Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов
КЕНАЛОГ®
Торговое название
Кеналог®
Международное непатентованное название
Триамцинолон
Лекарственная форма
Суспензия для инъекций для внутримышечного, внутрисуставного и внутрикожного введения 40 мг/мл в ампулах 1 мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество – триамцинолона ацетонид 40 мг,
вспомогательные вещества: бензиловый спирт 9,9 мг, натрия карбоксиметилцеллюлоза 6,3 мг, натрия хлорид 6,65 мг, полисорбат 80 0,4 мг , вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Суспензия белого цвета со слабым запахом бензилового спирта
Фармакотерапевтическая группа
Глюкокортикостероид.
Код АТС Н02АВ08
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
При внутримышечном введении медленно, но полностью абсорбируется. Связь с белками плазмы крови– 40%. Метаболизируется в печени путем 6-бета-гидроксилирования до неактивных метаболитов; частичный метаболизм осуществляется в почках. Выводится почками в форме неактивных продуктов метаболизма.
После внутримышечного введения максимум эффекта наблюдается спустя 24-48 ч, продолжительность действия при внутримышечном введении – 1-6 недель, в полость сустава – несколько недель.
Фармакодинамика
Глюкокортикостероид, тормозит высвобождение интерлейкина-1,2,гамма-интерферона из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.
Подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона и бета-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию тиреотропного гормона и фолликулостимулирующего гормона. Повышает возбудимость центральной нервной системы, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает число эритроцитов (за счет усиления выработки эритропоэтинов).
Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме крови (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, что приводит к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.
Водно-электролитный обмен: задерживает ионы натрия и воду в организме, стимулирует выведение ионов калия (минералокортикостероидная активность), снижает абсорбцию ионов кальция из желудочно-кишечного тракта, повышает их почечную экскрецию.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).
Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования.
При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие основывается, главным образом, на торможении воспалительных процессов, угнетении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложения в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.
Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановлением чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротективными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.
Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкинов-1,2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов.
Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.
По противовоспалительной активности триамцинолон близок к гидрокортизону, триамцинолона ацетонид в 6 раз активнее. Минералокортикостероидная активность низкая.
Показания к применению
- внутрисуставное и околосуставное введение: ревматоидный артрит, серонегативные спондилоартриты, артриты при системных заболеваниях соединительной ткани
- внутрисуставное введение: остеоартроз при наличии синовита (не применяется при остеоартрозе тазобедренного сустава)
- бурсит, тендинит, тендосиновиит, эпикондилит, генерализованная фибромиалгия
Редко, если нет реакции на другие способы местной терапии
- введение в очаг поражения: псориаз, очаговая аллопеция, плоский красный лишай, нейродермит, монетовидная экзема, дискоидная красная волчанка
-экстренная терапия (внутримышечное введение): астматический статус, отек Квинке, аллергические реакции на лекарственные средства и сыворотки, укусы насекомых.
Способ применения и дозы
Перед применением содержимое ампулы встряхнуть. Кеналог представляет собой суспензию, поэтому его не следует вводить внутривенно.
Системное применение (внутримышечное введение)
Дозировка и длительность терапии определяется индивидуально; она зависит от характера заболевания и должна соответствовать целям предпринимаемой терапии.
При состояниях, требующих быстрого повышения концентрации глюкокортикостероидов в организме у взрослых и подростков старше 12 лет препарат вводят путем медленной глубокой внутриягодичной инъекции 1 мг (=40 мг) (не вводить внутривенно и подкожно). При тяжелых заболеваниях могут потребоваться дозы препарата до 80 мг. После инъекции следует на 1-2 минуты плотно прижать стерильную салфетку к месту введения препарата. Для лечения сенной лихорадки и других сезонных аллергических заболеваний обычно достаточно одной инъекции препарата Кеналог, 40 мг/мл в год в период сезонного обострения.
При необходимости нескольких инъекций следует соблюдать интервал между введениями не менее 4 недель.
