Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
КАРДУРА®
Торговое название
Кардура®
Международное непатентованное название
Доксазозин
Лекарственная форма
Таблетки 2мг, 4мг
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество - доксазозина мезилат 2,43 мг и 4,85 мг,
вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат, целлюлозамикрокристаллическая, лактоза моногидрат, магния стеарат, натрия лаурил сульфат.
Описание
Таблетки продолговатой формы белого цвета, с маркировкой «Pfizer»на одной стороне, маркировкой «СN 2» и риской на другой стороне (для дозировки2 мг).
Двояковыпуклые таблетки ромбовидной формы, белого цвета, смаркировкой «Pfizer» на одной стороне, маркировкой «СN 4» и риской на другой(для дозировки 4 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Антигипертензивные препараты периферического действия.Альфа- адреноблокаторы.
Код ATС C02CA04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь в терапевтических дозах Кардура® хорошовсасывается; концентрация его в крови достигает максимума примерно через 2 ч.Кардура® примерно на 98% связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм / выведение
Выведение из плазмы крови является двухфазным с конечнымпериодом полувыведения 22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Первичнымипутями метаболизма Кардуры® являются О-деметилирование и гидроксилирование.
Кардура® подвергается активнойбиотрансформации; лишь менее 5% дозы выводится в неизмененном виде.
У пожилых людей и больных почечной недостаточностьюфармакокинетика препарата существенно не отличается от таковой у больных болеемолодого возраста с нормальной функцией почек.
У больных с умеренным нарушением функции печени однократноеприменение Кардуры® сопровождалось увеличением площади под кривой\"концентрация/время\" (AUC) на 43% и снижением истинного пероральногоклиренса на 40%.
Фармакодинамика
Применение Кардуры® у больных артериальной гипертензиейприводит к значимому снижению артериального давления (АД) в результатеуменьшения общего периферического сосудистого сопротивления. Появление этогоэффекта связывают с селективной блокадой α1-адренорецепторов, расположенных всети сосудов. При приеме препарата 1 раз в сутки клинически значимыйгипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. АД снижается постепенно;максимальный эффект наблюдается обычно через 2-6 ч после приема препаратавнутрь. У больных артериальной гипертензией АД при лечении доксазозином былоодинаковым в положении лежа и стоя.
При длительном лечении Кардурой® толерантность к препаратуне развивалась. При проведении поддерживающей терапии повышение активностиренина плазмы крови и тахикардия встречаются нечасто.
Кардура® оказывает благоприятное влияние на липидный профилькрови, значительно повышая соотношение содержания липопротеидов высокойплотности к общему холестерину и значительно снижая содержание общихтриглицеридов и общего холестерина. В связи с этим он имеет преимущество переддиуретиками и β-адреноблокаторами, которые не влияют благоприятно на указанныепараметры. Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидногопрофиля крови с ишемической болезнью сердца, нормализация АД и уровень липидовна фоне приема Кардуры® приводят к снижению риска развития ишемической болезнисердца.
Лечение Кардурой® приводило к регрессии гипертрофии левогожелудочка, снижению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевогоактиватора плазминогена. Кроме того, Кардура® повышает чувствительность кинсулину у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе.
Кардура® не обладает побочными метаболическими эффектами иможет применяться у больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом,левожелудочковой недостаточностью и подагрой.
Исследования показали антиоксидантные свойства 6\' и 7\' - гидроксиметаболитовдоксазозина в концентрации 5 микромоль.
В исследованиях, проведенных у больных артериальнойгипертензией, лечение Кардурой® сопровождалось улучшением эректильной функции.Кроме того, у больных, получавших Кардуру®, вновь возникшие нарушенияэректильной функции отмечались реже, нежели у пациентов, получавшихантигипертензивные средства.
Назначение Кардуры® больным с симптомами доброкачественнойгиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшениюпоказателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Этодействие препарата связывают с селективной блокадой α1 -адренорецепторов,расположенных в строме и капсуле предстательной железы, шейке мочевого пузыря.
Кардура® является эффективным блокатором подтипа 1А α1-адренорецепторов,которые составляют приблизительно 70% от всех подтипов α1-адренорецепторов,находящихся в предстательной железе. Этим и объясняется его действие упациентов с ДГПЖ.
Поддерживающий эффект лечения Кардурой® и его безопасностьдоказаны при длительном применении препарата.
Показания к применению
- артериальная гипертензия
Препарат Кардура® показан для лечения артериальнойгипертензии и может быть использован как эффективное средство у большинствапациентов для контроля артериального давления. При неэффективности монотерапиипрепарат Кардура® может быть назначен в комбинации с другимиантигипертензивными средствами, такими как тиазидные диуретики, β-адреноблокаторы,блокаторы «медленных» кальциевых каналов или ингибиторыангиотензин-превращающего фермента (АПФ).
- доброкачественная гиперплазия предстательной железы
Препарат Кардура® также показан для лечения задержки оттокамочи и симптомов, связанных с ДГПЖ. У больных ДГПЖ препарат можно назначать какпри наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД. При назначениипрепарата больным ДГПЖ с нормальным АД изменение последнего несущественно. Приэтом у больных с сочетанием артериальной гипертензии и ДГПЖ возможно применениев монотерапии.
Способ применения и дозы
Препарат Кардура® может назначаться как утром, так ивечером, и предназначен для приема внутрь.
При артериальной гипертензии
Дозировка варьирует от 1 до 16 мг/сут. Лечение рекомендуетсяначинать с 1 мг 1 раз в сутки в течение 1 или 2 недель для того, чтобы свести кминимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопальногосостояния (обморок). В течение последующих 1 или 2 недель доза может бытьувеличена до 2 мг 1 раз в сутки.
