Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Левоцин
Торговое название
Левоцин
Международное непатентованное название
Левофлоксацин
Лекарственная форма
Раствор для инфузий, 5мг/мл 100 мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество - левофлоксацина гемигидрат (5.124) мг
(эквивалентно левофлоксацину) 5.000 мг,
вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислотахлороводородная, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный раствор светло-желтого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты - производные хинолона.
Фторхинолоны
Код АТС J01MA12
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При однократном внутривенном вливании препарат Левоцинбыстро и почти полностью всасывается, достигая максимальной концентрации вплазме в течение 1 ч, Cmax составляет 6.2 ±1.0мкг/мл.
Абсолютная биодоступность около 100%.
Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистойоболочке бронхов и жидкости эпителиального слоя после инфузии 500 мг составляет8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл соответственно, и достигается примерно через 1 ч послеприменения.
Максимальная концентрация левофлоксацина в тканях лёгкихчерез 4-6 часов после инфузионного вливания 500 мг была, приблизительно, 11,3 мкг/г.
Средний объем распределения левофлоксацина составляет от 74до 112 лпосле разовой и многократной дозы 500 мг или 750 мг внутривенно.
Связь с белками плазмы крови составляет 24–38 %, главным образом с альбуминами, которая зависитот концентрации левофлоксацина.
Левофлоксацин плохо проникает в цереброспинальную жидкость.
Максимальная концентрация в моче достигается через 8-12часов после однократной дозы 150 мг, 300 мг или 500 мг левофлоксацинасоставляет 44 мг/л, 91 мг/л и 200 мг/л, соответственно.
Левофлоксацин незначительно метаболизируется и выделяется в неизменном состоянии черезмочу. Менее 5 % принятого препарата выводятся с мочой ввиде метаболитов - десметил-левофлоксацин и N-оксидлевофлоксацина.
Средний период полувыведения левофлоксацина составляет от 6до 8 часов после разовой или многократной доз. Среднее значение общего ипочечного клиренса составляет почти 144-226мл/мин и 96-142мл/минсоответственно.
Больные с нарушением функции почек
Клиренс левофлоксацина значительно уменьшается и периодполувыведения заметно удлиняется у пациентов с умеренной почечнойнедостаточностью (клиренс креатинина <50мл/мин). У таких пациентовнеобходима коррекция дозы во избежание кумуляции. Ни гемодиализ, ни длительный перитонеальныйдиализ неэффективны в удалении левофлоксацина из организма, поэтому пациентамна диализе не требуется дополнительной дозы.
Больные с нарушением функции печени
Исследования фармакокинетики у пациентов с печеночнойнедостаточностью не проводились. Так как левофлоксацин незначительнометаболизируется, фармакокинетика левофлоксацина не влияет на пациентов спеченочной недостаточностью.
Больные пожилого возраста
Существенных различий в кинетике левофлоксацина у пациентовмолодого и пожилого возраста нет, за исключением различий, связанных склиренсом креатинина.
Фармакодинамика
Левоцин - противомикробное лекарственное средство из группыфторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Обладает широким спектромантибактериального (бактерицидного) действия.
Механизм действия левофлоксацина и других антибиотиковгруппы фторхинолоны включает ингибирование бактериальной топоизомеразы IV иДНК-гиразы.
Левоцин имеет широкий спектр действия относительно следующихмикроорганизмов:
Аэробные граммположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метициллинчувствительный,Staphylococcus epidermidis метициллинчувствительный, Staphylococcus saprophyticus,Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
Аэробные граммотрицательные микроорганизмы:
Enterobacter сloace, Escherichia coli, Haemophilus influenzae,Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxellacatarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa*, Serratia marcescens
*C другими препаратами этого класса у Pseudomonas aeruginosaможет развиться устойчивость быстро во время лечения левоцином.
Другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Мycoplasma pneumonia.
Левоцин in vitro показывает минимальные ингибирующиеконцентрации против большинства следующих микроорганизмов:
Аэробные граммположительные микроорганизмы: Staphylococcus haemolyticus,Beta-hemolytic Steptococcus (группы С/F), Beta-hemolytic Steptococcus (группы G), Streptococcus agalacticae, Streptococcusmilleri, Viridans group streptococci
Аэробные граммотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii,Iwoffii; Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, freundii; Enterobacter aerogenes, sakazakii; Klebsiellaoxytoca, Morganella morganii, Pantoea agglomerans, Proteus vulgaris, Providenciarettgeri, stuartii; Pseudomonas fluorescens
Aнаэробные граммположительные микроорганизмы: Clostridium perfringens
Показания к применению
Левоцин инфузии назначают для лечения взрослых (≥18 лет) синфекциями легкой, средней и тяжелой тяжести, вызванныхчувствительными штаммами микроорганизмов.