Местное применение
а) При внутрисуставном введении доза определяется размерами пораженного сустава и тяжестью симптомов. Обычно для взрослых и детей старше 12 лет используются следующие дозы препарата:
Мелкие суставы (например, фаланги пальцев
рук и ног) до 10 мг
Суставы среднего размера (например,
плечевой, локтевой) 20 мг
Крупные суставы (например, тазобедренный,
коленный) 20-40 мг
При поражении нескольких суставов общая доза препарата может составлять до 80 мг. Для обеспечения более быстрого купирования симптомов Кеналог 40 мг/мл можно вводить в комбинации с местным анестетиком (не содержащим сосудосуживающего препарата). Инъекции следует проводить так, чтобы избежать создания депо препарата в подкожной жировой ткани. При инъекциях следует соблюдать условия строжайшей асептики. Перед проведением внутрисуставной инъекции участок кожи подготавливают, как перед проведением хирургических операций.
Повторно применять препарат следует не ранее, чем через 2 недели.
б) При внутриочаговом введении при малых очагах поражения: бурситах, периоститах взрослым и детям в возрасте старше 12 лет в зависимости от величины и локализации поражений вводят до 10 мг препарата и при поражениях большого размера – от 10 до 40 мг препарата. Кеналог 40 мг/мл разбавляют физиологическим раствором натрия хлорида и веерообразно вводят в область, характеризующуюся наибольшей болезненностью. Следует избегать создания больших депо препарата. Кеналог 40 мг/мл можно также смешивать с местным анестетиком. Повторно применять препарат следует не ранее, чем через две недели.
в) При введении в область кожных поражений 1 мл препарата в концентрации 40 мг/мл разбавляют местным анестетиком, не содержащим сосудосуживающего вещества, и перемешивают в шприце. Инъекцию проводят горизонтально в область между кожей и подкожным слоем для обеспечения анестезии инфильтрата. В качестве ориентировочной дозы рекомендуется 1 мг препарата на 1 см3 поверхности кожного поражения. При лечении нескольких очагов поражения в один прием суточная доза препарата взрослым не должна превышать 30 мг, а детям старше 12 лет- 10 мг. При келоидных рубцах Кеналог 40 мг/мл можно без разбавления непосредственно вводить в ткань рубца; не вводить подкожно. Повторно применять препарат следует не ранее, чем через 2 недели.
Побочные действия
Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.
- снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аминорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей
- тошнота, рвота, панкреатит, эрозивный эзофагит, стероидная язва 12-ти перстной кишки, кровотечения и перфорация желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы
- аритмия, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда – распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы (при системном применении препарата), гиперкоагуляция, тромбозы
- маниакально-депрессивный психоз, депрессия, дезориентация, эйфория, галлюцинации, паранойя, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, повышение внутричерепного давления, судороги
- внезапная потеря зрения (возможно отложение кристаллов препарата в передней и задней камерах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм
- гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс, периферические отеки, гипернатриемия, гипокалиемия
- замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко – патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия)
- петехии, экхимозы, гипер- или гипопигментация, склонность к развитию пиодермии и кандидозов, замедленное заживление ран, истончение кожи, стероидные угри, стрии
- кожная сыпь, зуд, анафилактический шок
- развитие или обострение инфекций (в случае проведения вакцинации на фоне лечения иммунодепрессантами, лейкоцитурия, синдром «отмены» после резкого прекращения использования препарата)
-жжение, онеменение, боль, покалывание в месте введения, введения, некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции, атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).
Противопоказания
-гиперчувствительность к любому другому ингредиенту препарата
-пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки
-остеопороз
- туберкулез
- недавно созданный кишечный анастомоз
- дивертикулит
-глаукома
- сахарный диабет, тромбофлебит
- острые вирусные, бактериальные, грибковые системные инфекции (когда не проводится соответствующая терапия), инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартрикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), отсутствие признаков воспаления в суставе (так называемый «сухой» сустав, например, при остеоартрозе без синовита)
- синдром Кушинга, после хирургических операций и тяжелых травм, предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов)
- чрезсуставной перелом кости, выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), «нестабильность» сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей
- идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (внутрисуставное введение)
-беременность, период кормления грудью
- детский возраст до 12 лет (внутримышечное введение).
С осторожностью:
- хроническая почечная недостаточность
- цирроз печени или хронический гепатит
- гипотиреоз, гипертиреоз
- эзофагит, гастрит, неспецифический язвенный колит
- психоз или психоневроз
- иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ инфицирование)
-заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе, недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие, этого, разрыв сердечной мышцы)
-гиперлипидемия, нефроуролитиаз, гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению (нефротический синдром)
-системный остеопороз
- ожирение (III-IV степени)
- полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита)
- пожилой возраст.
Лекарственные взаимодействия
Сочетанное применение с нестероидными противовоспалительными средствами повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и образования язв. Эффективность кеналога уменьшается, если он вводится одновременно с рифампицином, фенобарбиталом, фенитоином (дифенином), примидоном, эфедрином и аминоглутетимидом. Кеналог снижает терапевтический эффект противодиабетических средств, антигипертензивных средств, антикоагулянтов группы кумаринов и натрийуретиков; снижает эффективность прямых антикоагулянтов (в т.ч. гепарина), албендазола.
При одновременном применении кеналога в высоких дозах и бета-2-адреномиметиков возрастает риск развития гипокалиемии. Глюкокортикостероиды повышают почечный клиренс салицилатов, в связи с чем, на фоне их действия иногда сложно достигнуть терапевтические концентрации салицилатов в сыворотке крови.
При одновременном приеме с пероральными контрацептивами период полувыведения кеналога может удлиняться, их эффект усиливаться, а частота побочных эффектов возрастать. Совместное применение ритодрина и кеналога противопоказано, поскольку при подобном сочетании возможно развитие отека легких. При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивается риск активации вирусов и развития инфекций.
Особые указания
Кеналог нельзя вводить внутривенно.
При местном применении препарата во всех случаях необходимо оценить его совместимость с одновременно вводимыми местными анестетиками.
Допускается смешивание с равным объемом растворов местных анестетиков (1% раствор прокаина или 1% раствор лидокаина) в шприце, но не в ампуле.
До начала и во время глюкокортикостероидной терапии необходимо контролировать общий анализ крови, уровень гликемии, содержание электролитов в плазме крови.
Необходимо исследование внутрисуставной синовиальной жидкости для исключения септического процесса. Значительное усиление болей, сопровождающееся местным отеком, дальнейшим ограничением подвижности сустава, лихорадкой и недомоганием, дает основание предположить развитие септического артрита. Если сепсис подтверждается, необходимо проведение соответствующей антимикробной терапии. При терапии во время интеркуррентных инфекций, септических состояний, туберкулезе – одновременно проводят лечение антибиотиками.
Не следует вводить в суставы с привычным вывихом, в область ахиллова сухожилия (риск разрыва).
Вакцинация живыми вирусными вакцинами противопоказана в течение терапии кеналогом. Иммунизация убитыми вирусными или бактериальными вакцинами на фоне применения кеналога не обеспечивает ожидаемый рост количества антител и не дает ожидаемый защитный эффект. Поэтому кеналог не следует назначать за 8 недель до и в течение 2 недель после вакцинации.
У больных, не болевших ветряной оспой и получающих лечение кеналогом, возрастает риск заболевания ветряной оспой или герпетической инфекцией при случайном контакте с инфицированными лицами. В таких случаях рекомендуется пассивная иммунизация.
Осторожность при назначении кеналога необходима у больных после операций и переломов костей, поскольку кеналог может замедлять заживление ран и переломов, а также у больных циррозом печени и гипотиреозом.
Применение кеналога может изменять показатели тестов на гиперчувствительность.
Применение в педиатрии
У детей в период роста кеналог должен применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.
Влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, расстройства сна, эйфория, возбуждение, депрессия. При длительном применении в высоких дозах – остеопороз, задержка жидкости в организме, повышение артериального давления, миопатия, синдром Кушинга, угнетение функции коры надпочечников.
Лечение: в таких случаях дозу необходимо снизить до постепенной отмены препарата и проводить симптоматическое лечение. Специфического антидота нет. Эффекты передозировки могут сохраняться несколько недель
Форма выпуска и упаковка
Суспензия для инъекций в ампулах по 1 мл (40 мг). 5 ампул вместе с инструкцией по применению помещена в картонную пачку.
Условия хранения
При температуре от +15 до +300С в защищенном от света месте. Не хранить в холодильнике.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
