Урсозим капсулалар 250 мг № 30 Астанада

Инструкция помедицинскому применению лекарственного средства

Урсозим

Торговое название

Урсозим

Международноенепатентованное название

Урсодезоксихолиевая кислота

Лекарственная форма

Капсулы, 250 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - урсодезоксихолиевая кислота 250мг,

вспомогательные вещества: крахмал, магния или кальция стеарат, кремния диоксид коллоидныйбезводный,

состав капсулы:желатин, титана диоксид (Е171), пропиленгликоль,метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, кислотауксусная, кремния диоксид коллоидныйбезводный.

Описание

Твердые желатиновыекапсулы белого цвета. Содержимое капсул – порошок или гранулы белого или почтибелого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препаратыдля лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты желчных кислот.

Код АТС А05АА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается в тонкой кишке за счетпассивной диффузии, а в подвздошной кишке – с помощью активного транспорта. Абсорбция из тонкой кишки - высокая (около 90%).Метаболизируется в печени (клиренс при \"первичном прохождении\" черезпечень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгатысекретируются в желчь. Незначительное количество невсосавшейся урсодезоксихолиевойкислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями(7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасываетсяиз толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в видесульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата. Максимальная концентрация в плазме кровидостигается через 1-3 ч. Максимальная концентрация в желчи отмечается присуточной дозе 10-14 мг/кг веса. При дальнейшем повышении дозы концентрация урсодезоксихолиевой кислотыв желчи не повышается. Связывание с белками плазмы высокое - до 96-99%. Проникаетчерез плацентарный барьер. Приблизительно 50-70% дозы выводится с желчью. Период полувыведения урсодезоксихолиевойкислоты 3,5-5,8 дней.

Фармакодинамика

Урсозим-средство, влияющее на функции печени. Оказывает желчегонное,холелитолитическое, антихолестатическое, антиапоптотическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое ииммуномодулирующее действие. Снижает насыщение желчи холестерином путемуменьшения синтеза и секреции холестерина в печени и ингибирования еговсасывания в кишечнике. Повышает растворимость холестерина в желчевыводящейсистеме, стимулирует образование и выделение желчи. Уменьшает липогенностьжелчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усилениежелудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказываетгипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворениехолестериновых желчных камней, уменьшает насыщенность желчи холестерином, чтоспособствует его мобилизации из желчных камней.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолеваякислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными)желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждатьклеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Крометого, урсодезоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способныевключаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитовЖКТ, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичныхмицелл. Уменьшая концентрацию токсичных для гепатоцитовжелчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, Урсозимспособствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенностьжелчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавлениясинтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимостьхолестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенныйиндекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней ипредупреждение образования новых конкрементов. Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетениемэкспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах,нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Задерживаетпрогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозоми алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширениявен пищевода. Урсозим замедляет процессы преждевременного старения и гибеликлеток (гепатоцитов, холангиоцитов).

Показания кприменению

-неосложненный холелитиаз (растворение холестериновых желчных камней

в желчном пузыре при невозможности ихудаления хирургическим или

эндоскопическими методами)

-первичный билиарный цирроз печени

-первичный склерозирующий холангит

- острый и хронический гепатитразличной этиологии (вирусный,

алкогольный, лекарственный, токсический и др.)

-холестаз при парентеральном питании

-рефлюкс-эзофагит

-рефлюкс-гастрит

-дискинезия желчевыводящих путей

- жировойгепатоз

-патология печени на фоне муковисцидоза

- послеоперации по поводу атрезии желчного протока

- профилактикапоражений печени при использовании гормональных

контрацептивов и цитостатиков

- профилактикаобразования желчных конкрементов у больных с ожирением

во время быстрой потери массы тела

Способ применения и дозы

Урсозим принимают внутрь, не разжевывая и запиваядостаточным количеством воды.

Растворениехолестериновых желчных камней Капсулы принимают передсном однократно в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг (2-5капс.). Длительностьпроцесса растворения желчных камней при применении препарата составляет от 6месяцев до 2 лет. Если через 6 мес. от начала применения не наблюдаетсяуменьшения желчных камней, то продолжать лечение нецелесообразно.

После холецистэктомии, для профилактики повторногохолелитиаза рекомендуемая доза - 250 мг 2 раза/сут в течение несколькихмесяцев. Лечение билиарного рефлюкс-гастрита ирефлюкс-эзофагита

Назначают по 250 мг(1 капсула) перед сном в течение 10-14 дней.

Симптоматическое лечение первичногобилиарного цирроза

Суточнаядоза зависит от массы тела и составляет 15мг/кг/сут (при необходимости - до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапиисоставляет от 6 месяцев до нескольких лет.

При вирусных, токсических,лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни, после операции по поводу атрезии желчных путей суточную дозуустанавливают из расчета 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапиисоставляет 6-12 мес и более. При первичном склерозирующем холангите - 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема.Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет. При неалкогольном стеатогепатите - 13-15 мг/кг/сутв 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет. При муковисцидозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг/сут в 2-3приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет. Пациентамс массой тела менее 34 кг рекомендуется прием – от 10 мг/кг в сутки.

Урсозим можно назначать детям,исходя из массы тела ребенка. Детям старше 6 лет весом 25-50 кг назначают по 1 капсулев день. Детям весом больше 50 кг - 2 капсулы в день.

Побочные действия

Редко

- боль в спине

- тошнота, диарея, запоры, рвота, боль вэпигастральной области, преходящее

повышение активности \"печеночных\"трансаминаз

- алопеция

- обострениеранее имевшегося псориаза

- аллергическиереакции (крапивница, кожный зуд)

Очень редко

-кальцинирование желчных камней

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- рентгенположительные желчные камни(нехолестериновые)

- нефункционирующий желчный пузырь (в т.ч. эмпиемажелчного пузыря)

- полная обтурация желчевыводящих путей

- желче-, желудочно-, кишечный свищ

- воспалительные заболевания тонкой и толстой кишки

- острый холангит, острый холецистит (в т.ч. острыеинфекционные

заболеванияжелчного пузыря и желчных протоков)

- цирроз печени в стадии декомпенсации

- печеночная и/или почечная недостаточность

- острый и хронический панкреатит в стадии обострения

- беременность и период лактации

- детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Колестирамини антациды, содержащие алюминий, связывают урсодеоксихолиевую кислоту в кишечнике,тем самым снижая ее абсорбцию. Гиполипидемические препараты, особенноклофибрат, эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчихолестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчныеконкременты.

Повышаетэффект пероральных гипогликемических препаратов.

При одновременном применении с циклоспориномувеличивается абсорбция и повышается концентрация циклоспорина в плазме крови.

Особые указания

Для успешного растворения желчных камней необходимо, чтобы камни быличисто холестериновые, размером не более 15-20 мм, желчный пузырьзаполнен камнями не более чем на половину и желчевыводящие пути полностьюсохраняли свою функцию. Для контроля эффективности лечения рекомендуется каждые6 месяцев проводить ультразвуковое и рентгенологическое исследованиежелчевыводящих путей. Если через 6 месяцев после начала применения препарата ненаблюдается уменьшения желчных камней, продолжать лечение нецелесообразно.

Женщинам детородного возраста, во время лечения рекомендуется применятьнегормональные средства контрацепции или пероральные гормональные контрацептивыс низким содержанием эстрогена.

При продолжительном (более 1 мес) приеме препарата необходимопериодически проводить биохимический анализ крови для определения активностипеченочных трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтранспептидазы,билирубина, особенно в первые 3 месяца лечения. При нарушениях биохимическойкартины крови рекомендуется уменьшить дозу препарата. Если показатели ненормализуются на протяжении 1 мес, прием препарата необходимо прекратить.

Особенностивлияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средствомили потенциально опасными механизмами

Применение препарата не оказываетвлияния на способность управлять автотранспортом или потенциально опаснымимеханизмами.

Передозировка

Нет вероятности появления тяжелых побочных эффектов при передозировке, норекомендуется наблюдение за функцией печени. В случае необходимости можноввести ионообменную смолу для связывания билиарных кислот в кишечнике.

Форма выпуска иупаковка

По10 капсул в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольгиалюминиевой печатной лакированной. По 3, 5 контурных ячейковых упаковок вместес инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языкахпомещают в пачку из картона

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте притемпературе не выше 250С.

Хранить внедоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года Не использовать после истечения срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту