Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства
Кетонал®
Торговое название
Кетонал®
Международное непатентованное название
Кетопрофен
Лекарственная форма
Суппозитории 100 мг
Состав
Один суппозиторий содержит
активное вещество – кетопрофен 100 мг,
вспомогательные вещества: твердый жир,триглицериды со средней длиной цепи.
Описание
Белые гомогенные однородные суппозитории.
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные ипротиворевматические препараты.Нестероидные противовоспалительные препараты.
Код АТС М01АЕ03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Биодоступность кетопрофена из даннойлекарственной формы составляет 90%. После введения ректально 100 мг кетопрофенапиковая плазменной концентрации (10,4 мкг/мл) достигается в течение 1ч.22мин..
Кетопрофен на 99% связывается с белкамиплазмы крови, преимущественно с альбуминовой фракцией. Объем распределениясоставляет 0,1-0,2 л/кг. Период полувыведения кетопрофена из плазмы составляет1,9-2 часа. Препарат проникает в синовиальную жидкость и достигает тамконцентрации, равной 50% плазменной (1,5 мкг/мл). Т ½ кетопрофена из синовиальной жидкостидостигает 12 часов.
Кетопрофен подвергается метаболизму впечени, где он конъюгирует с глюкуроновой кислотой. Около 75% кетопрофена выделяется с мочой,преимущественно в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой. Менее 10% выводится внеизмененном виде с калом. У пациентов спочечной недостаточностью кетопрофен выводится медленнее, а его периодполувыведения продлевается на 1 час. У пациентов с печеночной недостаточностьюконцентрация кетопрофена в плазме крови увеличена приблизительно в 2 раза, чтотребует назначения максимально низкойсуточной дозы.
Фармакодинамика
Кетонал обладает противовоспалительным,обезболивающим и жаропони-жающим действием.
Механизм действия Кетонала связан сингибированием биосинтеза простагландинов и лейкотриенов за счет подавленияактивности фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), который катализируетсинтез простагландинов из арахидоновой кислоты. Кетопрофен стабилизируетмембраны лизосом и обладает антибрадикининовой активностью.
Показания к применению
Болевой синдром:
- посттравматический
- послеоперационный
- альгодисменорея
- боль при метастазах в кости у пациентов сонкологическими заболеваниями
Ревматические заболевания:
- ревматоидный артрит
- серонегативные спондилоартриты(анкилозирующий спондилоартрит, реактивный артрит)
- подагра, псевдоподагра
- остеоартроз
- внесуставной ревматизм (тендинит, бурсит,капсулит плечевого сустава)
Способ применения и дозы
Кетонал суппозитории вводят в прямую кишку.Взрослым назначают по 1 суппозиторию (100 мг) 1 – 2 раза в сутки.
При необходимости лечение может бытьдополнено использованием пероральных форм Кетонала, например, по следующимсхемам:
- пациент принимает по 1 капсуле Кетонала50 мг утром и в обед, а вечером вводит ректально 1 суппозиторий Кетонал; или
- пациент принимает по 1 таблетке Кетонала форте 100 мг утром, и вечеромвводит ректально 1 суппозиторий (100 мг) Кетонал.
Максимальная суточная доза кетопрофена недолжна превышать 200 мг.
Побочные действия
При оценке частоты возникновения разныхпобочных реакций использовались такие градации: \"очень часто\" – ³ 10%, \"часто\" – от ³ 1% до < 10%, \"нечасто\" –от ³ 0,1% до < 1%, \"редко\" – от ³ 0,01% до < 0,1%, \"очень редко\" – < 0,01%.
