Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства МЕКСИДОЛ® Торговое название Мексидол® Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой, 125 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – этилметилгидроксипиридина сукцинат – 125мг, вспомогательные вещества: лактозымоногидрат, натрия карбоксиметилцеллюлоза (кармеллоза натрия), магния стеарат. состав оболочки: опадрай II белый (макрогол(полиэтиленгликоль), поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (Е171)). Описание Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой,от белого до белого с кремоватым оттенком цвета. Фармакотерапевтическая группа Прочие препараты для лечения заболеваний нервной системы. Код АТС N07XX Фармакологические свойства Фармакокинетика Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальнаяконцентрация при дозах 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл. Быстрораспределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организмепри приеме внутрь – 4,9-5,2 ч. Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования.Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат – образуется в печени ипри участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин;2-й метаболит – фармакологически активный, образуется в больших количествах иобнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й – выводится в большихколичествах с мочой; 4-й и 5-й –глюкуронконъюгаты. Период полувыведения (Т1/2)при приеме внутрь – 4,7-5,0 ч. Быстро выводится с мочой в основном в видеметаболитов и в незначительном количестве – в неизмененном виде. Наиболееинтенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведенияс мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность. Фармакодинамика Мексидол® является ингибитором свободнорадикальныхпроцессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим,стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическимдействием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различныхповреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозговогокровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами(нейролептиками)). Механизм действия Мексидола® обусловлен его антиоксидантным,антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисноеокисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышаетсоотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть.Мексидол® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторныхкомплексов (бензодиазепинового, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолинового),что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранениюструктурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов иулучшению синаптической передачи. Мексидол® повышает содержание в головноммозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолизаи снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условияхгипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфата (АТФ) и креатинфосфата,активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточныхмембран. Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головногомозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшаетагрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови(эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическимдействием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкойплотности. Антистрессорное действие проявляется в нормализациипостстрессового поведения, сомато­вегетативных нарушений, восстановлении цикловсон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижениидистрофических и морфологических изменений в различных структурах головногомозга. Мексидол® обладает выраженным антитоксическим действием приабстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявленияострой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения,вегетативные функции, а так же способен снимать когнитивные нарушения,вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием Мексидола®усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных,снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы иуменьшить побочные эффекты. Показания к применению последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в томчисле после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качествепрофилактических курсов легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговыхтравм энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные,дисметаболические, посттравматические, смешанные) синдром вегетативной дистонии легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза тревожные расстройства при невротических и неврозоподобныхсостояниях купирование абстинентного синдрома при алкоголизме спреобладанием неврозоподоб­ных и вегетативно-сосудистых расстройств,постабстинентные расстройства состояния после острой интоксикации антипсихотическимисредствами астенические состояния, а также для профилактики развитиясоматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок воздействие экстремальных (стрессорных) факторов Способ применения и дозы Внутрь, по 125-250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточнаядоза – 800 мг (6 таблеток). Длительность лечения – 2-6 нед; для купированияалкогольной абстиненции – 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшаядозу в течение 2-3 дней. Начальная доза – 125-250 мг (1-2 таблетки) 1-2 раза в суткис постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Для детей от 14 до 18 лет максимальная суточная дозасоставляет 500 мг (4 таблетки). Побочные действия тошнота и сухость во рту сонливость аллергические реакции Противопоказания повышенная индивидуальная чувствительность к препарату острые нарушения функции печени и почек детский иподростковый возраст до 18 лет беременность и период лактации Лекарственные взаимодействия Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков,противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств(леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта. Особые указания В случае назначения препарата больным сахарным диабетомнеобходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови. Лечение в данном случаеначинают с минимальных рекомендуемых доз с постепенным повышением (приотсутствии побочных реакций) до получения терапевтического эффекта. Особенности влияния препарата на способность управлятьавтотранспортом и потенциально опасными механизмами Следует соблюдать осторожность при управленииавтотранспортом и потенциально опасными механизмами. Передозировка Симптомы: усиление побочных действий. Лечение: препарат временно отменяют. Симптоматическоелечение. Форма выпуска иупаковка Таблетки, покрытые оболочкой, по 125 мг. По 10 таблеток вконтурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.По 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместес инструкцией по применению в пачку из картона. Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре невыше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту