Инструкция по медицинскому применению лекарственногопрепарата ДИАЗЕПЕКС® Торговое название Диазепекс® Международное непатентованное название Диазепам Лекарственная форма Таблетки 5 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – диазепам 5 мг, вспомогательные вещества: лактозымоногидрат, крахмал гидроксипропиловый, целлюлоза микрокристаллическая, кремниядиоксид коллоидный, тальк, магниястеарат. Описание Круглые таблетки белого цвета с плоскимиповерхностями с фаской и риской. Фармакотерапевтическая группа Анксиолитики. Бензодиазепина производные. Код АТС N05BA01 Фармакологические свойства Фармакокинетика При пероральном приеме всасывается около75 % препарата, максимальный уровень в плазме крови возникает через1-2 ч. 98 % всосавшегося препарата связывается с белками плазмы крови.В печени 98-99 % диазепама метаболизируется. Главные метаболиты – нордиазепам (в плазмекрови), оксазепам (в моче) и темазепам. В видеглюкуронидов метаболиты выделяются в основном с мочой, 10 % – с калом, 0,5-2 % – с мочой внеизмененном виде. Период полувыведения в плазме кровивзрослых людей – 1-3 дня, в пожилом возрасте – 100 ч, уноворожденных – 31 ч, у грудных детей – 8-14 ч. При остром гепатитепериод полувыведения у взрослых людей удлиняется до 2-4 суток, а при циррозе печени – удваивается. Фармакодинамика Диазепекс содержит диазепам –анксиолитическое средство группы бензодиазепина. Он оказывает анксиолитическое,центральное миорелаксирующее, противосудорожное, седативное и умеренноеснотворное действие. Усиливает действие снотворных, наркотических,нейролептических, анальгетических препаратов, алкоголя. Механизм действия препарата связан с гамма-аминомаслянойкислотой (ГАМК), являющейся тормозным медиатором в центральной нервнойсистеме (ЦНС). Известно, что ГАМК-ергические нейроны тормозят деятельностьнейронов других типов. Препарат снижает активность фермента ГАМК-трансаминазы,тем самым повышая содержание ГАМК в головном мозге. С другой стороны,возрастает чувствительность рецепторов к ГАМК. Все это усиливает тормозящеевлияние ГАМК-ергических нейронов на нейроны других типов. С торможениемнорадренергических и дофаминергических нейронов связывают седативный иснотворный эффекты диазепама и других бензодиазепинов. Противосудорожное имиорелаксирующее действие обусловлено торможением соответствующих нейронов корковыхцентров и спинного мозга. Торможение процессов возбуждения в восходящейретикулярной системе приводит к развитию анксиолитического эффекта. Показания к применению - различныенервно-психические заболевания: неврозы, психопатии, а также неврозоподобные ипсихопатоподобные состояния при шизофрении - органическиепоражения головного мозга, в том числе, цереброваскулярные заболевания,соматические болезни, сопровождающиеся признаками эмоционального напряжения,тревоги, страха, повышенной раздражительностью, сенестоипохондрическими,навязчивыми и фобическими расстройствами, нарушения сна - вдетской психоневрологической практике Диазепекс назначают при невротическихи неврозоподобных состояниях, сопровождающихся перечисленными вышеявлениями, а также головными болями, энурезом, расстройствами настроения иповедения - Диазепексприменяется при эпилепсии для лечения судорожных пароксизмов, психическихэквивалентов - всвязи с миорелаксирующим действием препарат применяют также при разныхспастических состояниях - вкомплексе с другими препаратами Диазепекс назначают для лечения синдромаабстиненции при алкоголизме - Диазепексиспользуется для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками идругими нейротропными препаратами - вдерматологической практике применяется при зудящих дерматозах - препаратуменьшает ночную секрецию желудочного сока, что может играть важную роль приназначении его в качестве успокаивающего и снотворного средства больным сязвенной болезнью желудка - оказываеттакже антиаритмическое действие Способ применения и дозы Диазепекс применяют внутрь. Дозыподбираются индивидуально для каждого больного. Взрослым рекомендуетсяназначать препарат, начиная с дозы 2,5-5 мг (½-1 таблетки) 1-2 раза в день, затем постепенно ее увеличивая. Обычно разовая доза для взрослых составляет 5-10 мг(1-2 таблетки). В отдельных случаях (при повышенном возбуждении, страхе,тревоге) разовую дозу можно увеличить до 20 мг. Суточную лечебную дозудают в 2-3 приема. Максимальная суточная доза составляет 60 мг. При нарушениях сна взрослым назначают по5-10 мг перед сном. Ослабленным и пожилым пациентам, а также пациентамс нарушениями функций печени и почек лечение следует начинать с половиныобычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее, в зависимости от достигнутогоэффекта и переносимости. Детям от 7 лет и старше назначают по 2,5-5 мг.Суточная доза составляет 5-10 мг. Длительность непрерывного курса лечения недолжна превышать 1 месяца. Перед повторным курсом лечения перерыв долженбыть не менее 3 недель. Побочные действия - сонливость (особенно сильная в первыедни), легкое головокружение, иногда неуверенная походка. Концентрация вниманияснижена; нервно-мышечная реакция замедлена Редко – атаксия, кожный зуд, тошнота,запоры - придлительном применении возможно развитие лекарственной зависимости, нарушениепамяти, менструального цикла, снижение полового влечения - вотдельных случаях в начале лечения может наблюдаться возбуждение - гипопротромбинемия - в пожиломи детском возрасте отмечается повышение частоты проявления седативного побочногодействия Противопоказания - индивидуальнаянепереносимость производных бензодиазепина - выраженныенарушения функции печени и почек - беременность(1-ый триместр) и период лактации - тяжелаямиастения Лекарственные взаимодействия При применении Диазепекса совместно сдругими лекарственными препаратами могут наблюдаться следующие взаимодействия:ингибиторы моноаминоксидазы, стрихнин и коразол являются антагонистами Диазепекса;вещества, угнетающие центральную нервную систему (алкоголь, снотворные,противосудорожные, болеутоляющие и др.), резко усиливают действие Диазепекса;антацидные средства могут задерживать, но не понижать всасываниедиазепама; премедикация с помощью Диазепекса может уменьшить дозу фентанила,требующегося для того, чтобы вызвать вводный наркоз, и сократить времяпотери сознания; изониазид может замедлять выведение диазепама, что приводит кувеличению его концентрации в плазме крови; рифампицин может усиливатьвыведение диазепама и в результате понижать его концентрацию в плазме крови. Особые указания Риск развития зависимости Если пациенты принимают транквилизаторыгруппы бензодиазепинов длительно или в чрезмерно высоких дозах, иногда может развитьсяфизическая или психическая зависимость от препарата. При быстром снижении дозыили внезапном прекращении приема Диазепекса может развиться синдром абстиненции,для которого характерны следующие симптомы: беспокойство, дрожь, бессонница, ав тяжелых случаях – тошнота, делирий, приступы судорог. Для предупрежденияразвития абстиненции прием препарата следует прекращать путем постепенногоснижения дозы. Чтобы обеспечить эффективное и безопасноеприменение Диазепекса, пациентов следует предупреждать о недопустимостисамовольного повышения дозы или прекращения приема препарата без разрешенияврача. Меры предосторожности Чтобы предупредить развитие зависимости, Диазепексрекомендуется использовать только для кратковременного лечения. Препарат следует с осторожностью назначатьпациентам с нарушениями деятельности печени или почек, поскольку в этих случаяхвозможно снижение его элиминации и усиление действия. С осторожностью назначать больным сглаукомой! У пожилых пациентов, детей, а также упациентов с органическими поражениями мозга угнетающее влияние Диазепекса наЦНС выражено сильнее. Следует соблюдать осторожность приназначении Диазепекса пациентам с тяжелой депрессией и вероятной склонностью ксамоубийству. Таблетки Диазепекса содержат лактозу. Пациентамс редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp лактазы илималабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя назначать данное лекарство. Беременность Во время беременности Диазепекс следуетназначать только при наличии неотложных показаний, если ожидаемыйтерапевтический эффект оправдывает риск возможного токсического действия наплод. В клинических исследованиях установлено,что диазепам преодолевает плацентарный барьер. Результаты отдельныхисследований свидетельствуют о том, что применение так называемых «малыхтранквилизаторов» (хлордиазэпоксид, диазепам, мепробамат) в первый триместрбеременности повышает риск появления нарушений органогенеза. Регулярноеприменение бензодиазепинов во время беременности может привести к развитиюсиндрома абстиненции у новорожденных (беспокойство, тремор, повышение мышечноготонуса), а применение в последние недели беременности – угнетения ЦНС. Особенностивлияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средствомили потенциально опасными механизмами Диазепекс не рекомендуется амбулаторноназначать лицам, деятельность которых требует высокой концентрации внимания ибыстроты двигательных реакций. В процессе лечения препаратом категорическизапрещается употребление алкоголя. Передозировка Симптомы: длительная спутанность сознания,сниженные рефлексы, выраженная сонливость, тремор, замедленное сердцебиение,одышка или затрудненное дыхание, длительная смазанная речь, нарушениеравновесия, выраженная слабость. Лечение состоит в поддерживающей терапии ивключает вызывание рвоты и назначениевнутрь активированного угля, промываниежелудка, назначение кислорода, введение инфузионных растворов с назначениемэффективных диуретиков (форсированный диурез), внутривенное введение сосудосуживающих средств (дофамин, норадреналин), введениефлумазенила (антагонист бензодиазепиновых рецепторов). Форма выпуска и упаковка Таблетки 5 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковойупаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурные ячейковые упаковкивместе с инструкцией по применению на государственном и русском языкахвкладывают в пачку из картона. Условия хранения Хранить в защищенном от света месте притемпературе не выше +25 °C. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 5 лет Не применять по истечении срока годности,указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту