Нольпаза таблеткалар 20 мг № 28 Экибастузе

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

НОЛЬПАЗА

Торговое название

Нольпаза

Международное непатентованное название

Пантопразол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг и 40мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – пантопразол в виде пантопразола натрия сесквигидрата 20 мг или 40 мг,

вспомогательные вещества: маннитол, кросповидон, натриякарбонат безводный, сорбитол, кальция стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза, повидон, титана диоксид (E171),желтый оксид железа (E172), пропиленгликоль, метакриловая кислота – этилакрилатсополимер (1:1) дисперсия 30%, макрогол 6000, тальк.

Описание

Овальные, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочнойоболочкой светлого желтовато-коричневого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеальногорефлюкса. Ингибиторы протонного насоса.

Код АТС А02ВС02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Пантопразол быстро всасывается, и максимальные плазменныеконцентрации достигаются после однократного приёма 20 мг. В среднем,максимальные концентрации в плазме крови (1-1,5 мкг/мл) достигаются через 2-2,5часа после приёма препарата внутрь, и эти параметры остаются постоянными послеповторных введений. Объём распределения составляет примерно 0,15 л/кг, аклиренс – 0,1л/час/кг.

Биологический период полувыведения – примерно 1 час. Внекоторых случаях время выведения может увеличиваться. Из-за специфического связывания пантопразолас протонной помпой париетальных клеток время полувыведения не коррелирует спродолжительностью терапевтического эффекта.

Фармакокинетические параметры при однократном и повторныхвведениях препарата не изменяются. В диапазоне доз от 10 до 80 мг кинетическийграфик пантопразола в плазме крови имеет линейных характер, как при пероральном,так и при внутривенном введении.

Пантопразол связывается с сывороточными белками на 98%. Препарат практически полностьюметаболизируется в печени. Основной путь выведения метаболитов (80%) – черезпочки; оставшаяся часть выводится с калом. Основной метаболит, определяемый всыворотке крови и в моче - десметилпантопразол, который конъюгируется ссульфатом. Биологическое время полувыведения основного метаболита (примерно 1,5часа) намного больше, чем время полувыведения самого пантопразола.

Пантопразол полностью всасывается после приёма внутрь.Абсолютная биодоступность препарата из таблетки составляет 77%. Одновременныйприём пищи не влияет на показатели AUC (площадь под кривой«концентрация-время»), максимальные концентрации в сыворотке и биодоступность.

У пациентов с нарушенной функцией почек (в том числе унаходящихся на гемодиализе) не требуется изменения доз препарата. Как и уздоровых лиц, у таких пациентов время полувыведения пантопразола оченькороткое. Очень малые количества пантопразола могут диализироваться.

У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификацииChild), которые принимали таблетки пантопразола по 20 мг, биологическое времяполувыведения увеличивалось до 3-6 часов, AUC возрастала в 3-5 раз, амаксимальные сывороточные концентрации – в 1,3 раза по сравнению со здоровымилицами.

Фармакодинамика

Пантопразол, активное вещество препарата Нольпаза,представляет собой замещённый бензимидазол, который подавляет секрецию солянойкислоты в желудке посредством специфического воздействия на протонную помпупариетальных клеток.

Пантопразол переходит в свою активную форму в кислотныхканальцах париетальных клеток, где ингибирует фермент Н+/К+-АТФ-азу, т.е.последнюю стадию синтеза соляной кислоты в желудке. Это ингибирование зависитот дозы и распространяется как на базальную, так и на стимулированную секрецию.

У большинства пациентов купирования симптомов удаётсядостичь в течение 2-х недель. Как и в случае с другими ингибиторами протоннойпомпы и блокаторами Н2-рецепторов, терапия пантопразолом приводит к уменьшениюкислотности желудочного сока. Повышение уровня гастрина при этом обратимо.Поскольку пантопразол связывается с ферментом вдали от клеточных рецепторов, онвлияет на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции рецепторов другимивеществами (гастрином, ацетилхолином, гистамином). При пероральном ивнутривенном введении действие препарата одинаково.

Под действием пантопразола повышается уровень гастринанатощак. При кратковременной терапии он обычно не превышает верхней границынормальных значений. При длительном лечении уровень гастрина в большинствеслучаев повышается в два раза. Тем не менее, чрезмерное повышение уровнягастрина наблюдается лишь в крайне редких случаях. Вследствие этого, в редкихслучаях при длительном лечении пантопразолом наблюдается увеличение количестваспецифических эндокринных клеток (СЭК) желудка (простая аденоматознаягиперплазия).

Показания к применению

- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, в т.ч.ассоциированная с

Н.pylori

- профилактика и лечение язв желудка и 12-перстной кишки,

ассоциированных сприемом нестероидных противовоспалительных

препаратов упациентов с повышенным риском и нуждающихся в

длительном приёмеэтих средств.

Способ применения и дозы

Таблетки Нольпаза 20 мг и 40 мг не следует разжёвывать илиразламывать. Таблетку проглатывают целиком, запивая небольшим количествомжидкости, перед едой, обычно перед завтраком.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

Рекомендуемая доза –20 мг в сутки. Облегчение симптомовнаступает обычно в течение 2-4 недель. Для лечения сопутствующего эзофагитаобычно рекомендуется 4-недельный период приёма препарата. Если этого времени недостаточно, излечение обычно наступает в последующие дополнительные 4 неделитерапии. После купирования симптомов при их повторном появлении достаточнопринимать по 1 таблетке (20 мг) в сутки, по требованию. Длительнаяподдерживающая терапия назначается в том случае, если при приёме по требованиюне удаётся достичь желаемого облегчения симптомов.

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, в т.ч.ассоциированная с

Н.pylori

Рекомендуемая доза составляет 40 мг в день в течение 4-хнедель. При необходимости можно провести повторный 4-х недельный курс лечения.

Профилактика и лечение язв желудка и 12-перстной кишки, ассоциированных с приемом нестероидныхпротивовоспалительных препаратов упациентов с повышенным риском и нуждающихся в длительном приёме этих средств

Рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки в течение 4-8недель.

Пациенты с тяжелыми нарушениями функции печени

У пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени доза Нольпазыне должна превышать 20 мг в сутки.

Пожилые пациенты и пациенты с заболеваниями почек

У пожилых лиц и пациентов с заболеваниями почек изменениядоз не требуется.

Побочные действия

- головная боль

- боль в животе, диарея, запоры, метеоризм

Нечасто

- головокружение, нарушения зрения (нечёткое зрение)

- тошнота, рвота

- зуд и сыпь

Редко

- сухость во рту

- артралгия

Очень редко

- интерстициальный нефрит

- крапивница, ангионевротический отёк, тяжёлые кожныереакции, в

частности, синдромСтивена-Джонсона, полиформная эритема или синдром

Лайелла, фотосенсибилизация

- лейкопения, тромбоцитопения

- периферические отёки

- тяжёлые поражения печени, приводящие к желтухе спечёночной

недостаточностью илибез

- анафилактические реакции, включая анафилактический шок

- повышение уровня печёночных трансаминаз и γ-ГТ, повышениеуровня

триглицеридов итемпературы тела

- миалгия

- депрессия

При развитии тяжёлых нежелательных эффектов лечениепрепаратом следует прекратить.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к пантопразолу или другимкомпонентам

препарата

Лекарственные взаимодействия

Нольпаза может уменьшать всасывание препаратов, котороедолжно происходить в кислой среде желудка (например, кетоконазола).

Пантопразол метаболизируется в печени ферментной системойцитохрома Р450, поэтому нельзя исключить взаимодействий пантопразола слекарственными препаратами, которые метаболизируются той же системой. Тем неменее, в клинических исследованиях не было выявлено значимых взаимодействий сдигоксином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, фенитоином, глибенкламидом,карбамазепином, кофеином, метопрололом, напроксеном, нифедипином, пироксикамом,теофиллином и пероральными контрацептивами.

При одновременном применении с фенпрокоумоном и/иливарфарином в фармакокинетических исследованиях не было выявлено значимыхвзаимодействий, в постмаркетинговом периоде было несколько отдельных сообщенийоб изменении МНО (международного нормализованного отношения). У пациентов,получавших кумариновые антикоагулянты, при одновременной терапии Нольпазойрекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время или МНО.

При одновременном приёме Нольпазы с антацидами каких-либолекарственных взаимодействий не зарегистрировано.

Особые указания

У пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени напротяжении всего периода приёма Нольпазы необходим регулярный контроль уровнейпечёночных ферментов, особенно при длительном лечении. При повышении уровнейферментов печени лечение препаратов необходимо прекратить.

Применение таблеток Нольпазы для профилактики язв желудка и12-перстной кишки, вызванных нестероидными противовоспалительными средствами,должно быть ограничено только группой пациентов с повышенным рискомжелудочно-кишечных осложнений. Этот риск оценивается по наличию индивидуальныхфакторов риска, а именно, возраста старше 65 лет и язв или желудочно-кишечныхкровотечений в анамнезе.

Нольпаза может уменьшать всасывание цианкобаламина (витаминаВ12) на фоне гипо- и ахлоргидрии. Особенно это следует учитывать при длительномлечении и у пациентов со сниженными запасами или другими факторами рискадефицита витамина В12.

Проведение длительной терапии, особенно продолжительностьюболее 1 года, требует регулярного наблюдения за пациентом.

Перед началом лечения необходимо исключить наличиезлокачественных заболеваний пищевода и желудка, поскольку приём Нольпазы можетмаскировать симптомы этих заболеваний и затруднять своевременную ихдиагностику.

Если через 4 недели терапии Нольпазой у пациента отсутствуетжелаемый лечебный эффект, он должен пройти повторное обследование.

Меры предосторожности, касающиеся других компонентовпрепарата

Нольпаза содержит сорбитол. Препарат не назначается лицам средкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы.

Применение в педиатрии

В настоящее время опыт применения препарата у детейотсутствует.

Беременность и лактация

Препарат следует применять, только если ожидаемая польза дляматери превосходит потенциальный риск для плода или ребёнка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта иуправлению механизмами

Нольпаза не влияет на способность управлять автомобилем илидругими техническими средствами. Но учитывая побочные действия препаратанеобходимо соблюдать осторожность при выполнении указанных видов деятельности.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое, необходимо провести обычныедетоксикационные мероприятия.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг и 40мг

По 14 таблеток в блистере, 1 или 2 блистера в картонной пачкевместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше + 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности препарата.

Условия отпуска из аптек

По рецепту