Левоцин инфузии назначают для внутривенного вливания при следующихсостояниях:
- внебольничная пневмония
- острый бактериальный синусит
- обострение хронического бронхита
- брюшной тиф и паратиф
- осложненные инфекции кожи и мягких тканей
- неосложненные инфекции кожи и мягких тканей (легкие исредние),
включающие абсцессы,воспаление подкожной клетчатки, фурункулы,
импетиго, пиодерма,раневые инфекции
- хронический бактериальный простатит
- осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей,в том
числе острыйпиелонефрит
Способ применения и дозы
Следует избегать быстрого внутривенного или болюсного(струйного) введения. Обычная доза Левоцина в виде раствора для инфузий составляет 250 мг или 500 мг, назначаемойодин или два раза в сутки. Продолжительность инфузии должна быть не менее чем60 мин. Доза зависит от типа и тяжести инфекции чувствительности предполагаемоговозбудителя.
Способ применения и длительность терапии зависят от течениязаболевания.
(См. таблицу ниже).
Дозировка при нормальной почечной функции (клиренскреатинина > 50 мл/мин)
Показания
Суточная доза (мг)
продолжительность
Острый бактериальный синусит
250 мг или 500 мг
7-10 дней
Обострение хронического бронхита
250 мг или 500 мг
7 дней
Внебольничная пневмония
250 мг или 500 мг
7- 10 дней
750 мг
5 дней
Брюшной тиф & паратиф
250 мг 500 мг
10 дней
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей
250 мг или 500мг
7 - 10 дней
осложненные инфекции кожи и мягких тканей
500 мг
7 - 14 дней
неосложненные инфекции мочевыводящих путей
250 мг
3 дня
осложненные инфекции мочевыводящих путей
250 мг
7 дней
острый пиелонефрит
250 мг
5-7 дней
Примечание: Дозировка может быть откорректирована взависимости от вида инфекции и тяжести симптомов.
Особые группы пациентов
Дозировка принарушении почечной функции (клиренскреатинина ≤ 50 мл/мин)
Клиренс креатинина
Рекомендуемая доза
250 мг/24 ч
500 мг/24 ч
50-20 мл/мин
Начальная доза
125 мг / 24 ч
Начальная доза
250 мг / 24 ч
19-10 мл/мин
затем
125 мг / 24 ч
250 мг/24 ч
<10 мл/мин, включая гемодиализ и ДАПД)*
затем
125 мг / 48 ч
125 мг / 24 ч
*ДАПД – длительныйамбулаторный перинотальный диализ. После гемодиализа и ДАПД нет необходимостивведения дополнительных доз.
Смешивание с другими растворами для инфузии
Левоцин, раствор для инфузии совместим со следующимирастворами для инфузии:
- 0,9% физиологический раствор
- 5% раствор глюкозыдля инъекций
- 2,5% раствор глюкозы в растворе Рингера,
- комбинированные растворы для парентерального питания(аминокислоты, углеводы, электролиты).
Несовместимость
Левоцин, раствор для инфузии не подлежит смешиванию сгепарином и щелочными растворами (например, натрия гидрокарбонат).
Этот лекарственный препарат нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами за исключениемтех, которые указаны выше.
Побочные действия
Часто
- головная боль, головокружение, одышка, нарушение сна, сонливость,
бессонница, парестезии в кистях рук, дрожь, беспокойство,страх,
судороги
- тошнота, рвота, потеря аппетита, боли в животе, запоры, диарея
- кандидозный вагинит
- сыпь, зуд, крапивница
Редко
- возбуждение, депрессия, галлюцинации, «кошмарные»сновидения,
спутанность сознания
- тремор, парестезии, гипотония (связана с быстрымвнутривенным
вливанием),гипертония, гиперкинезия, шаткая походка, обморок
- нарушения зрения, слуха, вкуса и обоняния, тактильной
чувствительности
- тахикардия, сосудистый коллапс, трепетание, желудочковаятахикардия,
желудочковая аритмия, остановка сердца
- анорексия, стоматит, глоссит, эзофагит, гастрит, панкреатит,
гастроэнтерит,гепатит
- артралгии, миалгии, боль в костях, флебит, тендинит, разрывсухожилий,
например, ахиллова сухожилия(этот побочный эффект может
наблюдаться втечение 48 ч после начала лечения и может носить
двустороннийхарактер), мышечная слабость, имеющаяособое значение
для больных сбульбарным синдромом
- повышение уровня ферментов печени (например. AлT, AсT),билирубина
креатинина, щелочнойфосфатазы, гипергликемия, гипогликемия,
гиперкалиемия
- эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гранулоцитоз,
гемолитическаяанемия
- кристаллурия, цилиндрурия, нарушение функции почек
(интерстициальныйнефрит), острая почечная недостаточность
- aнгионевротическийотек, сывороточная болезнь, аллергическая
пневмония, анафилактическийшок
- фотосенсибилизация
Очень редко
- диарея с кровью в каловых массах, энтероколиты,включая
псевдомембранозныйколит
- васкулит
- психоз, паранойя, суицидальные мысли и попытки
- печеночная недостаточность, желтуха
- рабдомиолиз
- синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальныйнекролиз,
мультиформнаяэритема
Противопоказания
- гиперчувствительность к левофлоксацину или к другимхинолонам, или к
какому-либо изкомпонентов препарата
- поражения сухожилий, наблюдавшиеся при предшествующем
применениифторхинолонов
- эпилепсия
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- беременность, периодлактации
Лекарственные взаимодействия
Фторхинолоны нельзя принимать совместно с любыми растворами,содержащим мультивалентные катионы, например, магний, через одну и ту же вену.
Увеличение протромбинового времени при совместномиспользовании варфарина и левоцина, что обусловлено эпизодами кровотечения. Протромбиновоевремя, или другие тесты антикоагуляции должно быть тщательно проверены, если левоцин назначают совместно с варфарином.
Имеются сообщения о изменениях уровня глюкозы крови, включаягипергликемию и гипогликемию у пациентов при совместном применении с хинолонамии антидиабетическими препаратами. Поэтому, необходимо проводить контроль уровняглюкозы при совместном применении этих препаратов.
Совместное применение нестероидных противовоспалительныхпрепаратов с хинолонами, включая левоцин, может увеличить риск возбуждения ЦНСи привести к судорогам.
Совместное применение левоцина с теофиллином может привести кудлинению периода полувыведения, повышению концентрации теофиллина в сывороткеи последующему увеличению риска связанных с теофиллином неблагоприятныхреакций.
Левоцин незначительно повышает концентрацию циклоспорина когда они применяются совместно.
Необходимо соблюдать осторожность, когда левоцин применяетсясовместно с препаратами, которые затрагивают почечное выделение, такие какпробенецид и циметидин, особенно у пациентов с пониженной почечной функцией.
Левоцин как и другой фторхинолон, должен использоваться состорожностью у пациентов, получающих препараты например, Класс IA и IIIантиаритмические препараты, трициклические антидепрессанты, макролиды.
Особые указания
Так как быстрое и струйное вливание может вызватьгипотензию, левоцин назначают внутривенно, капельно, медленно в течение 60 или 90 мин в зависимости отдозы.
Хотя левофлоксацин хорошо растворим, необходимо употреблятьжидкость в достаточном количестве для предотвращения высокой концентрациипрепарата в моче.
Левоцин должен быть прекращен, если пациент испытываетпризнаки нейропатии, включая боль, воспаление, покалывание, снижениечувствительности, и/или слабость или другие изменения чувствительности, чувство головокружения, чтобы предотвратитьразвитие необратимых состояний.
Левоцин должен использоваться с предостережением в отношениипациентов с известным или подозреваемым заболеванием центральной нервнойсистемы (ЦНС), который может предрасположить их к судорогам или понизить порог судорожнойготовности.
Применение левоцина нужно избегать у пациентов с известнымудлинением интервала QT, с гипокалиемией, и у пациентов, получающих антиаритмические препараты класса IA (хинидин,прокаинамид), или класса III (амиодарон, соталол), макролиды. Пожилые пациентымогут быть более восприимчивыми к лекарство-ассоциированному эффекту удлинения интервала QT.
У пациентов с дефицитом глюкоза-6-фосфат дегидрогеназы, соскрытыми или фактическими дефектами глюкоза-6-фосфат дегидрогеназы могут быть гемолитические реакции, когда применяются антибактериальныепрепараты хинолонового ряда, и таким образом левоцин должен использоваться уних с осторожностью. Левоцинследует немедленно прекратить при первом появлении кожной сыпи или любой другойгиперчувствительности.
Прием левоцина должен быть прекращен, если пациентиспытывает боль, воспаление или разрыв сухожилия во время терапии.
Как и с любым мощным антимикробным препаратом во время терапии целесообразно периодическипроверять состояние кроветворной систем.
При тяжелом течении пневмококковой пневмонии левоцин не можетбыть использован как оптимальная терапия.
Почечная и печеночная недостаточность
Левофлоксацин назначают с осторожностью при почечной ипеченочной недостаточности.
Левоцин следует вводить не менее чем за 2 часа и через 2часа после приема Mg, Al, и Feсодержащих препаратов. У пациентов со снижением функции почек (клиренскреатинина <50 мл/мин), во избежание кумуляции необходима коррекция дозы доснижения клиренса. В период лечения следует избегать приема алкоголя.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Некоторые побочные действия, например, головокружение,сонливость, нарушения зрения, могут снизить способность больного к концентрациивнимания и скорость его реакций, чтоможет представлять опасность в ситуациях, где такие способности особенно важны(например, при управлении автомобилем и рабочими механизмами).
Передозировка
Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушениясознания и конвульсивные судороги, удлинение интервала QT.
Лечение: симптоматическое; необходим мониторинг ЭКГвследствие удлинения интервала QT. Левоцин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеальногодиализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
По 100 мл препарата во флаконы из бесцветного стекла типа II,укупоренные пробками резиновыми и обжатые колпачками алюминиевыми с голубымикрышками, с надписью «Flip off».
Флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению нагосударственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температурене выше
30 ºС.
Не замораживать!
Хранить в недоступномдля детей месте!
Срок хранения
3 года
После вскрытия коробки при комнатном освещении раствор для инфузий может храниться не более3 дней.
После вскрытия флакона раствор для инфузии используется втечение 3 часов.
Не применять по истечении срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
