Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
ДИКЛОТОЛ
Торговое название
ДИКЛОТОЛ
Международное непатентованное название
Ацеклофенак
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: ацеклофенак - 100 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, кислотастеариновая,
состав оболочки: Opadry-YS-1-7027 белый (Opadry-YS-1-7027белый: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), триацетин).
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглой формы, сдвояковыпуклой поверхностью.
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты.Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные.Ацеклофенак.
Код АТХ М01А В16.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального приема ацеклофенак быстро всасывается,его биодоступность составляет почти 100%. Пик концентрации в плазме достигаетсячерез 1,25-3 ч после приема. Время достижения максимальной концентрации (Tmax)замедляется при одновременном приеме пищи, в то время как на степень поглощенияэто не влияет.
Распределение. Ацеклофенак в высокой степени связан сбелками плазмы (> 99,7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, гдеконцентрация достигает примерно 60% от концентрации в плазме. Объемраспределения приблизительно 30 л.
Выведение. Средний период полувыведения составляет 4-4,3часа. Клиренс составляет в 5 литров в час. Примерно две трети принятой дозывыводится с мочой, преимущественно в виде конъюгированных гидроксиметаболитов.Только 1% единичной пероральной дозы выводится в неизмененном виде.Ацеклофенак, вероятно, метаболизируется с помощью CYP2С9 до основногометаболита 4-ОН-ацеклофенака, клиническое действие которого несущественно.Диклофенак и 4-ОН-диклофенак были обнаружены среди многих метаболитов.
Характеристики по пациентам. У пожилых пациентов не выявленоизменений фармакокинетики ацеклофенака. У пациентов с нарушением функции печениотмечалось более медленное выведение ацеклофенака после приема единичной дозы.В исследованиях с многократным приемом при употреблении 100 мг ежедневно,разницы по фармакокинетическим параметрам между пациентами с циррозом печенилегкой и средней тяжести и здоровыми пациентами не было. У пациентов с легкойили средней степенью почечной недостаточности, клинически значимых различий вфармакокинетике после приема единичной дозы не наблюдалось.
Фармакодинамика
Ацеклофенак является нестероидным противовоспалительнымпрепаратом, обладающим противовоспалительным и обезболивающим эффектом.Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов.
Влияет на патогенез воспаления, возникновения боли илихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное ианальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшениювыраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшаетфункциональное состояние пациента.
Показания к применению
- симптоматическая терапия болевого синдрома и воспаленияпри остеоартрозе, остеоартрите, ревматоидном артрите и анкилозирующемспондилите
- состояния, сопровождающиеся болью (заболеванияопорно-двигательного аппарата: плечелопаточный периартрит или внесуставныйревматизм; зубная боль и первичнаядисменорея).
Способ применения и дозы
Таблетки Диклотол принимают внутрь во время еды, запиваядостаточным количеством воды.
Обычная доза 100 мг 2 раза в сутки.
Максимальная рекомендованная доза составляет 200 мг в суткив два приема по 100 мг (одна таблетка – утром, одна – вечером).
При нарушении функции печени - 100 мг/сутки.
Пациентам, с нарушениями функции почек принимать состорожностью.
Продолжительность курса лечения устанавливаетсяиндивидуально.
Пожилым пациентам снижение дозы не требуется.
Побочные действия
Большинство обычно наблюдаемых побочных явлений – этонарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Могут возникнуть язва желудка,прободение или кровотечение из ЖКТ, иногда приводящие к летальному исходу,особенно у пожилых пациентов.
Применение некоторых нестероидных противовоспалительныхпрепаратов (НПВП), в высоких дозах и при длительном применении может приводитьк повышению риска развития артериальных тромботических нарушений (например, кинфаркту миокарда или инсульту).
Часто (>1/100, <1/10)
- головокружение
- тошнота, диспепсия, боль в животе, диарея
- повышение печеночных ферментов
Нечасто (>1/1000, <1/100)
- рвота, метеоризм, запор, изъязвления в ротовой полости,гастрит
- зуд, кожная сыпь,экзантема, дерматит, крапивница
- повышение уровня мочевины и креатинина в крови
Редко ( >1/10000, <1/1000)
- анемия
- анафилактические реакции (включая шок), ангионевротическийотек
- нарушения зрения
-артериальная гипертензия (в том числе осложненная)
- сердечная недостаточность
- одышка
-мелена (включая геморрагическую диарею), изъязвления вобласти желудочно-кишечного тракта, геморрагии в желудочно-кишечномтракте, желудочно-кишечные кровотечения
Очень редко/ отдельные случаи (<1/10000)
- гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения,гемолитическая анемия - гиперкалиемия
- депрессия, необычные сны, бессонница
-парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия(извращение вкуса)
- вертиго, звон в ушах
- учащенное сердцебиение
- гиперемия кожи,приливы, васкулит
- бронхоспазм
- стоматит
- кровавая рвота, язва желудка, панкреатит, ухудшениетечения болезни Крона и язвенного колита
- гепатит
- геморрагическая сыпь, экзема, тяжелые кожно-слизистыереакции (включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальныйнекролиз)
-нефротический синдром,почечная недостаточность, интерстициальный нефрит
- отек, повышенная утомляемость, судороги в ногах
- повышение уровня щелочной фосфатазы
- увеличение веса
В особых случаях, наблюдались серьезные кожные инфекции иинфекции мягких тканей при приеме НПВП во время заболевания ветряной оспой.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- сердечная недостаточность
- язва желудка или двенадцатиперстной кишки
- хроническая почечная недостаточность
- тяжелые заболевания печени, печеночная недостаточность
- пациентам, у которых препараты с аналогичным действием(например, ацетилсалицилаты и другие нестероидные противовоспалительныесредства) вызывают приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит иликрапивницу
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Метаболизм ацеклофенака происходит посредством цитохрома P4502C9. Исследования in vitro указывают на то, что ацеклофенак может подавлятьданный фермент. Следовательно, существует вероятность фармакокинетическоговзаимодействия с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном,амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае других препаратовгруппы НПВП, существует риск фармакокинетического взаимодействия с другимилекарственными средствами, которые выводятся за счет активной секреции почками,такими как метотрексат и литий. Ацеклофенак практически полностью связывается сальбумином в плазме, поэтому
следует учитывать вероятность замещающих взаимодействий сдругими препаратами, которые в высокой степени связываются с белками.
Считается, что применение НПВП совместно с зидовудином можетпривести к повышению риска гематологической токсичности, риск гемартроза,гематомы усиливается у ВИЧ инфицированных больных с гемофилией получающиходновременное лечение зидовудином и ибупрофеном, поэтому при таких комбинацияхследует проявлять осторожность.
Одновременная терапия с кортикостероидами повышает рискжелудочно-кишечного изъязвления или кровотечения.
Поскольку исследований фармакокинетического взаимодействия сучастием ацеклофенака не проводилось, нижеследующая информация основывается наданных, полученных в отношении других нестероидных противовоспалительныхпрепаратов:
Следует избегать следующих комбинаций:
НПВС подавляют секрецию метотрексата почечными канальцами,может произойти снижение клиренса метотрексата. Следовательно, при терапиивысокими дозами метотрексата всегда следует избегать назначения нестероидныхпротивовоспалительных препаратов.
Некоторые НПВП приводят к торможению клиренса лития почками,что приводит к повышению сывороточных концентраций лития. В случаеневозможности частого контроля уровня лития, следует избегать даннойкомбинации.
НПВС подавляют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистуюоболочку желудочно-кишечного тракта, что может повысить риск желудочно-кишечныхкровотечений у пациентов, принимающих антикоагулянты. При невозможностипроведения тщательного контроля, следует избегать назначения ацеклофенака вкомбинации с пероральными антикоагулянтами группы кумарина, тиклопидином,тромболитиками и гепарином.
Следующие комбинации могут потребовать коррекции дозы исоблюдения осторожности при применении:
Вероятность взаимодействия между НПВС и метотрексатомследует учитывать и при применении низких доз метотрексата, особенно упациентов с нарушенной функцией почек. При необходимости применениякомбинированной терапии необходимо проводить мониторинг функции почек.
Следует соблюдать осторожность при применении метотрексата сНПВС в течение 24 часов, поскольку может повыситься концентрация метотрексата,что может привести к повышению токсичности препарата.
Считается, что применение НПВП совместно с циклоспорином илитакролимусом может привести к повышению риска нефротоксичности в связи соснижением синтеза простациклина в почках. Следовательно, при комбинированнойтерапии необходим контроль функции почек.
Одновременная терапия ацетилсалициловой кислотой инестероидными противовоспалительными препаратами может привести к увеличениючастоты побочных эффектов, поэтому при таких комбинациях следует проявлятьосторожность.
Нестероидные противовоспалительные средства могут снижатьдиуретический эффект фуросемида, буметанида и антигипертензивный эффект тиазидов.
Одновременное применение калийсберегающих диуретиков можетпривести к увеличению концентрации калия, следовательно, необходим контрольуровня калия в сыворотке. НПВС также могут снижать эффект некоторыхгипотензивных лекарственных средств.
Ингибиторы АПФ или антагонисты к рецептору ангиотензина IIтипа в сочетании с НПВП могут привести к нарушению функции почек. Риск остройпочечной недостаточности, как правило, обратимой, усиливается у отдельныхкатегорий пациентов с нарушенной функцией почек, например, у пожилых или упациентов с обезвоживанием. Следовательно, при применении НПВП в такойкомбинации следует проявлять осторожность, пациенты должны получать достаточножидкости, рекомендуется контроль функции почек.
Ацеклофенак при одновременном применении с бендрофлуазидомне приводил к изменению артериального давления, однако нельзя исключитьвзаимодействие ацеклофенака с другими антигипертензивными препаратами,например, бета-блокаторами.
Другие возможные взаимодействия
Следует рассмотреть возможность коррекции дозировкипрепаратов, которые могут привести к гипогликемии.
Особые указания
Нежелательные реакции можно свести к минимуму, используяминимальную эффективную дозу в течение минимального периода, необходимого дляконтролирования симптомов.
Реакции со стороны сердечно - сосудистой ицереброваскулярной систем.
Больным с артериальной гипертензией и / или легкой илиумеренной хронической сердечной недостаточностью необходим надлежащий контрольи консультация, поскольку при терапии НПВП наблюдались задержка жидкости иотеки.
Клинические исследования и эпидемиологические данныесвидетельствуют о том, что использование некоторых НПВС (особенно в высокихдозах и при длительном применении) может приводить к небольшому повышению рискаартериальных тромботических реакций (например, инфаркта миокарда или инсульта).Достаточных данных для исключения подобного риска в отношении ацеклофенака нет.
У пациентов с неконтролируемой гипертонической болезнью,хронической сердечной недостаточностью, подтвержденной ишемической болезньюсердца, болезнью периферических артерий и / или инсультом ацеклофенак можноприменять только после тщательного анализа состояния пациента. Также следуетвнимательно оценить возможность более длительного применения препарата упациентов с факторами риска инсульта (например, гипертензия, гиперлипидемия,сахарный диабет, курение).
У больных с заболеваниями желудочно - кишечного тракта,язвенным колитом, болезнью Крона, СКВ, порфирией, ацеклофенак следует применятьс осторожностью и под тщательным медицинским контролем.
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печениили почек, а также у пациентов с другими состояниями, которые приводят кзадержке жидкости, следует принимать меры предосторожности. У таких больныхприменение НПВП может привести к снижению функции почек и задержке жидкости.Также следует с осторожностью применять препарат у пациентов, которымпроводится терапия диуретиками или тем, которые находятся в группе риска сточки зрения гиповолемии.
Следует с осторожностью подходить к терапии пожилыхпациентов, более склонных к побочным реакциям. Последствия у таких пациентов,например, желудочно-кишечные кровотечения и / или перфорация, зачастую являютсяболее тяжелыми и могут произойти без предварительных симптомов и принеобремененном анамнезе в любой момент во время терапии. У пациентов пожилоговозраста выше вероятность нарушения функции почек, печени, сердца и сосудов.
За всеми пациентами, которые принимают НПВП в течениедлительного времени, необходимо наблюдение в качестве меры предосторожности(например, регулярное отслеживание показателей крови, функции почек и печени).
В связи с нарушением фертильности следует внимательнооценить возможность более длительного применения препарата у женщин, у которыхпроблемы с зачатием.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Пациентам, которые управляют транспортными средствами,работают с машинами и механизмами, следует принять во внимание возможныенежелательные эффекты со стороны нервной системы (головокружение, сонливость,спутанность сознания, расстройства зрения и слуха, нарушения координациидвижения).
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боль в желудке, головокружение,сонливость и головная боль.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь.
Симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Формы выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из алюминиевойфольги.
По 1, 3 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе синструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языкахпомещают в картонную коробку №10, № 30 (10´3) или №100 (10´10).
По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из алюминиевойфольги.
По 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией помедицинскому применению на государственном и русском языках помещают вкартонную коробку №28 (14´2).
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температурене выше
25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке!
Условия отпуска
из аптек
По рецепту
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
