Инструкция по медицинскому применениюлекарственногосредства
Зоксон
Торговое название
Зоксон
Международное непатентованное название
Доксазозин
Лекарственная форма
Таблетки 2 мг и 4 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество- доксазозин 2 мг и 4 мг (ввиде доксазозина мезилата 2,425 мг и 4,850 мг).
вспомогательные вещества: лактоза безводная,целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, целлюлоза микрокристаллическая,натрия крахмала гликолят, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат,магния стеарат.
Описание
Зоксон (для дозировки 2 мг)
Таблетки грязно-белого цвета, продолговатойформы, с двояковыпуклой поверхностью, риской на одной из сторон и гравировкой «ZX»и «2».
Зоксон (для дозировки 4 мг)
Таблетки грязно-белого цвета, продолговатойформы, с двояковыпуклой поверхностью, риской на одной из сторон и гравировкой «ZX»и «4».
Фармакотерапевтическая группа
Антигипертензивные препараты.Периферические антиадренергические препараты. Альфа 1 –адреноблокатор.
Код АТX СО2САО4
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приёма внутрь доксазозин хорошовсасывается в желудочно-кишечном тракте, уровень максимальной концентрации в плазме крови достигается через1 – 2 часа после приёма. До 98 % связывается с белками плазмы. Доксазозинподвергается значительной биотрансформации в печени (О-деметилированию игидроксилированию), метаболиты фармакологической активностью не обладают.Выведение препарата из плазмы являетсядвухфазным, с конечным периодомполувыведения 22 часа. Большая часть принятого внутрь доксазозина выводится в виде неактивных метаболитов с калом, менее 5% принятой дозы выделяется в неизменённом виде.
Фармакодинамика
Действующим веществом препарата Зоксон являетсядоксазозин - селективный блокатор альфа1-адренорецепторов. Назначение препаратапациентам с доброкачественнойгиперплазией предстательной железы приводит к значительному улучшениюуродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Эффектположительного действия объясняется блокадой альфа1-адренорецепторов,расположенных в строме и капсуле предстательной железы, а также в области шейкимочевого пузыря.
Применение препарата Зоксон приводит к существенному снижению уровняартериального давления в результате уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления. При назначении препарата 1 раз в суткидостигается клинически значимый гипотензивный эффект, который сохраняется напротяжении 24 часов. Отмечается постепенное снижение уровня артериальногодавления, при этом уровень максимального снижения давления достигается через 2 – 6 часовпосле приёма препарата.
Препарат Зоксон оказывает положительное влияние на липидный профиль крови, в значительнойстепени уменьшает уровень концентрации триглицеридов и холестерина, чтоспособствует снижению риска развития ишемической болезни сердца, применениепрепарата приводит к уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца,способствует угнетению агрегации тромбоцитов и снижает склонность ктромбообразованию.
Зоксон не оказывает отрицательноговлияния на общий обмен веществ, можетприменяться у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, сахарным диабетом,подагрой, а также у лиц пожилого возраста.
Показания к применению
- артериальная гипертензия.
В том случае, если не удается получитьтребуемого контроля артериального давления, используя Зоксон в качестве средства монотерапии, препарат можно комбинировать сдругими антигипертензивными средствами (тиазидными диуретиками,β-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторамиангиотензинпревращающего фермента).
- доброкачественная гиперплазияпредстательной железы: для лечения нарушений мочеиспускания, обусловленныхдоброкачественной гиперплазией предстательной железы. У больныхдоброкачественной гиперплазией предстательной железы Зоксон можно применять как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне артериального давления. Упациентов, одновременно страдающих артериальной гипертензией идоброкачественной гиперплазией предстательной железы, Зоксон эффективно воздействует на оба заболевания.
Способ применения и дозы
Препарат применяется по назначению врача во избежание осложнений.
Лечение доброкачественной гиперплазиипредстательной железы, как правило, начинают препаратами с меньшей дозировкойактивного вещества. Начальная рекомендуемая доза составляет 1 мг 1 раз в сутки.В зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики и симптомов заболевания,при недостаточном эффекте доза может быть увеличена до 2 мг, далее до 4 мг изатем до максимально допустимой дозы - 8мг. Увеличивать режим дозирования следует постепенно в течение 1–2 недель.Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 2 – 4 мг 1 раз в сутки.
При артериальной гипертензии начальнаярекомендуемая доза составляет 1 мг 1 разв сутки в течение 1 или 2 недель. Вдальнейшем доза может быть увеличена до2 мг в сутки. При недостаточном эффекте суточную дозу препарата следует постепенно увеличивать в зависимости отвыраженности реакции пациента на проводимое лечение и степени сниженияартериального давления. Увеличивать режим дозирования следует постепенно втечение 1–2 недель. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 2–4 мг одинраз в сутки, максимально допустимая доза - 16 мг в сутки.
Таблетки следует проглатывать целиком, нераскусывая, запивая водой или другой, не содержащей алкоголь, жидкостью.
Курс лечения Зоксоном длительный иназначается индивидуально лечащим врачом.
Применение у пациентов пожилого возраста
Корректировки дозы не требуется.
Применение при почечной недостаточности
Фармакокинетика доксазозина у больныхпочечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не ухудшает имеющуюся почечнуюдисфункцию, поэтому у таких больных его применяют в обычных дозах.
Применение при печеночной недостаточности
Необходимо соблюдать осторожность.