Часто:
- диспептические явления, снижениеаппетита, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор
Нечасто:
- диарея, гастрит
- головная боль, головокружение, сонливость
- кожная сыпь
Редко:
- геморрагическая анемия, лейкопения
- депрессия, бессонница, нервозность,парестезия
- ухудшение зрения
- шум в ушах
- стоматит, язва желудка идвенадцатиперстной кишки
- гепатит, повышение уровня трансаминаз ибилирубина
- увеличение массы тела
- анафилактический шок
- бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы
- местныерасстройства: чувство жжения, тенезмы и жидкий стул
Очень редко:
- обострение колита и болезни Крона,желудочно-кишечные кровотечения
- нарушениефункции печени
- острая почечная недостаточность,тубулоинтерстициальный нефрит
- гипернатриемия, гиперкалиемия
- агранулоцитоз, тромбоцитопения
- судороги
- сердечная недостаточность
- артериальная гипертензия
- ринит
- фотосенсибилизация, отек Квинке,буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальныйнекролиз
Противопоказания
- индивидуальная повышенная чувствительностьк кетопрофену, аспирину или другомунестероидному противовоспалительному средству (указания в анамнезе на астму, бронхоспазм,крапивницу или ринит, связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты)
- тяжелая сердечная недостаточность
- заболевания желудочно-кишечного тракта вфазе обострения (гастрит, язвенная болезнь желудка, указание в анамнезе нажелудочно-кишечные кровотечения, образование или прободение язв)
- кровотечения (желудочно-кишечные,церебро-васкулярные или другие активные кровотечения)
- склонность к кровотечениям
- выраженные нарушения функций печени илипочек
- нарушения со стороны крови (лейкопения,тромбоцитопения, нарушения гемокоагуляции)
- бронхиальная астма, ринит
- проктит или другие формы воспаленияслизистой оболочки прямой кишки
- указание в анамнезе на недавнее ректальное или анальное кровотечение
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 15 лет
Лекарственные взаимодействия
Кетонал не следует применять в сочетании сдругими нестероидными противовоспалительными средствами и салицилатами.
При сочетанном применении скортикостероидами повышается рискобразования язв и желудочно-кишечного кровотечения.
Антиоагулянты (гепарин и варфарин) иингибиторы агрегации тромбоцитов (т.е. тиклопидин, клопидогрель) повышают рисквозникновения кровотечения. Еслисовместный прием неизбежен, необходимо тщательное наблюдение за пациентом.
Кетонал снижает эффективностьгипотензивных и мочегонных средств. Рискразвития почечной недостаточности больше у пациентов, которые принимаютмочегонные средства, гипотензивные средства или ингибиторы АПФ одновременно с нестероиднымипротивовоспалительными препаратами.
Препараты калия, калийсберегающиедиуретики, ингибиторы АПФ, гепарины (низкой молекулярной массы илинеразделенные на фракции), циклоспорин, такролимус и триметоприм приодновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами могутспособствовать возникновению гиперкалиемии.
Кетонал усиливает действие пероральных сахароснижающихпрепаратов и некоторыхпротивосудорожных средств (фенитоин).
Кетонал, как и другие нестероидныепротивовоспалительные средства уменьшает выведение, и тем самым увеличиваеттоксичность сердечных гликозидов, лития, циклоспорина и метотрексата.
Нестероидные противовоспалительные средствамогут снижать эффективность мифепристона. Прием нестероидныхпротивовоспалительных нужно начинать не ранее, чем через 8-12 дней после отменымифепристона.
При одновременном применении циклоспорина скетоналом повышается риск токсического поражения почек.
Особые указания
Следует избегать одновременного примененияКетонала с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, включаяселективные ингибиторы ЦОГ-2.
С особой осторожностью препарат стоитназначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (кровотечениеи перфорация могут развиться внезапно без предшествующих симптомов).
Следует соблюдать осторожность и у пациентов,принимающих лекарства, которые могутувеличить риск образования язв или кровотечения, такие как кортикостероидыперорального введения, антикоагулянты(например варфарин), селективные ингибиторыобратного захвата серотонина илиантиагрегантные средства (в том числе ацетилсалициловаякислота). Риск возникновения желудочно-кишечногокровотечения, образования или прободения язв повышается с увеличением дознестероидных противовоспалительных препаратов. В таких случаях следуетрассмотреть комбинированную терапию с препаратами, оказывающими протективноедействие на желудочно-кишечный тракт (например, мизопростол или ингибиторыпротоновой помпы).
Пациентам с заболеваниямижелудочно-кишечного тракта (особенно лицам пожилого возраста) следует сообщатьлечащему врачу о любых абдоминальных проявлениях.
В случае возникновения желудочно-кишечногокровотечения или образования язвы желудочно-кишечного тракта, следует немедленно прекратить лечение.
Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с артериальной гипертензиейи/или застойной сердечной недостаточностью, так как имеются сообщения оразвитии или усилении задержки жидкости в организме во время терапиикетопрофеном.
Во время лечения кетопрофеном рекомендуетсямониторинг артериального давления, особенно у пациентов с сердечно-сосудистымизаболеваниями.
Пациентам с неконтролируемой артериальнойгипертензией, острой и тяжелой хронической сердечной недостаточностью,ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерии и/илицеребро-васкулярными заболеваниями следует проводить лечение кетопрофеном состорожностью. Применение некоторых нестероидных противовоспалительныхпрепаратов может быть связано с риском развития артериальных тромбозов (инфарктмиокарда, инсульт). Данных для исключения такого риска для кетопрофенанедостаточно.
У пациентов с астмой, с хроническим ринитом, хроническим синуситоми/или назальным полипозом, возможно возникновение аллергических реакций чаще, чем у остальных пациентов.
Следует также соблюдать осторожность упациентов с нарушениями гемостаза, гемофилией, болезнью Виллебранда - Юргенса,тяжелой тромбоцитопенией, почечной или печеночной недостаточностью и у техпациентов, которые принимают антикоагулянты (кумарин и производные гепарина,прежде всего гепарины низкой молекулярной массы).
В начале лечения следует проводитьтщательный мониторинг почечной функции у пациентов с сердечнойнедостаточностью, циррозом и нефрозом, у пациентов, принимающих диуретики, упациентов с хронической почечной недостаточностью, особенно если пациент впожилом возрасте. У таких пациентов прием кетопрофена может вызвать снижениепочечного кровотока в результате ингибирования простагландина и привести кпочечной декомпенсации.
Если во время лечения наблюдаютсязрительные нарушения, лечение следует прекратить.
Лечение кетопрофеном следует прекратитьперед проведением радикальных хирургических вмешательств.
Прием кетопрофена может ухудшить женскуюфертильность и не рекомендуется для женщин, которые хотят забеременеть.
Данный лекарственный препарат содержитэтанол 12.3 % (в/в). В каждой дозе 2 мл содержится 0,2 г этанола.
С осторожностью следует назначать препаратлюдям пожилого возраста.
Длительные курсы терапии нестероиднымипротивовоспалительными препаратами, в том числе кетопрофеном, требуютмониторирования гематологических показателей, показателей функции печени ипочек, в особенности у пожилых пациентов.
Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортнымсредством или потенциально опасными механизмами
В случае возникновения головокружения,пространственной дезориентации, сонливости, расфокусированного зрения или судорог не следует вести транспорт или управлять потенциально опаснымимеханизмами.
Передозировка
Симптомы: головная боль, головокружение,сонливость, тошнота, рвота, диарея, боли в животе. В случае тяжелой интоксикации:рвота кровью, черный стул, нарушение сознания, угнетение дыхания, гипотензия,судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность.
Лечение: симптоматическое, специфическогоантидота не существует. При наличиипочечной недостаточности, гемодиализ может быть полезным для удаления циркулирующего в крови лекарственного средства.
Форма выпуска и упаковка
По 12 суппозиториев помещают в контурнуюячейковую упаковку из ламинированной фольги алюминиевой и полиэтилена высокойплотности.
По 1 контурной упаковке вместе синструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языкахвкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше +25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Препарат не следует применять послеистечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
