Анаприлин таблеткалар 10 мг № 100 - бағасы Көкшетауда

Анаприлин

Торговое название

Анаприлин

Международное непатентованное название

Пропранолол

Лекарственная форма

Таблетки 10 мг и 40 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - пропранолола гидрохлорид 10 или 40 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, сахар-рафинад.

Описание

Белые плоскоцилиндрические таблетки с фаской

Фармакотерапевтическая группа

Неселективные бета-адреноблокаторы.

Код АТС С07АА05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Быстро и достаточно полно (90%) всасывается при приемевнутрь и относительно быстро выводится из организма. Биодоступность послеперорального приема - 30-40% (эффект \"первого прохождения\" черезпечень, микросомальное окисление), при длительном приеме - увеличивается(образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени), ее величина зависит от характерапищи и интенсивности печеночного кровотока. Метаболизируется путемглюкуронирования в печени. Максимальная концентрация в плазме крови достигаетсячерез 1-1,5 ч после приема. Обладает высокой липофильностью, накапливается втканях легких, головном мозге, почках, сердце. Проникает черезгематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Связь с белкамиплазмы крови - 90-95%.Объем распределения - 3-5 л/кг.

Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется иреабсорбируется. Период полувыведения - 3-5 ч, на фоне курсового приема можетудлиняться до 12 ч. Выводится почками - 90%, в неизмененном виде - менее 1%. Неудаляется при гемодиализе.

Фармакодинамика

Неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным,гипотензивным и антиаритмическим эффектами. Неселективно блокируябета-адренорецепторы (75% бета1- и 25% бета2-адренорецепторов), уменьшаетстимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате чегоснижает внутриклеточное поступление кальция, оказывает отрицательное хроно-,дромо-, батмо- и инотропное действие (снижает частоту сердечных сокращений,угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

В начале применения анаприлина общее периферическое сосудистоесопротивление в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастанияактивности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляциибета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), через 1-3 сут возвращаетсяк исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объемасердца, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активностиренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрециейренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления ихактивности в ответ на снижение АД) и влиянием на центральною нервную систему.Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 недели курсового назначения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребностимиокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропногоэффекта). Уменьшение частоты сердечных сокращений ведет к удлинению диастолы иулучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолическогодавления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочковможет повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хроническойсердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенныхфакторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенногосодержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанноговозбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлениематриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечаетсяпреимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направленияхчерез атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. По классификацииантиаритмических лекарственных средств относится к препаратам группы II. Уменьшениевыраженности ишемии миокарда - за счет снижения потребности миокарда вкислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическомудействию.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистогогенеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерийвследствие блокады бета-адренорецепторов сосудов, ингибированием вызываемыхкатехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивноститромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во времявысвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани иуменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения анаприлина может бытьобусловлено блокадой бета2-адренорецепторов. Усиливает сокращения матки (спонтанныеи вызнанные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий). Повышаеттонус бронхов.

Показания к применению

- артериальная гипертензия

- стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия,

- синусовая тахикардия, наджелудочковая тахикардия,мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия

- профилактика инфаркта миокарда (систолическое АД- более100мм рт.ст)

- феохромоцитома, эссенциальный тремор, мигрень(профилактика приступов)

- в качестве вспомогательного средства в терапиитиреотоксикоза и тиреотоксического криза (при непереносимости тиреостатическихлекарственных средств)

- симпато-адреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Способ применения и дозы

При артериальной гипертензии - внутрь, по 40 мг 2 раза всутки. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличиваютдо 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 320мг.

При стенокардии, нарушениях сердечного ритма - начальнаядоза 20 мг 3 раза в сутки, затем дозу увеличивают до 80-120 мг в 2-3 приема.Максимальная суточная доза - 240 мг.

Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе- начальная доза 40 мг 2-3 раза в сутки,при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг/сут.

При нарушении функции печени необходимо снижение дозыпрепарата.

При нарушенной функции почек необходимо снизитьпервоначальную дозу или увеличить интервал между приемами препарата

Профилактика повторного инфаркта миокарда - терапию начинатьмежду 5-ым и 21-ым днем после перенесенного инфаркта миокарда в дозе 40 мг 4раза в сутки, в течение 2-3 дней. Затем в дозе 80 мг 2 раза в сутки.

В кардиологическойпрактике препарат обычно используют длительно, под тщательным врачебнымконтролем.

При феохромоцитоме - применять только с блокаторамиальфа-адренорецепторов.

Перед операцией назначают 60 мг в сутки, в течение 3 дней.

Побочные действия

- синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада,сердечная недостаточность, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда,аритмии, снижение АД, ортостатическая гипотензия, боль в груди, спазмпериферических артерий, похолодание конечностей

- сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор, боли вэпигастральной области, нарушение функции печени, изменение вкуса

- редко: головная боль, бессонница, \"кошмарные\"сновидения, астенический синдром, снижение способности к быстрым психическим идвигательным реакциям, возбуждение, депрессия, парестезии, повышенная утомляемость,слабость, головокружение, сонливость, спутанность сознания или кратковременнаяпотеря памяти, галлюцинации, тремор

- ринит, заложенность носа, одышка, бронхоспазм, ларингоспазм

- гипогликемия (у больных с сахарным диабетом I типа),гипергликемия (у больных с сахарным диабетом II типа)

- сухость слизистой глаз (уменьшение секреции слезнойжидкости), нарушение остроты зрения, кератоконъюнктивит

- снижение либидо, снижение потенции

- алопеция, обострение течения псориаза, усилениепотоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции

- снижение функции щитовидной железы

- кожная сыпь, зуд

- агранулоцитоз, повышение активности «печеночных» трансаминази уровня билирубина в сыворотке крови

- внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия

- мышечная слабость, боль в спине или суставах, боль вгрудной клетке, лейкопения, тромбоцитопения и синдром \"отмены\".

Противопоказания

- повышенная чувствительность к препарату

- атриовентрикулярная блокада II-III степени,синоаурикулярная блокада, синусовая брадикардия

- артериальная гипотензия, неконтролируемая хроническаясердечная недостаточность IIБ-IIIстепени, острая сердечная недостаточность

- острый инфаркт миокарда (систолическое артериальноедавление - менее 100 ммрт.ст.), кардиогенный шок

- отек легких

- синдром слабости синусового узла, стенокардия Принцметала,кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности)

- вазомоторный ринит, окклюзионные заболеванияпериферических сосудов

- сахарный диабет, метаболический ацидоз (в т. ч.диабетический кетоацидоз)

- бронхиальная астма, склонность к бронхоспастическимреакциям, хроническая обструктивная болезнь легких (в том числе и в анамнезе)

- спастический колит

- одновременный прием с антипсихотическими средствами ианксиолитиками (хлорпромазин, триоксазин и др.), ингибиторами МАО

- период лактации

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью - печеночная и/или почечная недостаточность,гипертиреоз, миастения, феохромоцитома, псориаз, беременность, аллергические реакциив анамнезе, синдром Рейно, пожилой возраст.

Лекарственные взаимодействия

Гипотензивный эффект пропранолола усиливается при сочетаниис диуретиками, резерпином, гидралазином и другими гипотензивными средствами, атакже этанолом.

Гипотензивный эффект ослабляют нестероидныепротивовоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтезапростагландина почками), эстрогены (задержка натрия) и ингибиторы МАО.

Циметидин увеличивает биодоступность пропраналола.

Повышает концентрацию лидокаина в плазме крови, снижаетклиренс теофиллина.

Одновременное назначение с производными фенотиазина повышаетконцентрации обоих препаратов в плазме крови.

Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующихпрепаратов; снижает действие антигистаминных средств.

Повышает вероятность развития тяжелых системных реакций(анафилаксии) на фоне введения аллергенов, используемые для иммунотерапии илидля кожных проб.

Амиодарон, верапамил и дилтиазем - усиление выраженностиотрицательного хроно-, ино- и дромотропного действия пропранолола.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства длявнутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средствадля ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженностькардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральныхгипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейсягипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина).

Гипотензивный эффект ослабляют глюкокортикостероиды.

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин,антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугублениябрадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов иантикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотическиелекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворныелекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАОвследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечениимежду приемом ингибиторов МАО и пропранолола должен составлять не менее 14дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развитиянарушений периферического кровообращения.

Сульфасалазин увеличивает концентрацию пропранолола в плазмекрови (тормозит метаболизм), рифампицин укорачивает период полувыведения.

Особые указания

Контроль за больными принимающими Анаприлин, должен включатьнаблюдение за частотой сердечных сокращений ЧСС и артериальным давлением АД (вначале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), электрокардиограммой (ЭКГ).

У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек(1 раз в 4-5 мес.).

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающейбрадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД менее100 ммрт.ст.), атривентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий,тяжелых нарушений функции печени и/или почек, необходимо уменьшить дозупрепарата или прекратить лечение.

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС ипроинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50уд./мин.

Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии,вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать,что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Перед назначением Анаприлина пациентам с сердечнойнедостаточностью (ранние стадии) необходимо применять дигиталис и/илимочегонные средства.

Лечение ишемической болезни сердца и стойкой артериальнойгипертензии должно быть длительным - прием Анаприлина возможен в течение несколькихлет.

Прекращение лечения осуществляют постепенно, под медицинскимнаблюдением: резкая отмена может резко усилить ишемию миокарда, ангинозныйсиндром, ухудшить толерантность к физической нагрузке.

Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель иболее (снижают дозу на 25% каждые 3-4 дня).

У больных сахарным диабетом применение препарата проводятпод контролем содержания глюкозы в крови (1 раз в 4-5 мес).

При тиреотоксикозе Анаприлин может маскировать определенныеклинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена препаратау больных тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилитьсимптоматику. При назначении бета-адреноблокаторов больным, получающимгипогликемические препараты, следует соблюдать осторожность, поскольку во времяпродолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Причемтакие ее симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счетдействия препарата. Больных следует проинструктировать в отношении того, чтоосновным симптомом гипогликемии во время лечения бета-адреноблокаторамиявляется повышенное потоотделение.

С осторожностью назначать совместно с гипогликемическимисредствами (опасность возникновения гипогликемии на фоне терапии инсулином и гипергликемии- на фоне приема пероральных гипогликемических средств).

При одновременном приеме клонидина, прием его может бытьпрекращен только через несколько дней после отмены Анаприлина.

При феохромоцитоме назначают только в сочетании сальфа-адреноблокаторами.

Нельзя одновременно применять с антипсихотическимипрепаратами (нейролептиками) и транквилизаторами.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например,резерпин) могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные,принимающие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдениемврача на предмет выявления артериальной гипотензии и брадикардии.

На фоне лечения Анаприлином следует избегать внутривенноговведения верапамила, дилтиазема.

Осторожно применять совместно с психотропными средствами,например, ингибиторами МАО, при их курсовом применении более 2 недель.

За несколько дней перед проведением общей анестезиихлороформом или эфиром, необходимо прекратить прием препарата (повышение рискаугнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии).

У «курильщиков» эффекгивность бета- адреноблокаторов ниже.

Во время лечения не рекомендуется принимать этанол (возможнорезкое снижение АД).

Следует отменять препарат перед исследованием содержания вкрови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титровантинуклеарных антител.

Во время лечения избегать использования натуральной лакрицы;пища, богатая белком, способна увеличить биодоступность пропранолола.

Беременность и лактация

Прием препарата во время беременности возможно только в томслучае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов уплода. При необходимости приема во время беременности устанавливают тщательноенаблюдение за состоянием плода, а за 48-72 ч до родов – препарат отменяют.

Особенности влияния на способность управлять транспортом идругими механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вожденияавтотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующимиповышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, головокружение или обморок, снижениеАД, аритмии, затруднение дыхания, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение активированногоугля, при нарушении атрио-вентрикулярной проводимости - в/в вводят 1 -2 мгатропина сульфата, эпинефрина, при низкой эффективности устанавливают временный кардиостимулятор; при желудочковойэкстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются); приартериальной гипотензии -больной должен находиться в положении Тренделенбурга.Если нет признаков отека легких, в/в вводят плазмозамещающие растворы, принеэффективности - эпинефрин, допамин, добутамин; при судорогах - в/в диазепам;при бронхоспазме ингаляционно или парентерально - бета-адреностимуляторы.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки по 10 мг и 40 мг.

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием.

50, 100 таблеток в банках оранжевого стекла, укупоренныепластмассовыми натягиваемыми крышками с уплотняющим элементом.

50, 100 таблеток в банках полимерных.

Каждую банку или 2, 3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковокс инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

4 года

По истечении срока годности не применять.

Условия отпуска из аптек

По рецепту