Инструкция по медицинскому применению лекарственногопрепарата
ДИАЗЕПЕКС®
Торговое название
Диазепекс®
Международное непатентованное название
Диазепам
Лекарственная форма
Таблетки 5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – диазепам 5 мг,
вспомогательные вещества: лактозымоногидрат, крахмал гидроксипропиловый, целлюлоза микрокристаллическая, кремниядиоксид коллоидный, тальк, магниястеарат.
Описание
Круглые таблетки белого цвета с плоскимиповерхностями с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
Анксиолитики. Бензодиазепина производные.
Код АТС N05BA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При пероральном приеме всасывается около75 % препарата, максимальный уровень в плазме крови возникает через1-2 ч. 98 % всосавшегося препарата связывается с белками плазмы крови.В печени 98-99 % диазепама метаболизируется.
Главные метаболиты – нордиазепам (в плазмекрови), оксазепам (в моче) и темазепам. В видеглюкуронидов метаболиты выделяются в основном с мочой, 10 % – с калом, 0,5-2 % – с мочой внеизмененном виде.
Период полувыведения в плазме кровивзрослых людей – 1-3 дня, в пожилом возрасте – 100 ч, уноворожденных – 31 ч, у грудных детей – 8-14 ч.
При остром гепатитепериод полувыведения у взрослых людей удлиняется до 2-4 суток, а при циррозе печени – удваивается.
Фармакодинамика
Диазепекс содержит диазепам –анксиолитическое средство группы бензодиазепина. Он оказывает анксиолитическое,центральное миорелаксирующее, противосудорожное, седативное и умеренноеснотворное действие. Усиливает действие снотворных, наркотических,нейролептических, анальгетических препаратов, алкоголя.
Механизм действия препарата связан с гамма-аминомаслянойкислотой (ГАМК), являющейся тормозным медиатором в центральной нервнойсистеме (ЦНС). Известно, что ГАМК-ергические нейроны тормозят деятельностьнейронов других типов. Препарат снижает активность фермента ГАМК-трансаминазы,тем самым повышая содержание ГАМК в головном мозге. С другой стороны,возрастает чувствительность рецепторов к ГАМК. Все это усиливает тормозящеевлияние ГАМК-ергических нейронов на нейроны других типов. С торможениемнорадренергических и дофаминергических нейронов связывают седативный иснотворный эффекты диазепама и других бензодиазепинов. Противосудорожное имиорелаксирующее действие обусловлено торможением соответствующих нейронов корковыхцентров и спинного мозга. Торможение процессов возбуждения в восходящейретикулярной системе приводит к развитию анксиолитического эффекта.
Показания к применению
- различныенервно-психические заболевания: неврозы, психопатии, а также неврозоподобные ипсихопатоподобные состояния при шизофрении
- органическиепоражения головного мозга, в том числе, цереброваскулярные заболевания,соматические болезни, сопровождающиеся признаками эмоционального напряжения,тревоги, страха, повышенной раздражительностью, сенестоипохондрическими,навязчивыми и фобическими расстройствами, нарушения сна
- вдетской психоневрологической практике Диазепекс назначают при невротическихи неврозоподобных состояниях, сопровождающихся перечисленными вышеявлениями, а также головными болями, энурезом, расстройствами настроения иповедения
- Диазепексприменяется при эпилепсии для лечения судорожных пароксизмов, психическихэквивалентов
- всвязи с миорелаксирующим действием препарат применяют также при разныхспастических состояниях
- вкомплексе с другими препаратами Диазепекс назначают для лечения синдромаабстиненции при алкоголизме
- Диазепексиспользуется для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками идругими нейротропными препаратами
- вдерматологической практике применяется при зудящих дерматозах
- препаратуменьшает ночную секрецию желудочного сока, что может играть важную роль приназначении его в качестве успокаивающего и снотворного средства больным сязвенной болезнью желудка
- оказываеттакже антиаритмическое действие
Способ применения и дозы
Диазепекс применяют внутрь. Дозыподбираются индивидуально для каждого больного.
Взрослым рекомендуетсяназначать препарат, начиная с дозы 2,5-5 мг (½-1 таблетки) 1-2 раза в день, затем постепенно ее увеличивая. Обычно разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг(1-2 таблетки). В отдельных случаях (при повышенном возбуждении, страхе,тревоге) разовую дозу можно увеличить до 20 мг. Суточную лечебную дозудают в 2-3 приема. Максимальная суточная доза составляет 60 мг.
При нарушениях сна взрослым назначают по5-10 мг перед сном.
Ослабленным и пожилым пациентам, а также пациентамс нарушениями функций печени и почек лечение следует начинать с половиныобычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее, в зависимости от достигнутогоэффекта и переносимости.
Детям от 7 лет и старше назначают по 2,5-5 мг.Суточная доза составляет 5-10 мг.
Длительность непрерывного курса лечения недолжна превышать 1 месяца. Перед повторным курсом лечения перерыв долженбыть не менее 3 недель.
Побочные действия
- сонливость (особенно сильная в первыедни), легкое головокружение, иногда неуверенная походка. Концентрация вниманияснижена; нервно-мышечная реакция замедлена
Редко – атаксия, кожный зуд, тошнота,запоры
- придлительном применении возможно развитие лекарственной зависимости, нарушениепамяти, менструального цикла, снижение полового влечения
- вотдельных случаях в начале лечения может наблюдаться возбуждение
- гипопротромбинемия
- в пожиломи детском возрасте отмечается повышение частоты проявления седативного побочногодействия
Противопоказания
- индивидуальнаянепереносимость производных бензодиазепина
- выраженныенарушения функции печени и почек
- беременность(1-ый триместр) и период лактации
- тяжелаямиастения
Лекарственные взаимодействия
При применении Диазепекса совместно сдругими лекарственными препаратами могут наблюдаться следующие взаимодействия:ингибиторы моноаминоксидазы, стрихнин и коразол являются антагонистами Диазепекса;вещества, угнетающие центральную нервную систему (алкоголь, снотворные,противосудорожные, болеутоляющие и др.), резко усиливают действие Диазепекса;антацидные средства могут задерживать, но не понижать всасываниедиазепама; премедикация с помощью Диазепекса может уменьшить дозу фентанила,требующегося для того, чтобы вызвать вводный наркоз, и сократить времяпотери сознания; изониазид может замедлять выведение диазепама, что приводит кувеличению его концентрации в плазме крови; рифампицин может усиливатьвыведение диазепама и в результате понижать его концентрацию в плазме крови.
Особые указания
Риск развития зависимости
Если пациенты принимают транквилизаторыгруппы бензодиазепинов длительно или в чрезмерно высоких дозах, иногда может развитьсяфизическая или психическая зависимость от препарата. При быстром снижении дозыили внезапном прекращении приема Диазепекса может развиться синдром абстиненции,для которого характерны следующие симптомы: беспокойство, дрожь, бессонница, ав тяжелых случаях – тошнота, делирий, приступы судорог. Для предупрежденияразвития абстиненции прием препарата следует прекращать путем постепенногоснижения дозы.
Чтобы обеспечить эффективное и безопасноеприменение Диазепекса, пациентов следует предупреждать о недопустимостисамовольного повышения дозы или прекращения приема препарата без разрешенияврача.
Меры предосторожности
Чтобы предупредить развитие зависимости, Диазепексрекомендуется использовать только для кратковременного лечения.
Препарат следует с осторожностью назначатьпациентам с нарушениями деятельности печени или почек, поскольку в этих случаяхвозможно снижение его элиминации и усиление действия.
С осторожностью назначать больным сглаукомой!
У пожилых пациентов, детей, а также упациентов с органическими поражениями мозга угнетающее влияние Диазепекса наЦНС выражено сильнее.
Следует соблюдать осторожность приназначении Диазепекса пациентам с тяжелой депрессией и вероятной склонностью ксамоубийству.
Таблетки Диазепекса содержат лактозу. Пациентамс редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы илималабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя назначать данное лекарство.
Беременность
Во время беременности Диазепекс следуетназначать только при наличии неотложных показаний, если ожидаемыйтерапевтический эффект оправдывает риск возможного токсического действия наплод.
В клинических исследованиях установлено,что диазепам преодолевает плацентарный барьер. Результаты отдельныхисследований свидетельствуют о том, что применение так называемых «малыхтранквилизаторов» (хлордиазэпоксид, диазепам, мепробамат) в первый триместрбеременности повышает риск появления нарушений органогенеза. Регулярноеприменение бензодиазепинов во время беременности может привести к развитиюсиндрома абстиненции у новорожденных (беспокойство, тремор, повышение мышечноготонуса), а применение в последние недели беременности – угнетения ЦНС.
Особенностивлияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средствомили потенциально опасными механизмами
Диазепекс не рекомендуется амбулаторноназначать лицам, деятельность которых требует высокой концентрации внимания ибыстроты двигательных реакций.
В процессе лечения препаратом категорическизапрещается употребление алкоголя.
Передозировка
Симптомы: длительная спутанность сознания,сниженные рефлексы, выраженная сонливость, тремор, замедленное сердцебиение,одышка или затрудненное дыхание, длительная смазанная речь, нарушениеравновесия, выраженная слабость.
Лечение состоит в поддерживающей терапии ивключает вызывание рвоты и назначениевнутрь активированного угля, промываниежелудка, назначение кислорода, введение инфузионных растворов с назначениемэффективных диуретиков (форсированный диурез), внутривенное введение сосудосуживающих средств (дофамин, норадреналин), введениефлумазенила (антагонист бензодиазепиновых рецепторов).
Форма выпуска и упаковка
Таблетки 5 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковойупаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурные ячейковые упаковкивместе с инструкцией по применению на государственном и русском языкахвкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте притемпературе не выше +25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока годности,указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
