 1/10)

реакции гиперчувствительности (кожная сыпь,фотосенсибилизация, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилактическиереакции, диспноэ)

неврологические проявления, в основном в видеголовокружений, спутанности сознания, галлюцинаций и дремоты, купирующиесяпосле отмены препарата и чаще наблюдаемые у пациентов с нарушениями функциипочек или другими состояниями, предрасполагающими к развитию подобных побочныхэффектов

тошнота, рвота, диарея и абдоминальные боли

выпадение волос (диффузная алопеция)

Нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/1000)

бессонница, головная боль, утомляемость, транзиторные эпилептическиеприпадки, особенно во время внутривенных инфузий ацикловира в случаепрогрессирующего осложненного течения заболевания, нарушения сознания, иногдапрогрессирующие до комы

транзиторное повышение уровня билирубина, печеночныхферментов, мочевины и креатинина в сыворотке крови, а также незначительноеснижение гематологических параметров

Очень редко (<1/10000)

анемия, лейкопения, тромбоцитопения

деперсонализация и/или дереализация (обратимые послепрекращения приема препарата), транзиторный психоз, особенно после внутривенныхинфузий ацикловира в случае прогрессирующего осложненного течения заболевания

гепатит, желтуха

острая почечная недостаточность.

Противопоказания

гиперчувствительность к ацикловиру или любым другимкомпонентам препарата

профилактическое применение препарата у пациентов снарушенной функцией почек или анурией

период лактации

детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Циметидин и пробенецид снижают почечную экскрецию ацикловирана 20-30 %, что может привести к увеличению периода полувыведения последнего.

При одновременном использовании ацикловира и неактивныхметаболитов микофенолята мофетила (иммунодепрессант, используемый у пациентовпосле трансплантации) было обнаружено увеличение AUC ацикловира. Однакокоррекции дозы ацикловира, в связи с широкими терапевтическими пределами ацикловира, не требуется.

Во время одновременного применения с зидовудином могутразвиться невропатия, судороги и летаргия.

Особые указания

Длительное и повторное лечение Ациклостадом® пациентов сосниженным иммунитетом может привести к развитию резистентности.

Ацикловир не предупреждает предачу герпеса половым путем,поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, дажепри отсутствии клинических проявлений.

Беременность и лактация

Если в период беременности требуется терапия Ациклостадом®, то следует тщательно сопоставить возможную пользу ипотенциальный риск.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдатьосторожность при управлении транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: после приема разовой дозы, не превышающей 20 г ацикловира, токсическогодействия не наблюдалось. Многократная передозировка ацикловира в течениенескольких дней привела к развитию симптомов со стороны желудочно-кишечноготракта, таких как тошнота и рвота, а также неврологических симптомов: головнаяболь и спутанность сознания.

Лечение: симптоматическое. В случае подозрения напередозировку следует проводить наблюдение за пациентом с целью выявлениятоксических симптомов. Ацикловир выводится при гемодиализе.

Форма выпуска и упаковка

По 5 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку изпленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 5 (для дозировки 200 мг) или 7 (для дозировок 400 мг и800 мг) контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению нагосударственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Ациклостад®, таблетки 200 мг и 800 мг - 5 лет.

Ациклостад®, таблетки 400 мг - 4 года.

Не применять по истечениисрока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту