Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
ТРИХОЦИД®
Торговое название
Трихоцид®
Международное непатентованное название
Метронидазол
Лекарственная форма
Таблетки 250 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – метронидазол 250.0 мг,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, метилцеллюлоза, кислота стеариновая.
Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрическойформы с фаской. На одной стороне таблетки имеется риска, на другой сторонефирменный логотип в виде креста.
Фармакотерапевтическая группа
Другие антибактериальные препараты.
Производные имидазола.
Код АТС J01XD01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо всасывается в желудочно-кишечномтракте. Биодоступность составляет не менее 80%. Максимальная концентрация вплазме после приема достигается через 1-3 ч и составляет от 6 до 40 мкг/мл взависимости от дозы. Терапевтическая концентрация метронидазола в плазмесоставляет 3-10 мкг/мл, токсическая – более 200 мкг/мл.
В крови на 10-20% находится в связанном с белками кровисостоянии. Обладает высокой проникающей способностью. В желчи, слюне,плевральной и перитонеальной жидкости, влагалищном секрете и спинномозговойжидкости его уровень составляет 43% от концентрации в плазме. Метронидазолпоступает в костную ткань, проникает в ткань печени, эритроциты, полостиабсцессов. Легко проникает через плаценту, выделяется в грудное молоко. Объемраспределения метронидазола у взрослых составляет 0,55 л/кг, у новорожденных –0,54-0,81 л/кг.
Около 30-60% метронидазола подвергается биотрансформации впечени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронизации. Основной метаболит– 2-оксиметронидазол также обладает противомикробной и противопротозойной активностью.
Выводится, в основном, почками в виде метаболитов - 60-80% введенной дозы, внеизмененном виде удаляется 20% принятой дозы. Через кишечник выводится 6-15%метронидазола.
Период полувыведения метронидазола составляет 6-12 ч (всреднем 8 ч). Почечный клиренс метронидазола составляет 10,2 мл/мин.
При проведении гемодиализа элиминация метронидазолаускоряется, период полуэлиминации сокращается до 2,6 ч.
При алкогольном поражении печени период полувыведенияувеличивается до 10-29 ч (в среднем 18 ч), у новорожденных, родившихся в срок28-30 недель период полвыведения метронидазола 75 ч, при сроке 32-35 недель –35 ч, при сроке 36-40 недель – 25 ч. У больных с нарушением функции почек послеповторных приемов может наблюдаться кумуляция метронидазола.
Фармакодинамика
Трихоцид - синтетическое противомикробное и противопротозойноесредство из группы нитроимидазолов.
Механизм действия связан с восстановлением 5-нитрогруппы вклетках микроорганизмов под влиянием транспортного белка анаэробныхмикроорганизмов. Нитрогруппа молекулы, являющаяся акцептором электронов, встраиваетсяв дыхательную цепь простейших и анаэробов (конкурирует сэлектронтранспортирующими белками — флавопротеинами и др.), что нарушаетдыхательные процессы и вызывает гибель клеток. Кроме того, у некоторых видованаэробов обладает способностью подавлять синтез ДНК и вызывать ее деградацию.
Активен в отношении грамотрицательных анаэробных бактерий, включая группу Bacteroidesspp.: B. fragilis, B. caccae, B. uniformis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron,B. vulgatus; Fusobacterium spp.: F. nucleatum, F. necrophorum; Veilonella spp.,Prevotella spp.: P. bivia, P. buccae, P. disiens; Porphyromonas spp.; грамположительныханаэробных спорообразующих палочек – Clostridium spp. (включая C. difficile), Eubacteriumspp.; грамположительных анаэробных кокков: Peptococcus spp., Peptostreptococcusspp.
Активен в отношении простейших Trichomonas vaginalis, Entamoebahistolytica, Giardia lamblia. В сочетании с антибиотиками активен в отношении Helicobacterspp. (в том числе H. pylori) и Gardnerella vaginalis.
К трихоциду устойчивы факультативные анаэробы, аэробныеграмположительные и грамотрицательные бактерии, плазмодии малярии, патогенныегрибы и вирусы.
Трихоцид повышает чувствительность опухолей к ионизирующемуизлучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие),стимулирует репаративные процессы.
Показания к применению
- амебная дизентерия
- лямблиоз, балантидиаз, кожный лейшманиоз
- трихомониаз, в том числе хронический осложненный
- инфекции полости рта и околозубных тканей
- псевдомембранозный колит, связанный с применениемантибиотиков
- эрадикация H. pylori при лечении язвенной болезни желудкаи
двенадцатиперстнойкишки, хроническом гастрите (в составе
комбинированнойтерапии)
- тяжелые смешанные аэробно-анаэробные инфекции в составе
комбинированнойтерапии
- профилактика послеоперационных инфекционных осложнений
- инфекции костей и суставов
- инфекции центральной нервной системы (менингит, абсцесс)
- интраабдоминальные инфекции и инфекции малого тазавызванные
Bacteroides spp.
- пневмония, эмпиема и абсцесс легкого
- бактериальный эндокардит, сепсис вызванные Bacteroides spp.,
Peptostreptococcus, Clostridiumspp.
Способ применения и дозы
Препарат применяют внутрь, во время или сразу после еды,запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.
При лечении амебной дизентерии в случае бессимптомноготечения взрослым назначают по 500-750 мг(2 таблетки) 2-3 раза в сутки в течение 5-10 дней до исчезновения симптомов заболевания.
При амебном абсцессе печени метронидазол применяют всуточной дозе 2500 мг (10 таблеток) в 1-3 приема в комбинации с тетрациклинамив течение 3-5 дней.
При лямблиозе взрослым назначают по 500 мг (2 таблетки) 2раза в сутки в течение 5-7 дней. Детям в возрасте 6-8 лет – 375 мг/сут, старше 8 лет – по 500мг/сут в 2 приема. Курс лечения 5-8 дней. Если симптомы заболевания на фонелечения сохраняются в течение 3-4 недель рекомендуется провести анализ кала дляопределения лактазной активности, поскольку у некоторых больных после излечениялямблиоза лактазная недостаточность сохраняется в течение нескольких месяцев.
При балантидиазе применяют по 750 мг (3 таблетки) 3 раза всутки в течение 5-6 дней.
При трихомониазе у женщин (вагинит, уретрит) назначают однократно в дозе 2000 мг или в виде курсового лечения в течение 10дней, по 2 таблетке 3 раза в день.Женщинам рекомендуется одновременно назначать вагинальные формы, содержащие 250мг метронидазола. При необходимости курслечения повторяют или повышают дозу метронидазола до 750-1000 мг/сут.Альтернативной схемой является применение метронидазола однократно в дозе 2000мг (8 таблеток) у больного и его полового партнера. При трихомониазе у мужчин (уретрит) метронидазолназначают однократно в дозе 2000 мг или в виде курсового лечения в течение 10дней по 1 таблетке (250 мг) 2 раза в день.Детям в возрасте 6 лет назначают по250 мг/сут; 6-10 лет – 250-375 мг/сут; старше 10 лет – 500 мг/сут в 2 приема втечение 10 дней. Между курсами лечения следует сделать перерыв в 3-4 недели спроведением повторного контрольного обследования на трихомонады.
При инфекции полости рта и околозубных тканей взрослымназначают по 500 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки в течение 3-5 дней. У детей поданному показанию метронидазол не применяют.
При лечении псевдомембранозного колита применяют по 500 мг(2 таблетки) 3-4 раза в сутки.
Для эрадикационной терапии H. pylori при язвенной болезнижелудка и двенадцатиперстной кишки назначают в дозе 500 мг 2 раза в сутки втечение 7 дней в комбинации с амоксициллином/кларитромицином и омепразолом всоставе терапии первой линии или в дозе по 500 мг 3 раза в сутки в сочетании стетрациклином, висмута субцитратом и омепразолом в составе терапии второйлинии.
При лечении анаэробных инфекций применяют в суточной дозе1500-2000 мг (6-8 таблеток) в 2-3 приема.
Для профилактики послеоперационных инфекционных осложненийназначают по 750-1500 мг/сут (3-6 таблеток) в 3 приема за 3-4 дня до операции.В послеоперационном периоде в первые сутки используют внутривенное введениеметронидазола, со 2-го дня назначают внутрь по 750 мг/сут в 3 приема в течение7 дней.
При других показания дозу препарата, кратность ипродолжительность лечения в составе комбинированной терапии определяет лечащийврач.
Пациентам с нарушением функции почек при клиренсе креатининаменее 10 мл/мин суточную дозу метронидазола для приема внутрь уменьшают в 2раза.
Побочные действия
анорексия, «металлический» привкус во рту, сухость во рту,тошнота, рвота, диарея, кишечная колика, запоры, глоссит, стоматит, панкреатит
головокружение, нарушение координации движений, атаксия,спутанность сознания, раздражительность, повышенная возбудимость, депрессия,бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическаяполинейропатия
шум в ушах, потеря слуха
дизурия, полиурия, недержание мочи, окрашивание мочи вкрасно-коричневый цвет, кандидоз, цистит
кожные аллергические реакции (в виде кожной сыпи,крапивницы, гиперемии), заложенность носа, лихорадка, артралгии, слезотечение
нейтропения, лейкопения
уплощение зубца T на ЭКГ
развитие кандидозной суперинфекции
Противопоказания
повышенная чувствительность к имидазолам
нарушение кроветворения
органические поражения ЦНС (в том числе эпилепсия)
нарушение функции печени, почек
беременность ипериод лактации
детский возраст до 6 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении трихоцид усиливает эффектнепрямых антикоагулянтов.
Сульфаниламиды усиливают противомикробную активностьтрихоцида.
Циметидин замедляет метаболизм трихоцида и повышает егоуровень в организме, что приводит к повышению вероятности развития побочныхэффектов.
Фенитоин и фенобарбитал ускоряют метаболизм трихоцида.Снижают его уровень в организме и ослабляют противомикробное действие.
При одновременном применении с препаратами лития ивекуронием возможно повышение концентрации лития и векурония в крови и развитиесимптомов интоксикации.
Обладает дисульфирамоподобным действием, сенсибилизируяорганизм к продуктам метаболизма этанола. Во время лечения трихоцидомпротивопоказано применение напитков, содержащих алкоголь. При приемедисульфирама нельзя применять трихоцид в течение 2 недель после прекращениялечения дисульфирамом.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при назначении лицам с черепно-мозговой травмой,заболеваниями нервной системы в анамнезе, а также у пациентам с нарушениемфункции печени. В период применения трихоцида не допускается употреблениеалкоголя и спиртсодержащих лекарственных средств в связи с возможностьюразвития дисульфирамоподобных реакций (спастические боли в животе, тошнота,рвота, головная боль, внезапные приливы крови к лицу).
В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять упациентов моложе 18 лет.
При длительном применении следует периодическиконтролировать картину периферической крови (уровень лейкоцитов). Появлениелейкопении, а также атаксии или любого другого нарушения неврологическогостатуса во время лечения трихоцидом является показанием для немедленногопрекращения приема препарата.
Применение при инфекциях, передающихся половым путем
Следует воздерживаться от половых контактов на все времялечения. Обязательно одновременное лечение обоих половых партнеров. Во времяменструаций лечение не прекращают. После окончания лечения следует провестиповторные лабораторные обследования в течение 2-3 менструальных циклов.
Влияние на лабораторные показатели
Трихоцид вызывает обездвиживание трепонем и может привести кложноположительным результатам TPI-теста (теста Нельсона). На фоне лечениятрихоцидом возможно получение ложных результатов при определении активноститрансаминаз печени, ЛДГ, уровня триглицеридов и глюкозы в плазме крови.Окрашивает мочу в темный цвет.
Применение в педиатрии
У детей до 6 лет данная лекарственная форма не применяется.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или другими потенциальноопасными механизмами
В связи с возможностью развития головокружения при приеметрихоцида следует воздержаться от управления автотранспортным средством изанятия любыми потенциально опасными видами деятельности на все время лечения.
Передозировка
Симптомы - возможно появление тошноты, рвоты,нейротоксических реакций в виде атаксии, периферической нейропатии и судорожногосиндрома.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка,симптоматическая терапия (антигистаминные средства, витамины группы В). Втяжелых случаях возможно проведение гемодиализа. Специфического антидота несуществует.
Форма выпуска иупаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкциейпо медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачкуиз картона.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