Для достижения желаемого снижения АД, если необходимо,суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы до4 мг, 8 мг и до максимальной - 16 мг в зависимости от выраженности реакциипациента на прием препарата. Обычно доза составляет 2-4 мг 1 раз в сутки.
Курс лечения устанавливается лечащим врачом.
При доброкачественной гиперплазии предстательной железы
Рекомендуемая начальная доза препарата Кардура® составляет 1мг 1 раз в сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развитияпостуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок). В зависимостиот индивидуальных особенностей показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖдозу можно увеличить до 2 мг, а затем до 4 мг и до максимальной рекомендуемойдозы 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1-2 недели.Обычно рекомендуемая доза равна 2-4 мг 1 раз в сутки.
Применение у пациентов пожилого возраста
Корректировки дозы не требуется.
Применение при почечной недостаточности
Фармакокинетика доксазозина у больных почечнойнедостаточностью не меняется, а сам препарат не ухудшает имеющуюся почечнуюдисфункцию, поэтому у таких больных его применяют в обычных дозах.
Применение при печеночной недостаточности
Необходимо соблюдать осторожность.
Побочные действия
Артериальная гипертензия
В контролируемых клинических исследованиях препарата Кардура®наиболее часто встречались побочные реакции, которые можно отнести к типупостуральных (изредка связанные с обмороком) или неспецифических, которыевключали:
вертиго
тошнота
астения, отеки, утомляемость, недомогание
головокружение, головная боль, постуральное головокружение,сонливость, обморок
ринит
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
По данным контролируемых клинических исследований, у больныхДГПЖ встречались те же побочные реакции, что и у больных артериальнойгипертензией.
Следующие побочные реакции отмечались в процессепостмаркетингового применения препарата Кардура®:
лейкопения, тромбоцитопения
звон в ушах
затуманенное зрение, синдром интраоперационнойнестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка)
боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, сухостьво рту, рвота
боли различной локализации
холестаз, гепатит, желтуха
аллергические реакции
отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени,увеличение массы тела
анорексия
артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, мышечная слабость,миалгия
гипестезии, парастезии, тремор
возбуждение, беспокойство, депрессия, бессонница,нервозность
дизурия, гематурия, нарушения мочеиспускания, учащениемочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи
гинекомастия, импотенция, приапизм, ретроградная эякуляция
обострение имеющегося бронхоспазма, кашель, одышка, носовоекровотечение
алопеция, зуд, кожная сыпь, пурпура, крапивница
«приливы», снижение АД, постуральная гипотензия
Следующие побочные реакции отмечались в процессемаркетингового применения препарата Кардура® у больных артериальнойгипертензией, хотя в целом такие симптомы могли наблюдаться и при отсутствиилечения этим препаратом:
брадикардия, тахикардия, сердцебиение, боль в груднойклетке, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения иаритмии.
Противопоказания
повышенная чувствительность к хиназолинам, доксазозину или клюбому из вспомогательных компонентов препарата.
Лекарственные взаимодействия
Совместное применение препарата Кардура® с ингибиторами фосфодиэстеразы5-го типа (ФДЭ-5) у некоторых пациентов может привести к симптоматическойгипотензии.
Кардура® не влияет на связывание с белками дигоксина,варфарина, фенитоина или индометацина. В клинической практике препарат Кардура®применялся без каких-либо признаков взаимодействия с тиазидными диуретиками,фуросемидом, β-адреноблокаторами, нестероидными противовоспалительнымипрепаратами, антибиотиками, пероральными гипогликемическими, урикозурическимисредствами и антикоагулянтами.
При однократном применении препарата Кардура® по 1 мг всутки в течение 4-х дней при одновременном приеме 400 мг циметидина 2 раза в сутки, наблюдалось10% повышение средних значений AUC и статистически незначимое увеличение среднегоуровня Сmax (максимальной концентрации в плазме крови) и среднего периодаполувыведения Кардуры®, что находится в рамках колебаний вариабельности (27%)средних значений AUC для Кардуры® в сравнении с плацебо.
Особые указания
Постуральная гипотензия/обморок
Как и при лечении любыми α-адреноблокаторами, в особенностив начале терапии, у очень незначительного процента пациентов наблюдаласьпостуральная гипотензия, проявлявшаяся головокружением, слабостью или жепотерей сознания (обмороком). Перед началом назначения любого α-адреноблокаторапациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развитияпостуральной гипотензии. В начале лечения препаратом Кардура® пациенту следуетдать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появленияслабости или головокружения.
Совместное применение с ингибиторами ФДЭ-5
Следует соблюдать осторожность при совместном применениипрепарата Кардура с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа.
Нарушение функции печени
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препаратаКардура®, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформациив печени, пациентам с нарушением функции печени, избегая назначениямаксимальных доз.
Применение у детей
Опыт применения препарата Кардура® у детей отсутствует.
Синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочкиглаза (синдром узкого зрачка)
Наблюдался во время операционного лечения катаракты упациентов, которые принимают или ранее принимали альфа1 блокаторы.
Поскольку этот синдром может вызвать процедурные осложненияво время операции, применение альфа блокаторов в прошлом или настоящем должнобыть известно глазному хирургу до операции.
Беременность и лактация
Во время беременности или в период лактации препарат Кардура®может быть использован только тогда, когда, по мнению врача, потенциальнаяпольза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не рекомендуется управлять транспортным средством и работатьс опасными механизмами. Возможно развитие головокружения.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД.
Лечение: больного необходимо немедленно уложить на спину,опустив голову вниз, при необходимости провести симптоматическую терапию.Связывание Кардуры® с белками плазмы крови высокое, поэтому диализ неэффективен.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки по 2мг и 4 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковуюупаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией поприменению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре ниже 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
