Холудексан капсулалар 300 мг № 20 Экибастузе

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

ХОЛУДЕКСАН

Торговое название

Холудексан

Международное непатентованное название

Урсоде оксихолевая кислота

Лекарственная форма

Капсулы желатиновые 300 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – урсоде оксихолиеваякислота 300 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный(гранулированный), крахмал кукурузный,магния стеарат, калия сорбат, аэросил 200,

состав оболочки капсулы: желатин, титанадиоксид (Е171), кармоизин (Е122), понсо 4R (Е124).

Описание

Твердые желатиновые капсулы, размер №0,корпус розового цвета, колпачок красного цвета, заполненные гранулированнымпорошком белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний печени ижелчевыводящих путей. Препараты желчных кислот.

Код АТС А05АА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном приеме урсодезоксихолеваякислота быстро всасывается в тонкой кишке и в верхнем отделе подвздошной кишкивследствие пассивного, а в терминальном отделе подвздошной кишки – активноготранспорта. Степень абсорбции составляет 60-80%. После резорбции в кишечнике,почти полностью конъюгируется в печени с аминокислотами глицином и таурином, апосле этого снова выводится с желчью. Эффект первичного прохождения черезпечень составляет 60%. В кишечнике частично происходит бактериальное разложениена 7-кето-литохолевую кислоту. Литохолевая кислота гепатотоксична и вэксперименте способна вызывать повреждение паренхимы печени. У человекарезорбируется только незначительная ее часть; эта часть сульфатируется и такимобразом детоксицируется в печени, затем снова выводится с желчью и окончательнос калом. Период полувыведения урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5 -5,8дня.

Фармакодинамика

Холудексан оказываетмембраностабилизирующее и гепатопротективное действие, защищая гепатоциты отдействия повреждающих факторов. Обладает иммуномодулирующей активностью,уменьшает выраженность иммунопатологических реакций в печени. Стимулируя прихолестазе экзоцитоз в гепатоцитах путем активации Са2+ - зависимой α –протеинкиназы, Холудексан снижает концентрацию токсичных для гепатоцитовжелчных кислот (холевой, литохолевая, дезоксихолевой и др.). тормозитвсасывание липофильных желчных кислот в кишечнике (по-видимому, за счетконкурентного механизма), повышает их «фракционный оборот» при печеночно –кишечной циркуляции; индуцирует холерез с высоким содержанием бикарбонатов, чтоприводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчныхкислот через кишечник. Замещая неполярные желчные кислоты, формируетнетоксичные смешанные мицеллы. Снижая синтез холестерина в печени, а также еговсасывание в кишечнике, Холудексан уменьшает литогенность желчи, снижает холато– холестериновый индекс, способствует растворению холестериновых конкрементов ипредупреждает образование новых.

Показания к применению

- неосложненная желчнокаменная болезнь схолестериновыми камнями (при невозможности их удаления хирургическим илиэндоскопическим методами)

- хронический и острый гепатит вирусной,токсической и другой этиологии

- алкогольная болезнь печени

- первичный билиарный цирроз печени

- первичный склерозирующий холангит

- дискинезии желчевыводящих путей

- билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит

- профилактика поражений печени прииспользовании гормональных контрацептивов и цитостатиков

- профилактика рецидивов камнеобразованияпосле холецистэктомии

Способ применения и дозы

Холудексан назначают внутрь один раз всутки перед сном или два раза в сутки.

Капсулу проглатывают целиком, неразжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Режим дозирования

- при лечении острых, хроническихзаболеваний печени, в том числе цирроза печени, в дозе 10-15 мг/кг массы тела 2раза в сутки, непрерывно длительно (от 6месяцев до нескольких лет);

- для растворения желчных камней в дозе10-15 мг/кг массы тела, всю суточную дозу принимают 1 раз перед сном,продолжительность - 12 месяцев. Если через 12 месяцев с начала лечения ненаблюдается уменьшения желчных камней, прием препарата считаетсянецелесообразным;

- для профилактики повторного холелитиазарекомендуется прием препарата в дозе по 300 мг 2 раза в сутки в течениенескольких месяцев (в среднем 3 месяца);

- для лечения билиарного рефлюкс – гастритаи рефлюкс – эзофагита назначают по 300 мг (1 капсула) Холудексана перед сном. Продолжительностьлечения обычно составляет 10 – 14 дней до 6 месяцев.

Продолжительность лечения определяетсяврачом в зависимости от клинических и лабораторно – инструментальных изменений.

Побочные действия

Редко

- тошнота, рвота, боль в животе, диарея(может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышениеактивности печеночных трансаминаз

- обострение ранее имевшегося псориаза

- алопеция

- аллергические реакции (зуд)

Оченьредко

-кальцинирование желчных камней

Противопоказания

-повышенная чувствительность к любомукомпоненту препарата

- острые воспалительные заболеванияжелчного пузыря, желчных протоков и кишечника

- нефункционирующий желчный пузырь (в томчисле эмпиема желчного пузыря)

- желчекаменная болезнь с высоким содержаниемСа2+ и нехолестериновыми камнями

- желчно -, желудочно –, кишечный свищ

- цирроз печени в стадии декомпенсации

- печеночная и/или почечная недостаточность

- острый и хронический панкреатит в стадииобострения

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Антациды, содержащие ионы алюминия иионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию препарата.

Гиполипидемические средства (особенноклофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчихолестерином и могут снижать способность препарата растворять холестериновыежелчные конкременты.

Особые указания

Для успешного растворения желчных камнейони должны быть чисто холестериновыми и не давать тени на рентгенограмме,размером не более 15-20 мм.

Функция желчного пузыря должна оставатьсяполностью сохраненной, а заполнение его камнями не более, чем наполовину.Проходимость пузырного протока должна быть сохранена, а общий желчныйпроток свободен от камней.

С целью контроля эффективности лечениярекомендуется каждые 6 месяцев проводить рентгено – холецистографию илиультразвуковое исследование желчевыводящих путей.

В ходе лечения следует проводить динамическийконтроль уровня трансаминаз, гамма-глутамилтранспептидазы, билирубина ищелочной фосфатазы не реже 1 раза в месяц; если активность их повышена, дозурекомендуется снизить. Лечение следует прекратить, если показатели ненормализуются в течение 1 месяца.

После полного растворения конкрементоврекомендуется применение препарата около 3 месяцев для того, чтобыспособствовать растворению конкрементов малых размеров.

Передозировка

Вообще передозировка являетсямаловероятной, поскольку поглощение урсодезоксихолевой кислоты снижается приповышении дозы и она по большей части экскретируется с калом.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковкуиз пленки поливинилхлоридной и алюминиевой фольги.

По 2 контурных упаковки вместе синструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачкуиз картона.

Условия хранения

Хранить при температуре от +15 до +25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту