Инструкция по медицинскому применению
лекарственногосредства
ВАЛЬСАКОР®
Торговое название
Вальсакор®
Международное непатентованное название
Валсартан
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 80 или160 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - валсартан 80 или 160 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлозамикрокристаллическая, повидон, натрия кроскармелоза, кремния оксид коллоидный безводный,магния стеарат,
состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид(Е171), макрогол 4000, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172)(для таблеток 160 мг).
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытыепленочной оболочкой, с риской на одной стороне, розового цвета (для дозировок80 мг).
Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытыепленочной оболочкой, с риской на одной стороне, желтовато-коричневого цвета(для дозировок 160мг).
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.Ангиотензина II антагонисты.
Код АТС С09СА03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема валсартана внутрь он быстровсасывается, однако степень абсорбции варьирует в широких пределах. Средняявеличина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%.Фармакокинетическая кривая валсартана имеет нисходящий мультиэкспоненциальныйхарактер (Т1/2α < 1часа и Т1/2β -около 9 часов). Кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторныхвведениях препарата изменения фармакокинетических параметров не наблюдалось.При приеме препарата однократно в сутки накопление его незначительно.Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин.
Валсартан активно связывается с белкамисыворотки (94-97%), преимущественно с сывороточным альбумином. Равновесныйобъем распределения препарата небольшой, около 17 литров. Плазменныйклиренс относительно низкий (примерно 2 л/час) при сравнении с печеночнымкровотоком (примерно 30 л/час). После приема внутрь примерно 70% валсартанавыводится с калом. С мочой выводится 30%, преимущественно в неизмененном виде.
При приеме валсартана с пищей на 48%уменьшается его площадь под кривой плазменных концентраций (AUC). Тем не менее,через 8 часов плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей,становятся одинаковыми. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимымуменьшением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можноприменять как до, так и после еды.
Фармакодинамика
Активным гормономренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) является ангиотензин II (АТ II),который образуется из ангиотензина I при участии ангиотензин-конвертирующегофермента (АКФ). Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами,расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он вызывает ряд важных физиологическихэффектов, включая, прежде всего непосредственное и опосредованное участие врегуляции артериального давления. Являясь сильным сосудосуживающим веществом,ангиотензин II оказывает прямое прессорное действие на сосуды. Кроме этого, онспособствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.
Вальсакор – активный, сильнодействующий испецифический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приемавнутрь. Он оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторыподтипа АТ1, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II.Следствием блокады АТ1-рецепторов является повышение плазменной концентрацииангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторыподтипа АТ2, что предположительно регулирует эффекты АТ1-рецепторов. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженнойагонистической активности в отношении АТ1-рецепторов. Его средство к рецепторамподтипа АТ1 примерно в 20000 раз больше, чем к рецепторам подтипа АТ2.
Вальсакор не ингибирует АКФ, которыйпревращается ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи сотсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина и субстанцииР, поэтому при приеме антагонистов ангиотензина II маловероятно развитие сухогокашля. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы другихгормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистойсистемы.
Показания к применению
- артериальная гипертензия
- сердечная недостаточность
- недавно перенесенный инфаркт миокарда
Способ применения и дозы
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая доза Вальсакора составляет 80 мгодин раз в сутки, независимо от возраста, пола или расы пациента.Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 недель и достигает своегомаксимума через 4 недели.
При необходимости доза препарата может бытьувеличена до 160 мг в сутки или к терапии может быть добавлен диуретик.
У пациентов с нарушенной функцией почек ипечени небилиарного происхождения и без холестаза не требуется изменения дозпрепарата.
Сердечная недостаточность
Рекомендуемая стартовая доза Вальсакорасоставляет 80 мг в сутки, разделенная на два приема. Разовая доза может бытьпостепенно увеличена до 80 мг и затем до 160 мг два раза в сутки, т.е. домаксимальной дозы, переносимой пациентом. У пациентов, одновременно получающихдиуретики, следует уменьшить дозы валсартана. Максимальная доза валсартанасоставляла 320 мг, разделенных на два приема. У пациентов с сердечнойнедостаточностью необходим постоянный контроль функции почек.
Побочные действия
- риниты, синуситы, фарингиты
- головная боль, головокружение, бессонница, артериальнаягипотензия
- кашель
- тошнота, боль в животе, диарея
- сыпь, кожный зуд, единичные сообщения ореакциях
гиперчувствительности,включая сывороточную болезнь и васкулит
- боли в спине и артралгии
- снижение либидо
- слабость
- периферические отеки, астения
- нарушение функции почек
- гиперкалиемия, снижение уровня гемоглобина игематокрита,
повышениесывороточной концентрации креатинина, общего билирубина,
печеночныхферментов и мочевины
Противопоказания
- повышенная чувствительность к любомукомпоненту препарата
- дефицит лактазы, галактоземия или синдромнарушенного всасывания
глюкозы-галактозы
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективностьи безопасность
неизучены)
Лекарственные взаимодействия
Вальсакор можно применять вместе с другимиантигипертензивными средствами.
Одновременный прием калийсберегающихдиуретиков (спиронолактона, триамтерена, амилорида), калийсодержащих пищевыхдобавок или заменителей соли может привести к повышению содержания калия вкрови, в связи с чем требуется соблюдать осторожность.
Особые указания
Сердечная недостаточность
Применение валсартана у пациентов с сердечнойнедостаточностью обычно сопровождается снижением артериального давления, однакопри соблюдении рекомендаций по подбору доз лечение редко требует отмены из-загипотензии. Терапию Вальсакором у пациентов с сердечной недостаточностьюследует начинать осторожно.
Вследствие подавления активностиренин-ангиотензин-альдостероновой системы у некоторых пациентов возможноизменение функции почек. При тяжелой сердечной недостаточности работа почек зависитот активности этой системы и терапия Вальсакором может привести к олигуриии/или прогрессирующей азотемии вплоть до (редко) острой почечной недостаточностии/или смерти. У пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянныйконтроль функции почек и осторожности при одновременном назначении комбинациитрех классов препаратов – ингибиторы АПФ, бета-блокаторы и антагонистырецепторов ангиотензина II АТ1 .
Пациенты с дефицитом натрия и/или жидкости
У пациентов с нехваткой натрия и/или жидкостив организме, например, вследствие приема больших доз диуретиков, в редких случаях в начале терапииВальсакором может развиться выраженная гипотензия. До начала приема Вальсакораследует восстановить содержание натрия и воды в организме, в частности, путемуменьшения доз диуретиков.
Стеноз почечной артерии
Поскольку другие препараты, влияющие наренин-ангиотензин-альдостероновую систему, у пациентов с двусторонним илиодносторонним стенозом почечных артерий могут повышать содержание мочевины икреатинина в сыворотке, для соблюдения мер безопасности необходим постоянныйконтроль этих параметров.
Нарушение функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек нетребуется изменения доз препарата. Из-за отсутствия данных о применении Вальсакорапри тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин или0,167 мл/с) в таких случаях препарат рекомендуется назначать с осторожностью.
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени нетребуется изменения доз препарата.
У пациентов с обструктивными заболеваниямижелчевыводящих путей наблюдалось уменьшение клиренса Вальсакора, поэтому втаких случаях препарат следует назначать с осторожностью.
Особенности влияния лекарственного средства наспособность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами
Рекомендуется соблюдать осторожность привождении автомобиля и управлении потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы - артериальная гипотензия.
Лечение: если препарат был принят внутрьнедавно, рекомендуется спровоцировать рвоту и промыть желудок. При развитииартериальной гипотензии внутривенно вводят изотонический раствор натрияхлорида.
Выведение валсартана при помощи гемодиализамаловероятно.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 80 или160 мг
В контурной ячейковой упаковке по 7, 10 или 14таблеток. В картонной пачке по 2, 4, 20 или 80 упаковок (по 7 таблеток) или 2, 3, 20 или 50 упаковок (по10 таблеток) или 1, 2, 10, 40 упаковок (по 14 таблеток) вместе с инструкцией помедицинскому применению.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше +25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности,указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дәріханалар
Дәрілер
Мед. орталықтар
Дәрігерлер
Мед. қызметтер
Онлайн кеңес беру 
