Метронидазол таблеткалар 250 мг № 20 Экибастузе

МЕТРОНИДАЗОЛ

(Metronidazolum)

Торговое название

Метронидазол

Международное непатентованное название

Метронидазол

Лекарственная форма

Таблетки 250 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – метронидазол 250 мг;

вспомогательные вещества – тальк, кислота стеариновая, спиртполивиниловый, крахмал картофельный.

Описание

Таблетки белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета,плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Другиеантибактериальные препараты. Производные имидазола.

Код АТС J01XD01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика При приеме внутрь хорошо всасывается в ЖКТ. Биодоступностьсоставляет не менее 80%. Максимальная концентрация в плазме после приемадостигается через 1-3 ч и составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы.Терапевтическая концентрация метронидазола в плазме составляет 3-10 мкг/мл,токсическая – более 200 мкг/мл.

В крови на 10-20% находится в связанном с белками кровисостоянии. Обладает высокой проникающей способностью. В желче, слюне,плевральной и перитонеальной жидкости, влагалищном секрете и спинномозговойжидкости его уровень составляет 43% от концентрации в плазме. Метронидазолпоступает в костную ткань, проникает в ткань печени, эритроциты, полостьабсцесса. Легко проникает через плаценту, выделяется в грудное молоко. Объемраспределения метронидазола у взрослых составляет 0,55 л/кг, у новорожденных –0,54-0,81 л/кг.

Около 30-60% метронидазола подвергается биотрансформации впечени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронизации. Основной метаболит– 2-оксиметронидазол также обладает противомикробной и противопротозойной активностью.Выводится почками (60-80% введенной дозы) в виде метаболитов, в неизмененномвиде удаляется 20% принятой дозы. Через кишечник выводится 6-15% метронидазола.Период полуэлиминации метронидазола составляет 6-12 ч (в среднем 8 ч). Почечныйклиренс метронидазола составляет 0,15 мл/мин/кг. При проведении гемодиализаэлиминация метронидазола ускоряется, период полуэлиминации сокращается до 2,6ч.

При алкогольном поражении печени период полуэлиминацииувеличивается до 10-29 ч (в среднем 18 ч), у новорожденных, родившихся в срок28-30 недель период полуэлиминации метронидазола 75 ч, при сроке 32-35 недель –35 ч, при сроке 36-40 недель – 25 ч. У больных с нарушением функции почек послеповторных введений может наблюдаться кумуляция метронидазола.

Фармакодинамика Синтетическое противомикробное ипротивопротозойное средство из группы нитроимидазолов. Действует бактерицидно ипаразитоцидно.

Механизм действия связан с восстановлением 5-нитрогруппы вклетках микроорганизмов под влиянием транспортного белка анаэробныхмикроорганизмов – ферредоксинредуктазы до высокореакционной 5-нитроксигруппы,которая взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, нарушает синтез ихнуклеиновых кислот, что ведет к их гибели.

Активен в отношении грамотрицательных анаэробных бактерий,включая группу Bacteroides spp.: B. fragilis, B. caccae, B. uniformis, B. distasonis,B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus; Fusobacterium spp.: F. nucleatum, F.necrophorum; Veilonella spp., Prevotella spp.: P. bivia, P. buccae, P. disiens;Porphyromonas spp.; грамположительных анаэробных спорообразующих палочек – Clostridiumspp. (включая C. difficile), Eubacterium spp.; грамположительных анаэробныхкокков: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

Активен в отношении простейших Trichomonas vaginalis, Entamoebahistolytica, Giardia lamblia. В сочетании с антибиотиками активен в отношении Helicobacterspp. (в том числе H. pylori) и Gardnerella vaginalis.

К метронидазолу устойчивы факультативные анаэробы, аэробныеграмположительные и грамотрицательные бактерии, плазмодии малярии, патогенныегрибы и вирусы.

Метронидазол повышает чувствительность опухолей кионизирующему излучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобноедействие), стимулирует репаративные процессы.

Показания к применению

кишечный амебиаз (амебная дизентерия) и внекишечный амебиаз(в том числе амебный абсцесс печени)

лямблиоз, балантидиаз, кожный лейшманиоз

трихомониаз (в том числе хронический осложненный)

комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробныхинфекций

инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС (менингит,абсцесс), интраабдоминальные инфекции и инфекции малого таза вызванные Bacteroidesspp.

гинекологические инфекции, пневмония, эмпиема и абсцесслегкого, бактериальный эндокардит, сепсис вызванные Bacteroides spp., Peptostreptococcus,Clostridium spp.

инфекции полости рта и околозубных тканей

бактериальный вагиноз (гарднереллез)

псевдомембранозный колит, связанный с применениемантибиотиков

эрадикация H. pylori при лечении язвенной болезни желудка идвенадцатиперстной кишки, хроническом гастрите (в составе комбинированной терапии)

профилактика послеоперационных инфекций при вмешательствахна ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомии, гинекологических вмешательствах

при лучевой терапии у онкологических пациентов в качестверадиосенсибилизирующего средства

при лечении хронического алкоголизма для формированияотвращения к алкоголю.

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь, во время или сразу после еды,запивая небольшим количеством воды или молоком, не разжевывая.

При трихомониазе у женщин (вагинит, уретрит) назначают однократно в дозе 2,0г или в виде курсового лечения в течение 10дней, по 2 таблетке 3 раза в день .Женщинам рекомендуется одновременно назначать вагинальные формы, содержащие0,25г метронидазола. При необходимостикурс лечения повторяют или повышают дозу метронидазола до 750-1000 мг/сут.Альтернативной схемой является применение метронидазола однократно в дозе 2000мг (8 таблеток) у больного и его полового партнера. При трихомониазе у мужчин (уретрит) метронидазолназначают однократно в дозе 2,0г или в виде курсового лечения в течение 10 днейпо 1 таблетке (0,25г) 2 раза в день.Детям в возрасте 5 лет назначают по 250мг/сут; 5-10 лет – 250-375 мг/сут; старше 10 лет – 500 мг/сут в 2 приема в течение10 дней. Между курсами лечения следует сделать перерыв в 3-4 недели с проведениемповторного контрольного обследования на трихомонады.

При лямблиозе взрослым назначают по 500 мг (2 таблетки) 2раза в сутки в течение 5-7 дней. Детям в возрасте 5-8 лет – 375 мг/сут, старше 8 лет – по 500мг/сут в 2 приема. Курс лечения 5-8 дней. Если симптомы заболевания на фонелечения сохраняются в течение 3-4 недель рекомендуется провести анализ кала дляопределения лактазной активности, поскольку у некоторых больных после излечениялямблиоза лактазная недостаточность сохраняется в течение нескольких месяцев.

При лечении амебиаза в случае его бессимптомного течениявзрослым назначают по 500 мг (2 таблетки) 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней,при хроническом амебиазе метронидазол применяют по 500 мг (2 таблетки) 3 раза вдень в течение 5-10 дней. При острой амебной дизентерии метронидазол применяютпо 750 мг (3 таблетки) 3 раза в день до исчезновения симптомов заболевания. Приамебном абсцессе печени метронидазол применяют в суточной дозе 2500 мг (10 таблеток)в 1-3 приема в комбинации с тетрациклинами в течение 3-5 дней.

При балантидиазе применяют по 750 мг (3 таблетки) 3 раза всутки в течение 5-6 дней.

При язвенном стоматите взрослым назначают по 500 мг (2таблетки) 2 раза в сутки в течение 3-5 дней. У детей по данному показаниюметронидазол не применяют.

При лечении псевдомембранозного колита применяют по 500 мг(2 таблетки) 3-4 раза в сутки.

При лечении анаэробных инфекций применяют в суточной дозе1500-2000 мг (6-8 таблеток) в 2-3 приема.

Для профилактики инфекционных осложнений назначают по750-1500 мг/сут (3-6 таблеток) в 3 приема за 3-4 дня до операции. Впослеоперационном периоде в первые сутки используют внутривенное введениеметронидазола, со 2-го дня назначают внутрь по 750 мг/сут в 3 приема в течение7 дней.

Для эрадикационной терапии H. pylori при язвенной болезнижелудка и двенадцатиперстной кишки назначают в дозе 500 мг 2 раза в сутки втечение 7 дней в комбинации с амоксициллином/кларитромицином и омепразолом всоставе терапии первой линии или в дозе по 500 мг 3 раза в сутки в сочетании стетрациклином, висмута субцитратом и омепразолом в составе терапии второйлинии.

При лечении хронического алкоголизма применяют по 500 мг/сутв течение 10 дней, затем продолжают лечение до 6месяцев.

Пациентам с нарушением функции почек при клиренсе креатининаменее 10 мл/мин суточную дозу метронидазола для приема внутрь уменьшают в 2раза.

Побочные действия

анорексия, тошнота, рвота, диарея, кишечная колика, запоры,«металлический» привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит

головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанностьсознания, раздражительность, повышенная возбудимость, депрессия, бессонница,головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия, шум в ушах,потеря слуха

дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, прокрашиваниемочи в красно-коричневый цвет, кандидоз

кожные аллергические реакции (в виде кожной сыпи,крапивницы, гиперемии), заложенность носа, лихорадка, артралгии, слезотечение

нейтропения, лейкопения, уплощение зубца T на ЭКГ

развитие кандидозной суперинфекции.

Противопоказания

нарушение кроветворения

органические поражения ЦНС (в том числе эпилепсия)

нарушение функции печени

беременность Iтриместр и период лактации

повышенная чувствительность к имидазолам

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении усиливает эффект непрямыхантикоагулянтов.

Сульфаниламиды усиливают противомикробную активностьметронидазола.

Циметидин замедляет метаболизм метронидазола и повышает егоуровень в организме, что приводит к повышению вероятности развития побочныхэффектов.

Фенитоин и фенобарбитал ускоряют метаболизм метронидазола.Снижают его уровень в организме и ослабляют противомикробное действие.

При одновременном применении с препаратами лития ивекуронием возможно повышение концентрации лития и векурония в крови и развитиесимптомов интоксикации.

Обладает дисульфирамоподобным действием, сенсибилизируяорганизм к продуктам метаболизма этанола. Во время лечения метронидазоломпротивопоказано применение напитков, содержащих алкоголь. При приеме дисульфираманельзя применять метронидазол в течение 2 недель после прекращения лечениядисульфирамом.

Особые указания

Беременность

Применение во II и IIIтриместрах возможно только после тщательной оценки соотношения польза/риск дляматери и плода.

Использование впедиатрии. У детей до 5 лет данная лекарственная форма не применяется.

Осторожность при назначении следует соблюдать у лиц счерепно-мозговой травмой, заболеваниями нервной системы в анамнезе, а также упациентов с нарушением функции печени. В период применения метронидазола недопускается употребление алкоголя и спиртосодержащих лекарственных средств всвязи с возможностью развития дисульфирамоподобных реакций (спастические боли вживоте, тошнота, рвота, головная боль, внезапные приливы крови к лицу). Придлительном применении следует периодически контролировать картину периферическойкрови (уровень лейкоцитов). Появление лейкопении, атаксии и любого другогонарушения неврологического статуса во время лечения метронидазола являетсяпоказанием для немедленного прекращения приема препарата.

Применение при инфекциях, передающихся половым путем. Следуетвоздерживаться от половых контактов на все время лечения. Обязательноодновременное лечение обоих половых партнеров. Во время менструаций лечение непрекращают. После окончания лечения следует провести повторные лабораторныеобследования в течение 2-3 менструальных циклов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта иуправление механизмами. В связи с возможностью развития головокружения приприеме метронидазола следует воздержаться от управления автотранспортнымсредством и занятия любыми потенциально опасными видами деятельности на всевремя лечения.

Влияние на лабораторные показатели. Метронидазол вызываетобездвиживание трепонем и может привести к ложноположительным результатам TPI-теста(теста Нельсона). На фоне лечения метронидазолом возможно получение ложных результатовпри определении активности трансаминаз печени, ЛДГ, уровня триглицеридов иглюкозы в плазме крови.

Передозировка

При введении высоких доз (15 г и более) возможнопоявление тошноты, рвоты, нейротоксических реакций в виде атаксии,периферической нейропатии и судорожного синдрома.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическаятерапия (антигистаминные средства, витамины группы В). В тяжелых случаяхвозможно проведение гемодиализа. Специфического антидота не существует.

Форма выпуска иупаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 2 контурные ячейковыеупаковки с инструкцией по применению вкартонной пачке.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту