Цераксон инъекцияға арналған ерітінді 500 мг/4 мл № 5 Экибастузе

Цераксон®

Торговое название

Цераксон®

Международное непатентованное название

Цитиколин

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 500мг/4 мл; 1000 мг/4,0 мл

Cостав

4 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержат

активное вещество - цитиколин натрия 522,5 мг (эквивалентно500 мг

цитиколина) или 1045 мг (эквивалентно 1000 мг цитиколина),

вспомогательные вещества: 1 М кислота хлороводородная или1М натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимуляторы и ноотропы другие

Код ATC N06BX06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Цитиколин хорошо абсорбируется, биодоступность послевнутривенного введения и приема внутрь приблизительно одинаковая.

Метаболизм.

Препарат метаболизируется в кишечнике и в печени собразованием холина и цитидина. После приема концентрация холина в плазмесущественно повышаются.

Распределение.

Цитиколин в значительной степени распределяется в структурахголовного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипидыи фракции цитидина – в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколинпроникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные,цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракцииструктурных фосфолипидов.

Выведение.

Только 15 % введенной дозы цитиколина выводится из организмачеловека: менее 3 % - почками и через кишечник и около 12 % с выдыхаемым СО2 (углекислымгазом).

В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: перваяфаза, длящаяся около 36 часов, в ходе которой скорость выведения снижается, ивторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. Тоже самое наблюдается с выдыхаемым СО2 - скорость выведения быстро снижаетсяприблизительно через 15 часов, а затем снижается намного медленнее.

Фармакодинамика

Ноотропный препарат. Улучшает передачу нервных импульсов вхолинергических нейронах; положительно воздействует на пластичностьнейрональных мембран и на функцию рецепторов. Улучшает церебральный кровоток,усиливает метаболические процессы в головном мозге, активирует структурыретикулярной формации головного мозга и восстанавливает сознание при травматическомпоражении головного мозга.

Цераксон® являетсяисточником холина, увеличивая синтез ацетилхолина, и стимулирует биосинтезструктурных (опорных) фосфолипидов в мембране нейронов, что способствуетулучшению функции мембранных механизмов, в т.ч., функционированию ионообменныхнасосов и погруженных в них рецепторов, модуляция которых является необходимымусловием нейропередачи.

Цераксон® смягчаетнаблюдающиеся при гипоксии и ишемии мозга симптомы, включая ухудшение памяти,эмоциональную лабильность, безинициативность, трудности при выполненииповседневных действий и самообслуживании.

Цераксон® эффективенв лечении когнитивных, чувствительных и двигательных неврологическихрасстройств дегенеративной и сосудистой этиологии.

Показания к применению

- острый период инсульта

- восстановительныйпериод ишемического и геморрагического инсульта

- черепно-мозговаятравма, острый и восстановительный период

- когнитивные, чувствительные и двигательные неврологические расстройства,вызванные дегенеративными изменениями и сосудистыми нарушениями головного мозга

Способ применения и дозы

Внутривенно назначают в форме медленной внутривеннойинъекции (в течение 5 минут) или капельного внутривенного вливания (40-60 капельв минуту).

В острый период инсульта и черепно-мозговой травмы лечениеначинают с внутривенного введения препарата в дозировке 1000 – 2000 мг,ежедневно, в зависимости от тяжести заболевания в течение двух недель споследующим переходом на внутримышечное введение 1-2 инъекции (500 – 2000мг) в день или прием внутрь курсом до 45– 90 дней.

Побочные действия

Очень редко (< 1/10000)

аллергические реакции, крапивница, экзантема, покраснениекожи вплоть до пурпурного окрашивания, кожный зуд, отеки, возможно развитиеанафилактического шока

головная боль, головокружение, галлюцинации, возбуждение,бессонница, повышение температуры, чувство жара, тремор

диспноэ

тошнота, рвота, диарея

повышение или кратковременное понижение артериальногодавления

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату

не следует назначать больным с высоким тонусомпарасимпатической нервной системы

Лекарственные взаимодействия

Цитиколин усиливает эффекты L-дигидроксифенилаланина.

Не следует назначать одновременно с лекарственнымисредствами, содержащими меклофексонат.

Особые указания

В случае внутричерепного кровоизлияния нельзя превышатьсуточную дозу 1000 мг, которую необходимо вводить внутривенно медленно соскоростью 30 капель в минуту.

Раствор в ампуле предназначен для однократного применения.Он должен быть немедленно использован после вскрытия ампулы.

Препарат совместим со всеми видами внутривенныхизотонических растворов и растворов декстрозы.

Применение в педиатрии

В детской практике лекарственный препарат назначают, еслиожидаемая терапевтическая польза превосходит возможный риск.

Беременность и период лактации

Хотя доказательств риска при применении препарата в периодбеременности или в период лактацииполучено не было, препарат назначают, если ожидаемая польза превосходит потенциальный риск.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Цитиколинне оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и опаснымимеханизмами.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных действий препарата.

Длительное назначение Цераксона® не сопровождалось токсическими эффектами внезависимости от способа введения.

Лечение: симптоматическое.

Форма выпуска иупаковка

По 4 мл в стеклянные ампулы нейтрального стекла с защитнойпластиковой трубкой и полосой для разлома ампул.

По 5 ампул помещают впластиковую контурную ячейковую упаковку.

По 1 или 2контурных упаковки вместе с инструкциейпо применению на государственном и русском языках помещают в складную картоннуюкоробку.

Условия хранения

Хранить при температуре от 15º C до 30º C.

Хранить в недоступномдля детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного наупаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту