Краткое описание
ЛЕВОКСИМЕД
Торговое название
Левоксимед
Международное непатентованное название
Левофлоксацин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – левофлоксацина 500 мг (в форме левофлоксацина полугидрата 512,46 мг.)
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь левофлоксацин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Абсолютная биодоступность при пероральном приеме левофлоксацина составляет 99%. Cmax достигается через 1–2 часа после приема. При одновременном приеме с пищей незначительно увеличивается время достижения Cmax (на 1 ч) и незначительно снижается Cmax (на 14%), поэтому левофлоксацин можно назначать вне зависимости от приема пищи.
Около 30 - 40% левофлоксацина связывается с белком плазмы крови.
Средний объем распределения левофлоксацина составляет приблизительно 100 л после введения однократной и повторной дозы 500 мг, что указывает на обширное распределение в тканях организма.
Левофлоксацин проникает в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги, ткань легких, кожу (интерстициальная жидкость), ткань простаты и мочу. Однако левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.
Левофлоксацин почти полностью метаболизируется, метаболитами являются дезметил-левофлоксацин и N-оксид левофлоксацина. Данные метаболиты содержат <5% дозы препарата и выделяются с мочой. Левофлоксацин стереохимически стабилен и не подвергается хиральной инверсии.
После приема левофлоксацина внутрь препарат относительно медленно выводится из плазмы (t/2: 6 - 8 ч). Выводится в основном почками (>85% введенной дозы). Средний кажущийся общий клиренс левофлоксацина после введения однократной дозы 500 мг составил 175 +/- 29,2 мл/мин.
Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг.
Особые группы пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
На фармакокинетику левофлоксацина оказывает влияние почечная недостаточность. При снижении функции почек снижается выведение препарата почками и почечный клиренс, увеличивается период полувыведения, как показано в нижеприведенной таблице.
Фармакокинетика при почечной недостаточности после перорального приема однократной дозы 500 мг.
Clкр [мл/мин] <20 20 - 49 50 - 80
Clпоч. [мл/мин] 13 26 57
t1/2 [ч] 35 27 9
Пациенты пожилого возраста
Не существует значительных отличий в фармакокинетике левофлоксацина у пациентов молодого и пожилого возраста, кроме связанных с различиями в клиренсе креатинина.
Фармакодинамика
Левофлоксацин (фтор-2, метил-10-(1-пиперазинил)-оксо-7Н-пиридол [1,2,3,-де-]-1,6-карбоксиловая кислота) – синтетическое антибактериальное средство группы фторхинолонов. Имеет широкий спектр антибактериального действия. Быстрый бактерицидный эффект обеспечивается угнетением левофлоксацином бактериального фермента ДНК-гиразы, который относится к топоизомеразам II типа. В результате нарушается объемная структура ДНК бактерий и блокируется их деление. Спектр активности левофлоксацина включает грамположительные и грамотрицательные бактерии, в том числе неферментирующие бактерии, которые часто вызывают нозокомиальную инфекцию, а также атипичные микроорганизмы, такие как С. pneumoniae, С. trachomatis, M. pneumoniae, L. pneumophila, Ureaplasma. Кроме того, к левофлоксацину чувствительны такие возбудители, как микобактерии, Н. pylori и анаэробы.
К препарату чувствительны: грамположительные аэробы – Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метициллинчувствительные, Staphylococcus haemolyticus метициллинчувствительные, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci С, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, в том числе резистентные к пенициллину, Streptococcus pyogenes; грамотрицательные аэробы – Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, в том числе резистентные к ампициллину, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, в том числе продуцирующие α-лактамазы, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens; анаэробы – Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus; другие – Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.
К препарату непостоянно чувствительны: грамположительные аэробы – Staphylococcus haemolyticus метициллинрезистентные; грамотрицательные аэробы – Burkholderia cepacia; анаэробы – Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.
К препарату резистентны: грамположительные аэробы – Staphylococcus aureus, метициллинрезистентные.
Как и другие фторхинолоны, левофлоксацин не активен относительно спирохет.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- острый синусит
- инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, внегоспитальные пневмонии
- инфекции кожи и мягких тканей
Для вышеупомянутых инфекций левофлоксацин следует использовать, только когда нецелесообразно использовать антибактериальные лекарственные препараты, обычно рекомендуемые для стартовой терапии данных инфекций.
- осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит
- неосложненный цистит
- хронический бактериальный простатит
- легочная форма сибирской язвы: постконтактная профилактика и радикальное лечение
Способ применения и дозы
Таблетки Левоксимеда принимают 1-2 раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции. Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет не больше 14 дней. Применение препарата рекомендуется продолжать в течение 2-3 дней после нормализации температуры тела. Недопустимо самостоятельное прерывание или досрочное прекращение лечения препаратом.
Побочные действия
Побочные эффекты могут быть условно классифицированы по частоте встречаемости на следующие группы:
Очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100; < 1/10), нечасто (≥ 1/1,000; ≤ 1/100), редко (≥ 1/10,000; ≤ 1/1,000), очень редко (≤ 1/10,000), неизвестно (не может быть установлено по имеющимся данным).
Часто (≥1/100, <1/10)
- бессонница, головная боль, головокружение
- тошнота, рвота, диарея
- повышение уровня печеночных ферментов например, аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы (ЩФ), гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТП))
Нечасто (≥1/1000, <1/100)
- грибковая инфекция, включая инфекцию Candida
- резистентность патогена
- лейкопения, эозинофилия
- анорексия
- беспокойство
- состояние спутанности сознания, повышенная возбудимость
- сонливость, тремор, дисгевзия
- вертиго
- одышка
- боль в животе, диспепсия, метеоризм, запор
- повышение уровня билирубина в крови
- сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз
- артралгия, миалгия
- повышение уровня креатинина в крови
- астения
Редко (≥1/10000, <1/1000)
- тромбоцитопения, нейтропения
- ангионевротический отек, гиперчувствительность
- гипогликемия, в особенности у пациентов с диабетом
- психотические реакции (например, с галлюцинациями, паранойей)
- депрессия, ажитация
- необычные сновидения, кошмары
- конвульсии
- парестезия
- нарушение зрения, такие как нечеткость
- тиннитус
- тахикардия, сердцебиение
- гипотензия
- заболевания сухожилий, включая тендинит (например, ахиллова сухожилия)
- мышечная слабость, которая может иметь особое значение у пациентов, больных миастения гравис
- острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита)
- пирексия
Частота неизвестна
- панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия
- анафилактический шок (анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда возникать даже после введения первой дозы препарата)
- анафилактоидный шок (кожно-слизистые реакции могут иногда возникать даже после введения первой дозы препарата)
- гипергликемия
- гипогликемическая кома
- психотические расстройства с поведением, представляющим опасность для самого пациента, включая суицидальное мышление или попытку суицида
- периферическая сенсорная нейропатия
- периферическая сенсомоторная нейропатия
- паросмия включая аносмию
- дискинезия, экстрапирамидное расстройство
- агевзия
- обморок
- доброкачественная внутричерепная гипертензия
- временная потеря зрения
- потеря, нарушение слуха
- желудочковая тахикардия, которая может привести к остановке сердца.
- желудочковая аритмия и трепетание-мерцание желудочков (наблюдается в основном у пациентов, имеющих факторы риска удлинения интервала QT), удлинение интервала QT на ЭКГ
- бронхоспазм, аллергический пневмонит
- диарея – геморрагическая, в очень редких случаях может указывать на наличие энтероколита, включая псевдомембранозный колит, панкреатит
- желтуха и тяжелое повреждение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом, главным образом, у пациентов с тяжелым основным заболеванием, гепатит
- токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, реакция фотосенсибилизации,
лейкоцитокластический васкулит, стоматит
- рабдомиолиз, разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия)
- разрыв связок, мышц
- артрит
- боль (включая боль в спине, груди и конечностях)
Прочие нежелательные эффекты, которые были связаны с применением фторхинолонов, включают:
- приступы порфирии у больных порфирией.
Противопоказания
- гиперчувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам, а также прочим вспомогательным веществам
- эпилепсия
- наличие в настоящее время или в анамнезе заболеваний сухожилий, связанных с применением фторхинолонов
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Передозировка
Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, головокружение, спутанность сознания, нарушения сознания и приступы судорог, галлюцинации, тремор, увеличение интервала QT.
Лечение: Отмена препарата, симптоматическое лечение, ЭКГ мониторирование для исключения удлинения интервала QT. Гемодиализ, перитонеальный диализ неэффективны. Специфического антидота нет.
Форма выпуска
По 7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А.Ш.», ТУРЦИЯ
Дәрілерді жеткізу
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