Побочные действия
Обычно препарат Зоксон переносится хорошо.
часто (³1/100 – <1/10)
- головокружение, головная боль,постуральное головокружение, сонливость, возбужденность, бессонница
- вертиго
- прилив крови, гипотензия, постуральная(ортостатическая) гипотензия
- тошнота
- одышка
- астения, утомляемость, дискомфорт
- расстройство пищеварения, кишечнаянепроходимость
- ощущение сердцебиения
нечасто (³1/1000 – <1/100)
- обморок, тремор
- беспокойство, нервозность
- шум в ушах
- повышенный риск бронхоспазма, кашель,носовое кровотечение
- брадикардия, тахикардия, боль в груди,стенокардия, инфаркт миокарда, аритмия сердца
- сухость во рту
- желтуха
- алопеция
- миалгия, мышечная слабость, боль всуставах, боль в спине
-дизурия, непроизвольное мочеиспускание,нарушение мочеиспускания, нарушение частоты мочеиспускания, никтурия, полиурия
- отклонение от нормы лабораторныхпоказателей функции печени
редко (³1/10000 – <1/1000)
- депрессия
- парестезия
- расфокусированное зрение
- боль в животе, рвота, диарея
- зуд, пурпура, кожная сыпь, крапивница
- инсульт
очень редко (<1/10000)
- лейкопения, тромбоцитопения
- аллергическая реакция
- анорексия
- гипестезии
- метеоризм
- холестаз, гепатит
- гематурия
- гинекомастия
- увеличение массы тела
Пациентам следует сообщать своему врачу обовсех побочных (необычных) эффектах, в том числе, не указанных в настоящейинструкции.
Противопоказания
-повышенная чувствительность к доксазозину,производным хиназолина или другимкомпонентам препарата
-детский и подростковый возраст до 18 лет
-беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Возможность одновременного примененияпрепарата Зоксон с другими лекарственными средствами определяется врачом.Пациентам не следует без консультации врача применять препарат одновременно сдругими лекарственными средствами.
При одновременном применении препарата Зоксони других лекарственных средств, предназначенных для лечения артериальнойгипертензии, возможно взаимное усиление гипотензивного действия.
Одновременное применение Зоксона сдиуретиками (производными тиазида),
β-адреноблокаторами, фуросемидом, нестероиднымипротивовоспалительными средствами, антибиотиками, пероральнымигипогликемизирующими средствами, урикозурическими средствами и антикоагулянтами не приводит котрицательному взаимодействию препаратов отмеченных групп.
При однократном применении препарата Зоксонпо 1 мг в сутки в течение 4-х дней при одновременном приеме 400 мг циметидина 2 раза в сутки, наблюдалось10% повышение средних значений AUC и статистически незначимое увеличение среднегоуровня Сmax (максимальной концентрации в плазме крови) и среднего периодаполувыведения Зоксона, что находится в рамках колебаний вариабельности (27%)средних значений AUC.
Особые указания
Осторожность следует соблюдать приназначении препарата Зоксон больным с нарушением функции печени (как и приназначении других препаратов, которые подвергаются активной биотрансформации в печени).
Постуральная гипотензия/обморок
Как и при лечении любыми α-адреноблокаторами,в особенности в начале терапии, у очень незначительного процента пациентовнаблюдалась постуральная гипотензия, проявлявшаяся головокружением, слабостьюили же потерей сознания (обмороком). Перед началом назначения любого α-адреноблокаторапациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомовразвития постуральной гипотензии. В начале лечения препаратом Зоксон пациентуследует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появленияслабости или головокружения.
Совместное применение с ингибиторами ФДЭ-5
Следует соблюдать осторожность присовместном применении препарата Зоксон с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа.
Синдром интраоперационной нестабильностирадужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка)
Наблюдался во время операционного лечениякатаракты у пациентов, которые принимают или ранее принимали альфа1 блокаторы.
Поскольку этот синдром может вызватьпроцедурные осложнения во время операции, применение альфа блокаторов в прошломили настоящем должно быть известно глазному хирургу до операции.
Противопоказан лицам с наследственнойнепереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбциейглюкозы-галактозы.
Беременность и период лактации
Во время беременности препаратпротивопоказан. Во время лактации если необходимо применение препарата, торекомендуется кормление грудью прекратить.
Влияние на способность вождениюавтотранспорта и управлению механизмами
Приём препарата Зоксон может оказывать отрицательное влияние надеятельность, требующую высокой скорости психических и физических реакций,например: управление транспортными средствами, обслуживание машин, работа навысоте
и т.д.
Передозировка
Симптомы: передозировка доксазозином можетприводить к артериальной гипотензии. В этом случае приём препарата следуетпрекратить, пациента необходимо уложить на спину, опустив голову вниз.
Лечение: промыть желудок, назначитьактивированный уголь, пациентам необходимо срочно обратиться к врачу.
Симптоматическое лечение, направленное настабилизацию показателей гемодинамики и жизненно важных функций организма.Учитывая высокое связывание доксазозина с белками плазмы, применение диализа неявляется эффективным.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурнуюячейковую упаковку из ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.
По 3 контурные ячейковые упаковки по 10таблеток вместе с инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона(для дозировок 2 и 4 мг).
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте притемпературе 10-25 °С.
Хранить в месте, недоступном для детей!
Срок годности
3 года
Препарат нельзя применять по истечении срока годности,указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
