Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
НИПЕРТЕН®
Торговое название
Нипертен®
Международное непатентованное название
Бисопролол
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2.5 мг,5 мг и 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - бисопролола фумарат (2 :1) 2.50 мг, 5.00 мг и 10.00мг,
вспомогательные вещества: целлюлозамикрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, повидон, кремния диоксидколлоидный безводный, магния стеарат,
пленочная оболочка: гипромеллоза,полиэтиленгликоль, титана диоксид Е 171, тальк.
Описание
Овальные двояковыпуклые таблетки,покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне и гладкиена другой (для дозировки 2.5 мг).
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытыепленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне и гладкие на другой(для дозировок 5 мг и 10 мг).
Фармакотерапевтическая группа
β- адреноблокаторы селективные.
Код АТС С07АВ07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция составляет 80 –90%, прием пищи не влия-ет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазмекрови наблюдает-ся через 1–3 ч, связь с белками плазмы крови – около 30 %.Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер –низкая. Биодоступность составляет примерно 85 - 90% после приемавнутрь, прием пищи не влияет на биодоступность. Концентрации бисопролола в плазме крови пропорциональны принятой дозе вдиапазоне от 5 мг до
20 мг.
50% принятой дозы метаболизируется в печени собразованием неактив-ных метаболитов, период полувыведения (Т1/2) 10–12 часов.Около 98% дозы выводится почками, из них 50% выводится в неизмененном виде;менее 2% – с желчью.
Фармакодинамика
Нипертен® - селективный β1-адреноблокатор, безсобственной симпатоми-метической активности, не обладает мембраностабилизирующимдейст-вием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребностьмиокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и принагрузке). Нипертен® оказывает гипотензивное, антиаритмическое иантиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца,Нипертен® уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклическогоаденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточныйток ионов кальция (Сa2+), оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- иинотропное действие, снижает атриовентрикулярную проводимость и возбудимость.
При превышении терапевтической дозы оказываетβ2-адреноблокирующее действие.
Общее периферическое сосудистое сопротивлениев начале применения препарата Нипертен®, в первые 24 ч, увеличивается (врезультате реци-прокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранениястиму-ляции β2-адренорецепторов), через 1–3 суток возвращается к исходному, апри длительном применении – снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшениемминутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов,восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления(АД) и вли-янием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипер-тензииэффект наступает через 2–5 дней, стабильное действие отмечается через 1–2месяца.
Антиангинальный эффект препарата Нипертен®обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежениячастоты сердеч-ных сокращений (ЧСС) и снижения сократимости миокарда,удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечногодиастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечныхволокон желудочков может повышаться потребность в кисло-роде, особенно убольных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
Антиаритмический эффект препарата Нипертен®обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активностисимпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальнойгипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового иэктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV)проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградномнаправлении через AV узел) и по дополнительным путям.
При применении в средних терапевтическихдозах, в отличие от неселективных β-адреноблокаторов, Нипертен® оказывает менеевыраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочнаяжелеза, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов иматки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия (Na+) ворганизме; выраженность атерогенного действия не отличается от действияпропранолола.
Показания к применению
- артериальная гипертензия
- ишемическая болезнь сердца: профилактикаприступов стенокардии напряжения
- хроническая сердечная недостаточность
Способ применения и дозы
Внутрь, утром натощак, не разжевывая,однократно.
Артериальная гипертензия и ишемическая болезньсердца: профилактика приступов стенокардии напряжения
Рекомендуется принимать 5 мг однократно. Принеобходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточнаядоза – 20 мг.
У пациентов с нарушением функции почек приклиренсе креатинина (КК) менее 20 мл/мин, или с выраженными нарушениями функциипечени максимальная суточная доза – 10 мг.
Коррекции дозы у пожилых пациентов нетребуется.
Хроническая сердечная недостаточность
Начало лечения хронической сердечнойнедостаточности препаратом Нипертен® требует обязательного проведенияспециального периода подбора доз.
Предварительные условия для начала терапииследующие:
ХСН без признаков обострения в предшествующиешесть недель
практически неизменяемая базисная терапия впредшествующие две недели
лечение оптимальными дозами ингибиторовангиотензин-превращаю-щего фермента (АПФ) (и сосудорасширяющих средств, вслучае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и, при необходимости,сердечных гликозидов
Лечение назначается в соответствии с указаннойсхемой подбора доз.
Возможна индивидуальнаяреакция пациента на назначенную терапию, т. е. дозу можно увеличивать только втом случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.
1я неделя: 1,25 мг (1/2 таблетки по 2,5 мг) 1 разв день
2 я неделя: 2,5 мг 1 раз вдень
3 я неделя: 3,75 мг 1 раз в день
4 я – 7 я неделя: 5 мг 1 раз в день
8 я – 11 я неделя: 7,5 мг 1 раз в день
12 я неделя и далее: 10 мг 1раз в день в качестве поддерживающей терапии
Максимальная рекомендованная доза препаратаНипертен® составляет 10 мг 1раз в день.
После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг(1/2 таблетки 2,5 мг) пациента следует наблюдать в течение около 4-х часов(контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости на ЭКГ, признаков ухудшенияхронической сердечной недостаточности).
Во время периода подбора доз или после нееможет произойти временное ухудшение течения ХСН, задержка жидкости в организме,артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, преждевсего, обратить внимание на подбор дозы сопутствующей базисной терапии(оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ), перед снижением дозыпрепарата Нипертен®. Лечение препаратом следует прерывать только в случаекрайней необходимости.
После стабилизации состояния пациента следуетпровести повторное титрование, либо продолжить лечение.
Продолжительность лечения для всех показаний
Терапия препаратом Нипертен® обычно является длительной.
Побочные действия
Очень часто(≥ 1/10):
- синусовая брадикардия
- синдром «отмены» (усиление приступовстенокардии, повышение АД)
Часто (≥ 1/100 до <1/10):
- нарушение проводимости миокарда, ослаблениесократимости миокарда,
- головокружение, головная боль
- сухость слизистой оболочки полости рта,изменения вкуса, тошнота,
рвота,боль в животе, запор или диарея
- проявление ангиоспазма (усиление нарушенияпериферического
кровообращения, похолодание нижнихконечностей, синдром Рейно)
- астения, повышенная утомляемость
Нечасто(≥ 1/1000 до <1/100):
- нарушение атриовентрикулярной проводимости,сердцебиение, аритмии,
развитие (усугубление) ХСН(отечность лодыжек, стоп; одышка), сни-
жение АД
- заложенность носа, затруднение дыхания приназначении в высоких
дозах(утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов –
ларинго-и бронхоспазм
- миастения, тремор, судороги (в т.ч.икроножных мышц)
- ортостатическая гипотензия
- расстройства сна, депрессия
Редко(≥ 1/10 000 до <1/1 000):
- беспокойство, спутанность сознания иликратковременная потеря памяти,
галлюцинации
- нарушение зрения, уменьшение секрециислезной жидкости, cухость и
болезненность глаз (следует учитыватьпри ношении пациентом
контактных линз)
- аллергические реакции (ринит, кожный зуд,сыпь, крапивница)
- изменение активности ферментов печени(повышение АЛТ, АСТ, били
рубина,триглицеридов)
- нарушения функции печени (темная моча,желтушность склер или кожи,
холестаз)
- гипергликемия (у больных инсулиннезависимымдиабетом),
гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное
состояние
- усиление потоотделения, гиперемия кожи
- ослабление либидо, снижение потенции,
Очень редко (<1/10 000):
- парестезии в конечностях (у больных с«перемежающейся» хромотой и
синдромом Рейно),
- боль в груди
- конъюнктивит
- экзантема, псориазоподобные кожные реакции,обострение симптомов
псориаза, алопеция
- тромбоцитопения (необычные кровотечения икровоизлияния),
агранулоцитоз, лейкопения
- внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
- боль в спине, артралгия
Противопоказания
повышенная чувствительность к бисопрололафумарату, другим β-адреноблокаторам и другим компонентам препарата
шок (в том числе кардиогенный)
коллапс
отек легких
острая cердечная недостаточность
хроническая сердечная недостаточность в стадиидекомпенсации
атриовентрикулярная (AV) блокада II – IIIстепени
cиноатриальная блокада
синдром слабости синусового узла
выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин)
стенокардия Принцметала
кардиомегалия (без признаков сердечнойнедостаточности)
артериальная гипотензия (систолическое АД до100 мм рт.cт., особенно при инфаркте миокарда)
тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническаяобструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе
одновременный прием ингибиторовмоноаминооксидазы (МАО) (за исключением МАО-В)
поздние стадии нарушения периферическогокровообращения
болезнь Рейно
феохромоцитома (без одновременногоиспользования α-адреноблокаторов)
метаболический ацидоз
детский и подростковый возраст до 18 лет(эффективность и безопасность не установлены)
Лекарственные взаимодействия
Аллергены, используемые для иммунотерапии, илиэкстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелыхсистемных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающихбисопролол.
Йодосодержащие рентгеноконтрастные средствадля внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при внутривенном введении, средствадля ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженностькардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Изменяет эффективность инсулина игипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейсягипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (крометеофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных сисходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют нестероидныепротивовоспалительные препараты (НПВП) (задержка ионов натрия (Na+) и блокадасинтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержкаионов Na+).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин игуанфацин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем),амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития илиусугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечнойнедостаточности.
Нифедипин может приводить к значительномуснижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазини другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующихмиорелаксантов и повышает антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты,антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворныелекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение сингибиторами МАО, вследствие значительного усиления гипотензивного действия,перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлятьне менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышаютриск развития нарушений периферического кровообращения.
Эрготамин повышает риск развития нарушенияпериферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопрололав плазме крови; рифампицин уменьшает Т1/2.
Особые указания
Не прерывайте лечение резко и не меняйтерекомендованную дозировку без предварительной консультации с врачом, так какэто может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение неследует прерывать внезапно, особенно у больных с ишемической болезнью сердца.Если прекращение лечения необходимо, то дозировку следует снижать постепенно.
Контроль больных, принимающих препаратНипертен®, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения – ежедневно,затем – 1 раз в 3–4 месяца), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в кровиу больных сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуетсяследить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес.).
Следует обучить больного методике подсчета ЧССи проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50уд./мин.
Перед началом лечения рекомендуется проводитьисследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочныманамнезом.
Примерно у 20% больных стенокардиейβ-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины: выраженный коронарныйатеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин.) и повышенныйконечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальныйкровоток.
У курильщиков эффективность β-адреноблокаторовниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами,должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезнойжидкости.
При использовании у больных с феохромоцитомойимеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (еслипредварительно не достигнута эффективная α-адреноблокада).
При тиреотоксикозе Нипертен® можетзамаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например,тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана,поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете Нипертен® можетмаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективныхβ-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию ине задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормальногоуровня.
При одновременном приеме клонидина его приемможет быть прекращен только через несколько дней после отмены препаратаНипертен®.
Возможно усиление выраженности реакцииповышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина нафоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае необходимости проведения плановогохирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общейанестезии. Если больной принял Нипертен® перед хирургическим вмешательством,ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальноотрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можноустранить внутривенным введением атропина (1–2 мг).
Лекарственные средства, снижающие запасыкатехоламинов (в том числе резерпин), могут усилить действиеβ-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственныхсредств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предметвыявления выраженного понижения АД или брадикардии.
Больным с бронхоспастическими заболеваниямиможно назначать кардиоселективные β-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. Передозировка опаснаразвитием бронхоспазма.
В случае выявления у больных пожилого возрастанарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин.), выраженного понижения АД(систолическое АД ниже 100 ммрт.ст.), AV блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекратить терапию препаратомНипертен® при развитии депрессии.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасностиразвития синдрома «отмены» (тяжелых аритмий и инфаркта миокарда). Отменупроводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозуна 25 % в 3-4 дня). Следуетотменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов,норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.
С осторожностью: печеночная недостаточность,хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, сахарныйдиабет, AV блокада I cтепени, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз,аллергические реакции (в анамнезе), пожилой возраст.
Беременности и период лактации
Возможно в том случае, если польза для материпревышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.
Как правило, бета-адреноблокаторы снижаюткровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток вплаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и вслучае опасных проявлений в отношении беременности или плода, приниматьальтернативные терапевтические меры.
Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые тридня жизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и ЧСС.
Данных об экскреции бисопролола в грудноемолоко или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. Поэтомуприем препарата Нипертен® не рекомендуется женщинам в период кормления грудью.
Особенности влияния лекарственного средства наспособность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами
Вопрос о возможности занятий потенциальноопасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстротыпсихомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальнойреакции пациента на препарат (особенно в начале лечения, в связи с возможностьюразвития головокружения).
Передозировка
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия,выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, ХСН, цианоз ногтейпальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение,обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначениеадсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде –внутривенное введение 1–2 мг атропина, эпинефрина или временная постановкакардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (препараты IАкласса не применяются); при снижении АД – больной должен находиться в положенииТренделенбурга; если нет признаков отека легких – внутривенное введениеплазмозамещающих растворов, при неэффективности – введение эпинефрина,допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранениявыраженного снижения АД); при сердечной недостаточности – сердечные гликозиды,диуретики, глюкагон; при судорогах – внутривенно диазепам; при бронхоспазме –β2-адреностимуляторы ингаляционно.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковкуиз пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 3 контурные ячейковые упаковки вместе синструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачкуиз картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять после истечения срока хранения
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
